izosorbid monoazotan
Izosorbid monoazotan (ISMN) to organiczny azotan należący do grupy leków rozszerzających naczynia krwionośne, stosowany głównie w leczeniu choroby niedokrwiennej serca. Jest metabolitem izosorbidu dwuazotanu i wykazuje działanie wazodylatacyjne poprzez uwalnianie tlenku azotu, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich naczyń i zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego serca.
Główne wskazania dla izosorbidu monoazotanu obejmują profilaktykę i długoterminowe leczenie dławicy piersiowej. W przeciwieństwie do izosorbidu dwuazotanu, monoazotan charakteryzuje się lepszą biodostępnością po podaniu doustnym (prawie 100%) oraz dłuższym czasem półtrwania (około 4-5 godzin), co pozwala na rzadsze dawkowanie i zmniejsza ryzyko rozwoju tolerancji.
Podczas stosowania izosorbidu monoazotanu należy pamiętać o możliwych działaniach niepożądanych, takich jak bóle głowy, zawroty głowy, hipotensja ortostatyczna czy tachykardia odruchowa. Istotnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (np. sildenafil), gdyż może prowadzić do poważnego spadku ciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Mononit 40 40 mg
Przedawkowanie izosorbidu monoazotanu, substancji czynnej leku Mononit 40, prowadzi do istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego (poniżej 90 mmHg) oraz ortostatycznych zaburzeń krążenia, manifestujących się m.in. zawrotami głowy, osłabieniem i tachykardią odruchową. Objawy obejmują również zmiany skórne (bladość, napadowe zaczerwienienie, diaporezę), dolegliwości neurologiczne (ból głowy, zawroty, objawy wzrostu ciśnienia wewnątrzczaszkowego) oraz zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka). Szczególnie niebezpiecznym powikłaniem jest methemoglobinemia, objawiająca się sinicą, dusznością i przyspieszeniem oddechu, wynikająca z metabolizmu azotanów i powstawania jonów azotynowych. W skrajnych przypadkach może dojść do zatrzymania oddechu i krążenia, stanowiącego bezpośrednie zagrożenie życia.
adrenalina, bladość skóry, błękit metylenowy, błękit toluidynowy, centralizacja krążenia, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, dopamina, efekt wazodilatacyjny, epinefryna, hemodializa, izosorbid monoazotan, methemoglobinemia, Mononit, nadmierna potliwość, napadowe zaczerwienienie skóry, niedociśnienie, noradrenalina, ortostatyczne zaburzenia krążenia, płukanie żołądka, resuscytacja, tachykardia odruchowa, tlenoterapia, transfuzja wymienna krwi, witamina C, zawroty głowy, zawroty głowy błędnikowe, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Effox long 50 50 mg
Dane niekliniczne dotyczące izosorbidu monoazotanu wskazują na niski profil toksyczności i wysokie bezpieczeństwo stosowania. Ostra toksyczność po podaniu doustnym wykazała wartość LD50 na poziomie około 2000-2500 mg/kg masy ciała u myszy i szczurów, co świadczy o stosunkowo niskiej toksyczności. W badaniach przewlekłej toksyczności na psach i szczurach, toksyczne efekty pojawiały się dopiero przy dawkach 90 mg/kg i 405 mg/kg masy ciała odpowiednio, co jest znacznie wyższe niż dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Kompleksowe badania reprodukcyjne, obejmujące płodność, teratogenność oraz okres perinatalny i postnatalny, nie wykazały działania teratogennego, mimo stosowania wysokich dawek, co potwierdza brak negatywnego wpływu na rozwój płodu.
badania farmakologiczne, badania in vitro, badania in vivo, badania płodności, badania rakotwórczości, badania teratogenności, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, indeks terapeutyczny, izosorbid monoazotan, LD50, model zwierzęcy, okres perinatalny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność wielokrotna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Effox long 75 75 mg
Przedkliniczne badania izosorbidu monoazotanu, substancji czynnej Effox long 75, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa bez istotnego zagrożenia dla człowieka. Ostra toksyczność po doustnym podaniu w modelach zwierzęcych (myszy, szczury) była niska, z wartością LD50 wynoszącą około 2000-2500 mg/kg masy ciała. Przewlekła toksyczność oceniana na psach (52 tygodnie) i szczurach (78 tygodni) ujawniła pierwsze objawy toksyczne przy dawkach 90 mg/kg u psów oraz 405 mg/kg u szczurów, co wskazuje na wysoki indeks terapeutyczny w porównaniu z dawkami stosowanymi klinicznie u ludzi.
badania in vitro, badania in vivo, bezpieczeństwo stosowania leku, działanie teratogenne, genotoksyczność, indeks terapeutyczny, izosorbid monoazotan, LD50, mutagenność, ostra toksyczność, potencjał rakotwórczy, przewlekła toksyczność, rozwój płodowy, substancja czynna, teratogenność, toksyczność u samic, toksyczny wpływ, zmiany nowotworowe - Leksykon substancji czynnych
Izosorbid monoazotan – Dawkowanie i sposób podawania
Izosorbid monoazotan jest stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, a jego dawkowanie wymaga indywidualizacji w zależności od reakcji klinicznej pacjenta. Terapia powinna rozpoczynać się od niskich dawek, które stopniowo zwiększa się do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego, przy jednoczesnym stosowaniu najmniejszej skutecznej dawki. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (np. Effox long 50, Effox long 75, Mono Mack Depot, Mononit 60 retard, Mononit 100 retard) podaje się zwykle raz na dobę, z dawkami od 50 mg do 100 mg. Tabletki powlekane (Mononit 10, 20, 40) stosuje się 2-3 razy na dobę, z maksymalną dawką dobową 120 mg, zachowując odpowiednie odstępy (6-8 godzin) w celu ograniczenia rozwoju tolerancji. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności rutynowej modyfikacji dawkowania, jednak należy zachować ostrożność przy stosowaniu form o przedłużonym uwalnianiu u osób z ryzykiem hipotonii lub niewydolności narządowej.
