hydroksyprednizolon

Hydroksyprednizolon to syntetyczny glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwalergicznym. Należy do grupy leków steroidowych, będących pochodnymi