azotan, choroba niedokrwienna serca, dawka podtrzymująca, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, efekt terapeutyczny, hipotonia, izosorbid monoazotan, lek o przedłużonym uwalnianiu, niestabilne krążenie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, schemat dawkowania, substancja czynna, terapia, tolerancja lekowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Effox long 50 50 mg
Effox long 50 to preparat zawierający 50 mg izosorbidu monoazotanu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stosowany w profilaktyce napadów dławicy piersiowej. Mechanizm działania opiera się na rozszerzeniu naczyń wieńcowych i obwodowych, co poprawia ukrwienie mięśnia sercowego i zmniejsza jego obciążenie. Tabletki są białe, okrągłe, z nacięciem, które nie służy do dzielenia, aby nie zaburzyć mechanizmu przedłużonego uwalniania. Preparat zawiera 38,6 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
angina pectoris, azotany organiczne, ból wieńcowy, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, izosorbid monoazotan, laktoza jednowodna, mięsień sercowy, naczynia wieńcowe, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja laktozy, opór obwodowy, profilaktyka dławicy piersiowej, przepływ krwi, tabletka o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Mononit 40 40 mg
Izosorbid monoazotan, substancja czynna leku Mononit (tabletki powlekane 10 mg, 20 mg, 40 mg), wykazuje szereg działań niepożądanych o różnej częstości występowania. Najczęściej obserwowanym działaniem jest ból głowy (≥1/10), typowy dla azotanów, pojawiający się na początku terapii i ustępujący po kilku dniach. Często występują również zaburzenia neurologiczne, takie jak splątanie, zawroty głowy (zarówno ortostatyczne, jak i ośrodkowe) oraz senność (≥1/100 do <1/10). W układzie sercowo-naczyniowym często pojawia się odruchowa tachykardia (≥1/100 do <1/10) oraz niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza ortostatyczne, które może wiązać się z dezorientacją i osłabieniem. Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) obserwuje się paradoksalne nasilenie objawów dławicy piersiowej oraz zapaść z możliwym zwolnieniem czynności serca i utratą przytomności. Rzadko i bardzo rzadko występują zgaga, złuszczające zapalenie skóry oraz methemoglobinemia i niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem G6PD.
azotan organiczny, ból głowy po azotanach, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, hipoksemia przemijająca, izosorbid monoazotan, methemoglobinemia, Mononit, napadowe zaczerwienienie twarzy, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk naczynioruchowy, produkt leczniczy, reakcja alergiczna skórna, redystrybucja przepływu krwi, splątanie, tabletka powlekana, tachykardia odruchowa, tolerancja krzyżowa, zawroty głowy ortostatyczne, zawroty głowy ośrodkowe, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Działania niepożądane – Effox long 75 75 mg
Effox long 75 zawiera 75 mg izosorbidu monoazotanu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu i jest związany z szeregiem działań niepożądanych, które należy monitorować podczas terapii. Najczęściej występującym objawem neurologicznym jest ból głowy (≥1/10), będący efektem działania wazodylatacyjnego leku. Często obserwuje się również zawroty głowy, w tym ortostatyczne, oraz senność (≥1/100 do <1/10), co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i zwiększać ryzyko upadków. W układzie sercowo-naczyniowym tachykardia występuje często (≥1/100 do <1/10), a nasilenie dławicy piersiowej, choć rzadkie (≥1/1 000 do <1/100), stanowi istotne klinicznie pogorszenie. Niedociśnienie ortostatyczne jest częste (≥1/100 do <1/10), a zapaść naczyniowa, czasem z bradykardią i utratą przytomności, występuje niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100). Ponadto, zgłaszano przypadki niedociśnienia o nieznanej częstości, niezwiązanego z pozycją ciała.
ból głowy, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie naczyniorozszerzające, działanie wazodylatacyjne, efekt wazodylatacyjny, izosorbid monoazotan, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedotlenienie mięśnia sercowego, nudności, obniżenie ciśnienia tętniczego, obrzęk naczynioruchowy, odczyn alergiczny skórny, osłabienie, reakcja nadwrażliwości, refluks żołądkowo-przełykowy, senność, tachykardia, wymioty, zaburzenie hemodynamiczne, zaczerwienienie twarzy, zapaść naczyniowa, zawroty głowy, zgaga, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mononit 60 Retard 60 mg
Mononit retard, zawierający izosorbid monoazotan, jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 60 mg (jasnozielone) oraz 100 mg (ciemnozielone), przeznaczonych do stosowania raz na dobę, rano, po posiłku. Terapia powinna być indywidualizowana, stosując najmniejszą skuteczną dawkę zapewniającą odpowiedni efekt terapeutyczny. Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania ani dzielenia, aby nie zaburzyć profilu uwalniania substancji czynnej. U pacjentów w podeszłym wieku nie zaleca się rutynowej modyfikacji dawkowania, jednak konieczna jest ostrożność kliniczna u osób z podwyższonym ryzykiem hipotonii, ciężką niewydolnością wątroby lub nerek, ze względu na ryzyko kumulacji leku i zmienioną farmakokinetykę.
azotan, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, ciśnienie tętnicze, farmakokinetyka leku, hipotonia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, izosorbid monoazotan, Mononit Retard, ostrożność kliniczna, przedłużone uwalnianie, sildenafil, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, tadalafil - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mononit 10 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa izosorbidu monoazotanu wykazały niską toksyczność ostrą z LD50 doustną na poziomie 2000-2500 mg/kg masy ciała u myszy i szczurów. Toksyczność przewlekła ujawniała się przy dawkach 90 mg/kg u psów (52 tygodnie) oraz 405 mg/kg u szczurów (78 tygodni), co wskazuje na szeroki indeks terapeutyczny w stosunku do dawek klinicznych. Badania reprodukcyjne i teratogenności na szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego nawet przy wysokich dawkach, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania u kobiet w wieku rozrodczym. Ponadto, testy mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego, minimalizując ryzyko genotoksyczności u pacjentów. Długoterminowe badania rakotwórczości prowadzone na szczurach przez 125 tygodni u samców i 138 tygodni u samic nie wykazały działania rakotwórczego izosorbidu monoazotanu. Wyniki te, wraz z brakiem mutagenności i teratogenności, potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa leku. W świetle tych danych ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z toksycznością, mutagennością czy karcinogennością u ludzi jest minimalne, co uzasadnia bezpieczne stosowanie Mononitu w praktyce klinicznej.
badanie in vitro, badanie in vivo, dawka śmiertelna LD50, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, indeks terapeutyczny, izosorbid monoazotan, okres perinatalny, okres postnatalny, organogeneza, potencjał mutagenny, reakcja toksyczna, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, wada rozwojowa, wpływ na rozród - Leksykon substancji czynnych
Izosorbid monoazotan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Izosorbid monoazotan wykazuje niski potencjał toksyczny, co potwierdzają badania ostrej toksyczności na modelach zwierzęcych, gdzie LD50 po podaniu doustnym wynosi około 2000-2500 mg/kg masy ciała. Badania przewlekłej toksyczności na psach (52 tygodnie) i szczurach (78 tygodni) wykazały pierwsze reakcje toksyczne przy dawkach odpowiednio 90 mg/kg i 405 mg/kg masy ciała, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa w stosunku do dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi. Dodatkowo, podanie dawki 191 mg/kg u psów spowodowało wzrost methemoglobiny do 2,6%, bez istotnych zmian w stężeniu azotynów (<0,02 mg/l) oraz aktywności enzymów wątrobowych (ALAT, alkaliczna fosfataza). Badania mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego, a długoterminowe badania rakotwórczości (125 tygodni u samców i 138 tygodni u samic szczurów) nie potwierdziły działania rakotwórczego izosorbidu monoazotanu.
AlAT, azotyn, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie płodności, badanie teratogenności, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, embriotoksyczność, fosfataza alkaliczna, indeks terapeutyczny, izosorbid monoazotan, LD50, methemoglobina, mutagenność, okres perinatalny, okres postnatalny, rakotwórczość, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Mononit 60 Retard
Izosorbid monoazotan, substancja czynna leku Mononit, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z niskim ciśnieniem napełniania komór serca, zwłaszcza po świeżym zawale mięśnia sercowego oraz przy zaburzonej czynności lewej komory, gdzie należy unikać spadku ciśnienia skurczowego poniżej 90 mm Hg, aby nie pogorszyć perfuzji wieńcowej. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej i/lub mitralnej, skłonnością do ortostatycznych zaburzeń krążenia, chorobami z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (z ryzykiem methemoglobinemii), jaskrą (z potencjalnym wzrostem ciśnienia wewnątrzgałkowego), nadczynnością tarczycy oraz niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), gdzie istnieje ryzyko zaostrzenia objawów lub powikłań hemolitycznych.
ciśnienie skurczowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dławica piersiowa, izosorbid monoazotan, jaskra, methemoglobinemia, nadczynność tarczycy, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór G6PD, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność serca, niskie ciśnienie napełniania komór serca, ortostatyczne zaburzenia krążenia, perfuzja wieńcowa, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, świeży zawał mięśnia sercowego, tyreotoksykoza, zaburzenia czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon leków
Przedawkowanie – Mono Mack Depot 100 mg
Przedawkowanie izosorbidu monoazotanu, substancji czynnej leku Mono Mack Depot, prowadzi do nadmiernego rozszerzenia naczyń krwionośnych, co skutkuje znacznym obniżeniem ciśnienia tętniczego, ortostatycznymi zaburzeniami regulacji krążenia oraz odruchową tachykardią. Objawy kliniczne obejmują również ból głowy, osłabienie, senność, zawroty głowy, zaczerwienienie skóry oraz dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka). Przy dawkach przekraczających 20 mg/kg masy ciała może dojść do rozwoju methemoglobinemii, manifestującej się sinicą, dusznością i przyspieszeniem oddechów, a w skrajnych przypadkach obserwuje się podwyższenie ciśnienia śródczaszkowego z objawami neurologicznymi. Methemoglobinemia wynika z powstawania jonów azotanowych podczas metabolizmu izosorbidu.
adrenalina, błękit metylenowy, błękit toluidyny, ciśnienie śródczaszkowe, ciśnienie tętnicze, dopamina, epinefryna, hemodializa, hipoksja tkankowa, hipotensja, izosorbid monoazotan, leki wazopresyjne, methemoglobinemia, Mono Mack Depot, noradrenalina, objawy neurologiczne, płukanie żołądka, sinica, tachykardia odruchowa, tlenoterapia, transfuzja wymienna, witamina C, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia ortostatyczne, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Izosorbid monoazotan – Działania niepożądane
Izosorbidu monoazotan, stosowany w terapii choroby niedokrwiennej serca, wiąże się z szerokim spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwowane są zaburzenia układu nerwowego, takie jak ból głowy (bardzo często, ≥ 1/10), zawroty głowy, senność i splątanie (często, ≥ 1/100 do < 1/10). W zakresie układu sercowo-naczyniowego dominują tachykardia i niedociśnienie ortostatyczne (często, ≥ 1/100 do < 1/10), a także rzadziej występujące nasilenie dławicy piersiowej i zapaść naczyniowa (niezbyt często, ≥ 1/1 000 do < 1/100). Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności i wymioty, występują niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), natomiast reakcje skórne, w tym wysypka i nagłe zaczerwienienie twarzy, również pojawiają się niezbyt często. Istotne są także potencjalnie poważne reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy i złuszczające zapalenie skóry, których częstość jest nieznana.
ból głowy po azotanach, choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, hemoliza, hipoksemia, hipoksemia przemijająca, hipowolemia, izosorbid monoazotan, methemoglobinemia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk naczynioruchowy, odczyn alergiczny skórny, splątanie, tachykardia, tolerancja krzyżowa, tolerancja lekowa, zapaść naczyniowa, zawroty głowy ortostatyczne, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Mononit 60 Retard 60 mg
Mononit 60 retard to lek zawierający 60 mg izosorbidu monoazotanu, stosowany w długotrwałej terapii dławicy piersiowej oraz profilaktyce napadów dławicowych. Preparat w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenie substancji czynnej, co umożliwia skuteczną kontrolę objawów choroby. Izosorbid monoazotan, będący organicznym azotanem, działa wazodylatacyjnie, rozszerzając naczynia krwionośne i poprawiając ukrwienie mięśnia sercowego, a także zmniejszając jego zapotrzebowanie na tlen. Dzięki temu lek jest efektywny zarówno w terapii przewlekłej, jak i w zapobieganiu epizodom bólowym dławicy.
azotan organiczny, dławica piersiowa, działanie wazodylatacyjne, epizod bólowy, izosorbid monoazotan, napad dławicowy, napad dławicy piersiowej, nasilenie objawów, rozszerzenie naczyń krwionośnych, substancja czynna, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, terapia dławicy piersiowej, ukrwienie mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Mononit 100 Retard 100 mg
Przedawkowanie izosorbidu monoazotanu, substancji czynnej leku Mononit 100 retard (100 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu), prowadzi do istotnych zaburzeń hemodynamicznych, głównie hipotensji (ciśnienie tętnicze ≤ 90 mmHg) i ortostatycznych zaburzeń krążenia, manifestujących się zawrotami głowy, bladością skóry, nadmiernym poceniem, słabo wyczuwalnym tętnem oraz odruchową tachykardią. Dodatkowo mogą wystąpić objawy neurologiczne (bóle i zawroty głowy, wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego) oraz dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka). W przypadku dużych dawek obserwuje się methemoglobinemię, objawiającą się sinicą, dusznością i przyspieszonym oddechem, będącą efektem utleniania hemoglobiny przez jony azotynowe powstające w metabolizmie azotanów organicznych.
adrenalina, błękit metylenowy, błękit toluidynowy, ciśnienie krwi, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, dopamina, duszność, epinefryna, hemodializa, hipotensja, izosorbid monoazotan, jon azotynowy, mechanizm kompensacyjny, methemoglobina, methemoglobinemia, Mononit 100 Retard, nadmierna potliwość, napadowe zaczerwienienie skóry, noradrenalina, oddział intensywnej opieki medycznej, płukanie żołądka, resuscytacja, rozszerzenie naczyń krwionośnych, sinica, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia odruchowa, tlenoterapia, transfuzja wymienna krwi, witamina C, zatrzymanie oddechu i krążenia, zawroty głowy, zawroty głowy błędnikowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Mononit 10 10 mg
Izosorbidu monoazotan (Mononit) w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg jest azotanem organicznym stosowanym w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest ból głowy (≥ 1/10), typowy dla azotanów, ustępujący zwykle po kilku dniach leczenia. Często występują również objawy neurologiczne, takie jak splątanie, zawroty głowy i senność (≥ 1/100 do < 1/10), zwłaszcza po zwiększeniu dawki. Ze strony układu sercowo-naczyniowego często pojawia się odruchowa tachykardia oraz niedociśnienie tętnicze, w tym ortostatyczne (≥ 1/100 do < 1/10), które mogą wiązać się z dezorientacją i osłabieniem. Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) obserwuje się paradoksalne nasilenie dławicy piersiowej, zapaść, ciężkie niedociśnienie tętnicze oraz ryzyko niedokrwienia mięśnia sercowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową. Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego obejmują nudności i wymioty (≥ 1/1 000 do < 1/100), a bardzo rzadko zgagę (< 1/10 000). U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) mogą wystąpić methemoglobinemia i niedokrwistość hemolityczna (częstość nieznana).
azotan, ból głowy, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, hipoksemia, izosorbid monoazotan, methemoglobinemia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość hemolityczna, nudności i wymioty, obniżenie ciśnienia tętniczego, obrzęk naczynioruchowy, osłabienie, pokrzywka, reakcja alergiczna skórna, rumień, senność, splątanie, świąd, tachykardia odruchowa, tolerancja krzyżowa, tolerancja na lek, wysypka, zaczerwienienie twarzy, zapaść, zawroty głowy, zgaga, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon substancji czynnych
Izosorbid monoazotan – Interakcje
Izosorbidu monoazotan, jako lek o działaniu naczyniorozszerzającym i hipotensyjnym, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne, które mogą prowadzić do nasilenia efektu hipotensyjnego. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil, wardenafil) oraz riociguatem, których jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych. Ponadto, współpodawanie izosorbidu monoazotanu z lekami hipotensyjnymi, takimi jak beta-blokery, antagoniści wapnia, inhibitory ACE, inhibitory MAO, leki moczopędne oraz inne leki rozszerzające naczynia, może wymagać dostosowania dawki w celu uniknięcia nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Warto podkreślić, że podczas terapii należy monitorować ciśnienie tętnicze, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, przy zwiększaniu dawki lub zmianie preparatu.
alkaloid sporyszu, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, beta-bloker, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylanowa, dihydroergotamina, działanie hipotensyjne, działanie naczyniorozszerzające, inhibitor 5-fosfodiesterazy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, izosorbid monoazotan, lek moczopędny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, neuroleptyk, niedociśnienie, obniżanie ciśnienia tętniczego, obniżenie ciśnienia, odwodnienie, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, powikłanie sercowo-naczyniowe, riociguat, sapropteryna, syldenafil, tadalafil, tetrahydrobiopteryna, tlenek azotu, wardenafil, zaburzenie erekcji, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mononit 60 Retard 60 mg
Dane niekliniczne dotyczące izosorbidu monoazotanu wskazują na niski profil toksyczności ostrej, z wartością LD50 po podaniu doustnym wynoszącą około 2000-2500 mg/kg masy ciała u myszy i szczurów. W badaniach toksyczności przewlekłej, trwających do 78 tygodni u szczurów i 52 tygodni u psów, pierwsze objawy toksyczności pojawiły się dopiero przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne (90 mg/kg u psów i 405 mg/kg u szczurów), co świadczy o szerokim marginesie bezpieczeństwa i wysokim indeksie terapeutycznym izosorbidu monoazotanu. Badania reprodukcyjne, obejmujące płodność, teratogenność oraz rozwój perinatalny i postnatalny u szczurów i królików, nie wykazały działania teratogennego, nawet przy dużych dawkach powodujących toksyczność u samic, co potwierdza brak negatywnego wpływu na rozwój płodu.
Analizy mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały zdolności izosorbidu monoazotanu do indukowania zmian mutagennych, co wskazuje na niskie ryzyko mutagenne u pacjentów. Ponadto, długoterminowe badania rakotwórczości prowadzone na szczurach przez okres do 138 tygodni oraz badania toksyczności przewlekłej u psów i szczurów nie potwierdziły działania rakotwórczego substancji. Całość danych przedklinicznych potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa izosorbidu monoazotanu, charakteryzujący się niską toksycznością ostrą i przewlekłą oraz brakiem działania teratogennego, mutagennego i rakotwórczego, co uzasadnia jego bezpieczne stosowanie w dawkach terapeutycznych u ludzi.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie mutagenności, badanie płodności, badanie rakotwórczości, badanie teratogenności, badanie toksyczności przewlekłej, dane przedkliniczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, in vitro, in vivo, indeks terapeutyczny, izosorbid monoazotan, LD50, margines bezpieczeństwa, okres perinatalny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, wpływ na rozród, zmiana mutagenna, zmiana nowotworowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Mononit 10 10 mg
Izosorbid monoazotan, dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg (produkt leczniczy Mononit), wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz planujących ciążę. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych są ograniczone, a badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania teratogennego. Decyzja o terapii powinna opierać się na dokładnej ocenie stosunku korzyści terapeutycznych do potencjalnego ryzyka dla płodu, z zaleceniem ścisłego monitorowania stanu matki i płodu. W przypadku laktacji brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania leku do mleka i jego wpływu na dziecko, co wymaga indywidualnego podejścia i rozważenia przerwania karmienia, wstrzymania leczenia lub zastosowania alternatywnej terapii o lepszym profilu bezpieczeństwa.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Mononit 10 10 mg
Przedawkowanie izosorbidu monoazotanu, substancji czynnej leku Mononit (dostępnego w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg), prowadzi do istotnych zaburzeń hemodynamicznych, przede wszystkim hipotensji z ciśnieniem tętniczym poniżej 90 mmHg oraz ortostatycznych zaburzeń krążenia. Objawy kliniczne obejmują bladość skóry, nadmierne pocenie się, słabo wyczuwalne tętno oraz odruchową tachykardię. Dodatkowo występują objawy neurogeniczne, takie jak ból głowy, osłabienie i zawroty głowy, a także dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka). Charakterystycznym objawem jest napadowe zaczerwienienie skóry. W przypadku dużych dawek może rozwinąć się methemoglobinemia manifestująca się sinicą, dusznością i przyspieszeniem oddechu, a także wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego z objawami neurologicznymi. Methemoglobinemia wynika z metabolizmu azotanów i powstawania jonów azotynowych, co wymaga specyficznego leczenia.
adrenalina, błękit metylenowy, błękit toluidynowy, ciśnienie tętnicze krwi, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, dopamina, epinefryna, hemodializa, hipotensja, izosorbid monoazotan, lek wazopresyjny, methemoglobinemia, Mononit, noradrenalina, norepinefryna, objawy neurologiczne, ortostatyczne zaburzenia krążenia, płukanie żołądka, resuscytacja, sinica, tachykardia odruchowa, tlenoterapia, transfuzja wymienna krwi, witamina C, wstrząs, zaburzenia hemodynamiczne, zawroty błędnikowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Effox long 50 50 mg
Przedawkowanie izosorbidu monoazotanu, substancji czynnej Effox long 50, prowadzi do istotnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, głównie poprzez nadmierne rozszerzenie naczyń i spadek ciśnienia tętniczego, z ciśnieniem skurczowym ≤ 90 mm Hg jako objawem alarmowym. Objawy obejmują tachykardię, bladość skóry, nadmierne pocenie, zawroty głowy, nudności, wymioty oraz biegunkę. Istotnym powikłaniem jest methemoglobinemia, manifestująca się sinicą, przyspieszeniem oddechu, niepokojem, utratą przytomności, a nawet zatrzymaniem akcji serca, wynikająca z metabolizmu izosorbidu do azotynów. W bardzo dużych dawkach może dojść do wzrostu ciśnienia śródczaszkowego i objawów neurologicznych wymagających pilnej interwencji.
azotyn, błękit metylenowy, błękit toluidynowy, chlorowodorek norepinefryny, ciśnienie śródczaszkowe, dopamina, epinefryna, hemodializa, izosorbid monoazotan, lek presyjny, methemoglobinemia, niedociśnienie tętnicze, niedostateczne ukrwienie mózgu, niewydolność oddechowa, obniżenie ciśnienia tętniczego, płukanie żołądka, przedawkowanie izosorbidu monoazotanu, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozszerzenie naczyń obwodowych, sinica, spadek ciśnienia tętniczego, tachykardia, tlenoterapia, węgiel aktywny, wentylacja płuc, wstrząs, zaburzenie układu sercowo-naczyniowego, zatrzymanie akcji serca - Leksykon substancji czynnych
Izosorbid monoazotan – Przedawkowanie
Przedawkowanie izosorbidu monoazotanu, stosowanego w preparatach takich jak Effox long, Mono Mack Depot czy Mononit, prowadzi do istotnych powikłań klinicznych, głównie związanych z rozszerzeniem naczyń krwionośnych i obniżeniem ciśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe ≤ 90 mm Hg). Objawy obejmują ortostatyczne zaburzenia regulacji krążenia, tachykardię odruchową, bladość skóry, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, a także dolegliwości neurologiczne (ból głowy, senność) i ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka). Dawki przekraczające 20 mg/kg masy ciała mogą indukować methemoglobinemię, manifestującą się sinicą, dusznością, przyspieszeniem oddechu, niepokojem, utratą przytomności, a nawet zatrzymaniem akcji serca. Wysokie dawki mogą również powodować wzrost ciśnienia śródczaszkowego z objawami mózgowymi. Toksyczność potwierdzono w badaniach na zwierzętach, gdzie dawki śmiertelne wynosiły 1965 mg/kg u szczurów i 2581 mg/kg u myszy.
adrenalina, badanie toksykologiczne, błękit metylenowy, błękit toluidynowy, chlorowodorek norepinefryny, dopamina, duszność, epinefryna, hemodializa, hipotensja, izosorbid monoazotan, jon azotynowy, lek wazoaktywny, methemoglobinemia, niedociśnienie tętnicze, noradrenalina, obniżenie ciśnienia tętniczego, ortostatyczne zaburzenia krążenia, przedawkowanie izosorbidu monoazotanu, przyspieszenie oddechu, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, rozszerzenie naczyń krwionośnych, sinica, tachykardia odruchowa, tlenoterapia, transfuzja wymienna krwi, wentylacja płuc, witamina C, wstrząs, zatrzymanie akcji serca, zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Mononit 40 40 mg
Izosorbid monoazotan (MONONIT 10, 20, 40 mg) stosowany u kobiet w ciąży wymaga szczegółowej oceny stosunku korzyści do ryzyka, gdyż dostępne dane kliniczne są ograniczone i nie pozwalają na jednoznaczną ocenę bezpieczeństwa. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały działania teratogennego, jednak decyzja o terapii powinna być indywidualna, uwzględniając potencjalne ryzyko dla płodu oraz korzyści terapeutyczne dla matki. W przypadku kobiet karmiących piersią brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania leku do mleka oraz wpływu na dziecko, co wymaga ostrożności i rozważenia ewentualnego przerwania karmienia lub odstawienia leku na podstawie analizy korzyści dla matki i dziecka.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Mono Mack Depot 100 mg
Mono Mack Depot to preparat zawierający 100 mg izosorbidu monoazotanu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, przeznaczony do leczenia stabilnej dławicy piersiowej oraz profilaktyki napadów bólu dławicowego. Dzięki powolnemu i równomiernemu uwalnianiu substancji czynnej, lek umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego izosorbidu monoazotanu w organizmie, co jest kluczowe w przewlekłej terapii choroby wieńcowej. Tabletki są podłużne, żółtawo-białe, z linią podziału oraz oznaczone symbolem „M” i „100”, co ułatwia ich identyfikację i ewentualne dzielenie dawki. Izosorbid monoazotan z grupy azotanów długodziałających, zawarty w Mono Mack Depot, stanowi istotną opcję terapeutyczną w stabilnej dławicy piersiowej, szczególnie u pacjentów wymagających długotrwałej terapii przeciwdławicowej. Formulacja o przedłużonym uwalnianiu pozwala na ograniczenie tachyfilaksji, co jest ważne w kontekście długotrwałego stosowania azotanów. Utrzymanie stałego stężenia leku zmniejsza ryzyko wystąpienia napadów dławicowych, poprawiając kontrolę objawów i jakość życia pacjentów z chorobą wieńcową.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mononit 10 10 mg
Dawkowanie izosorbidu monoazotanu w formie tabletek powlekanych Mononit wymaga indywidualnego dostosowania, rozpoczynając terapię od niskich dawek i stopniowo je zwiększając do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Standardowo zaleca się podawanie jednej tabletki 2-3 razy na dobę, z maksymalną dawką dobową wynoszącą 120 mg. Aby zapobiec rozwojowi tolerancji na lek, dawki powinny być rozłożone co 8 godzin przy dwukrotnym podawaniu lub co 6 godzin przy trzykrotnym, co pozwala na utrzymanie działania terapeutycznego przez 16-18 godzin oraz zapewnia 6-8 godzinny okres niskiego stężenia leku. Nie zaleca się nagłego odstawiania izosorbidu monoazotanu; dawkę i częstość podawania należy zmniejszać stopniowo, aby uniknąć efektów odstawienia.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Effox long 75 75 mg
Effox long 75, zawierający 75 mg izosorbidu monoazotanu, jest wskazany do profilaktyki napadów dławicy piersiowej. Substancja czynna, będąca organicznym azotanem, działa rozszerzająco na naczynia krwionośne, poprawiając ukrwienie mięśnia sercowego i zmniejszając obciążenie serca. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają stabilne i długotrwałe stężenie leku, co jest kluczowe w terapii długoterminowej. Preparat zawiera 57,8 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek jest przeznaczony do regularnego stosowania, a nie do doraźnego łagodzenia bólu wieńcowego.
azotan organiczny, ból wieńcowy, dławica piersiowa, izosorbid monoazotan, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, obciążenie serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stężenie substancji czynnej, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia długoterminowa, terapia przewlekła, ukrwienie mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Izosorbid monoazotan – Przeciwwskazania stosowania
Izosorbid monoazotan, stosowany w terapii choroby niedokrwiennej serca, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na azotany, znacznym niedociśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg), ostrą niewydolnością krążenia (wstrząs, zapaść naczyniowa), wstrząsem kardiogennym (z wyjątkiem sytuacji z odpowiednią kontrapulsacją lub inotropami), ciężką hipowolemią oraz określonymi patologiami serca, takimi jak kardiomiopatia przerostowa zawężająca, zaciskające zapalenie osierdzia i tamponada serca. Ponadto, stosowanie izosorbidu monoazotanu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niedokrwistością (Hb 6,5-7,9 g/dl) oraz u osób z urazem głowy lub krwawieniem wewnątrzczaszkowym, ze względu na ryzyko pogorszenia perfuzji i hemodynamiki.
Kluczowym aspektem bezpieczeństwa terapii jest unikanie jednoczesnego stosowania izosorbidu monoazotanu z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil, wardenafil) oraz riociguatem, ze względu na ryzyko ciężkiego, zagrażającego życiu niedociśnienia tętniczego. Przed wdrożeniem leczenia należy dokładnie ocenić stan hemodynamiczny pacjenta, zwracając szczególną uwagę na ciśnienie tętnicze oraz obecność chorób strukturalnych serca, które mogą nasilać działania niepożądane. Znajomość i respektowanie wymienionych przeciwwskazań pozwala na optymalne wykorzystanie izosorbidu monoazotanu w praktyce klinicznej, minimalizując ryzyko powikłań i poprawiając bezpieczeństwo terapii.
azotan, choroba niedokrwienna serca, ciężka hipowolemią, ciężka niedokrwistość, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, Effox long, inhibitor 5-fosfodiesterazy, izosorbid monoazotan, kardiomiopatia przerostowa zawężająca, kontrapulsacja wewnątrzaortalna, krwawienie wewnątrzczaszkowe, Mono Mack Depot, Mononit, nadwrażliwość na substancje, niedociśnienie tętnicze, ostra niewydolność krążenia, perfuzja tkankowa, pojemność tlenowa krwi, przepływ mózgowy, reakcja anafilaktyczna, riociguat, rozszerzenie naczyń krwionośnych, spadek ciśnienia tętniczego, stężenie hemoglobiny, stymulator rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej, syldenafil, tadalafil, tamponada serca, uraz głowy, wardenafil, wstrząs kardiogenny, zaciskające zapalenie osierdzia - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Effox long 75 75 mg
Izosorbidu monoazotan, stosowany w dawce 75 mg (Effox long), nie wykazuje działania teratogennego w badaniach przedklinicznych na zwierzętach, jednak brak jest odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży, co uniemożliwia pełną ocenę ryzyka dla płodu. Lek może być stosowany w ciąży wyłącznie w sytuacjach, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenia dla płodu, pod ścisłą kontrolą lekarską i z regularną oceną stanu zdrowia matki i płodu. Brak jest również danych klinicznych dotyczących wpływu izosorbidu monoazotanu na płodność u ludzi, co stanowi istotną lukę informacyjną w opiece nad kobietami w wieku rozrodczym.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Mononit 60 Retard 60 mg
Działania niepożądane izosorbidu monoazotanu, stosowanego w preparatach Mononit 60 retard i Mononit 100 retard, wynikają głównie z jego wpływu na układ sercowo-naczyniowy oraz mechanizmy farmakodynamiczne. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest ból głowy (≥1/10), typowy dla azotanów, który zwykle ustępuje po kilku dniach terapii. Często (≥1/100 do <1/10) występują objawy związane z rozszerzeniem naczyń i spadkiem ciśnienia tętniczego, takie jak odruchowa tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne z dezorientacją i osłabieniem, zawroty głowy, splątanie oraz senność. Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) mogą pojawić się paradoksalne nasilenie dławicy piersiowej, nudności, wymioty, skórne reakcje alergiczne, zapaść oraz ciężkie niedociśnienie tętnicze. Bardzo rzadko (≤1/10 000) zgłaszano zgagę i złuszczające zapalenie skóry. Dodatkowo, niektóre działania niepożądane, takie jak methemoglobinemia, niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem G6PD, niedokrwienie mięśnia sercowego, reakcje nadwrażliwości skórnej, przemijająca hipoksemia oraz obrzęk naczynioruchowy, mają częstość występowania trudną do określenia na podstawie dostępnych danych.
ból głowy po azotanach, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, izosorbid monoazotan, methemoglobinemia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość hemolityczna, nudności i wymioty, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcje nadwrażliwości skórnej, redystrybucja przepływu krwi, rumień, splątanie, tachykardia odruchowa, tolerancja krzyżowa, tolerancja na lek, układ sercowo-naczyniowy, zapaść, zawroty głowy, zgaga, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Mononit 10 10 mg
Mononit, zawierający izosorbidu monoazotan, jest lekiem stosowanym w długotrwałym leczeniu i profilaktyce dławicy piersiowej. Dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg w formie białych, okrągłych tabletek powlekanych (oznaczenia M10, M20, M40), wykazuje działanie wazodilatacyjne, które zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca. Dzięki temu redukuje zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen oraz poprawia jego perfuzję, co jest kluczowe w terapii choroby niedokrwiennej serca. Mononit jest szczególnie wskazany u pacjentów z nawracającymi epizodami bólu dławicowego oraz ograniczoną tolerancją wysiłku fizycznego, wymagających długotrwałej profilaktyki przeciwdławicowej.
azotany, ból dławicowy, choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, działanie wazodilatacyjne, izosorbid monoazotan, leczenie dławicy piersiowej, nasilenie objawów, nitrogliceryna, obciążenie wstępne serca, perfuzja mięśnia sercowego, prewencja dławicy piersiowej, rozszerzenie naczyń krwionośnych, terapia przeciwdławicowa, tolerancja wysiłku fizycznego, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Przedawkowanie – Mononit 60 Retard 60 mg
Przedawkowanie izosorbidu monoazotanu, substancji czynnej leku Mononit 60 retard, prowadzi do istotnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, w tym do hipotensji z ciśnieniem tętniczym ≤ 90 mmHg, ortostatycznych zaburzeń krążenia oraz odruchowej tachykardii. Objawy skórne obejmują bladość, nadmierną potliwość i napadowe zaczerwienienie, natomiast neurologiczne to ból głowy, osłabienie i zawroty głowy o charakterze błędnikowym. Dolegliwości żołądkowo-jelitowe manifestują się nudnościami, wymiotami i biegunką. Szczególnie niebezpiecznym powikłaniem jest methemoglobinemia, objawiająca się sinicą, dusznością i przyspieszeniem oddechu, powstająca w wyniku metabolizmu azotanów do jonów azotynowych. W przypadku bardzo dużych dawek może dojść do wzrostu ciśnienia wewnątrzczaszkowego z objawami neurologicznymi.
adrenalina, błękit metylenowy, błękit toluidynowy, epinefryna, hemodializa, hipotensja, izosorbid monoazotan, jony azotynowe, lek wazopresyjny, methemoglobinemia, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, noradrenalina, norepinefryna, oddział intensywnej opieki medycznej, ortostatyczne zaburzenia krążenia, płukanie żołądka, resuscytacja, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia odruchowa, tlenoterapia, transfuzja wymienna krwi, zaburzenia naczynioruchowe, zawroty błędnikowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Effox long 75 75 mg
Lek Effox long 75, zawierający 75 mg izosorbidu monoazotanu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, inne azotany lub składniki pomocnicze, w tym 57,8 mg laktozy jednowodnej. Przeciwwskazania obejmują również stany hemodynamiczne takie jak wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji, gdy ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze jest odpowiednio skorygowane), ostra niewydolność krążenia, znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe < 90 mm Hg) oraz ciężka hipowolemia, ze względu na ryzyko dalszego obniżenia ciśnienia i hipoperfuzji narządowej. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z kardiomiopatią przerostową zawężającą, zaciskającym zapaleniem osierdzia oraz tamponadą serca, gdzie rozszerzenie naczyń może pogorszyć napełnianie komór i zmniejszyć rzut serca.
azotany, cyklaza guanylanowa, działanie wazodylatacyjne, hipowolemia, inhibitor 5-fosfodiesterazy, izosorbid monoazotan, kardiomiopatia przerostowa zawężająca, laktoza jednowodna, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niedotlenienie tkanek, ostra niewydolność krążenia, perfuzja narządowa, przedłużone uwalnianie, riociguat, rzut serca, tamponada serca, wstrząs kardiogenny, zaciskające zapalenie osierdzia, zapaść naczyniowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Effox long 75 75 mg
Dawkowanie izosorbidu monoazotanu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu Effox long 75 powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, rozpoczynając terapię od niskich dawek i stopniowo je zwiększając do uzyskania optymalnej odpowiedzi klinicznej. Standardowa dawka dla dorosłych wynosi 75 mg raz na dobę, co odpowiada jednej tabletce Effox long 75, którą należy przyjmować doustnie w całości, nie dzieląc ani nie krusząc tabletki ze względu na jej przedłużone uwalnianie. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast stosowanie u dzieci i młodzieży nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna (57,8 mg na tabletkę), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Effox long 50 50 mg
Dawkowanie izosorbidu monoazotanu, stosowanego w profilaktyce i długotrwałym leczeniu dławicy piersiowej, powinno być indywidualnie dostosowane do potrzeb klinicznych pacjenta. Standardowa dawka preparatu Effox long 50 wynosi 50 mg (1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu) raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg (2 tabletki) raz na dobę w przypadku konieczności zwiększonej podaży azotanów. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, bez dzielenia czy kruszenia, aby zachować właściwości przedłużonego uwalniania substancji czynnej. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, natomiast stosowanie u dzieci i młodzieży nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
bezpieczeństwo stosowania, dawka leku, dławica piersiowa, efekt terapeutyczny, izosorbid monoazotan, modyfikacja dawkowania, nagłe odstawienie leku, pacjent w podeszłym wieku, populacja pediatryczna, potrzeba kliniczna, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zmniejszanie dawki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Mono Mack Depot 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa izosorbidu monoazotanu, substancji czynnej Mono Mack Depot, wykazały brak toksyczności przewlekłej u szczurów oraz brak negatywnego wpływu na wątrobę u psów, pomimo podania dawki 191 mg/kg masy ciała. Zaobserwowano jedynie wzrost stężenia methemoglobiny do 2,6%, co jest istotne w kontekście potencjalnych działań niepożądanych azotanów. Stężenie azotynów w osoczu utrzymywało się poniżej poziomu wykrywalności (<0,02 mg/l). Badania mutagenności in vitro i in vivo oraz długoterminowe testy rakotwórczości na szczurach nie wykazały działania mutagennego ani kancerogennego, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku przed zastosowaniem klinicznym.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mononit 60 Retard 60 mg
Izosorbidu monoazotan, zawarty w preparacie Mononit 60 Retard (60 mg substancji czynnej w formie tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu), jest organicznym azotanem stosowanym w terapii chorób serca, zwłaszcza choroby niedokrwiennej serca (kod ATC: C01DA14). Jego głównym mechanizmem działania jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, przede wszystkim żylnych, co prowadzi do zmniejszenia powrotu żylnego i obciążenia wstępnego serca (preload). Dodatkowo lek wykazuje umiarkowane rozszerzenie tętnic i tętniczek oporowych, redukując obciążenie następcze (afterload). Efektem tych zmian jest istotne obniżenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, co poprawia bilans tlenowy i łagodzi objawy niedokrwienia.
bilans tlenowy, choroba niedokrwienna serca, choroba serca, izosorbid monoazotan, jon wapnia, mięsień gładki, miocyt, naczynie krwionośne, naczynie żylne, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, organiczny azotan, parametr hemodynamiczny, powrót krwi żylnej, rozszerzenie naczyń, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, tętniczka przedwłośniczkowa, tlenek azotu, układ krążenia, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen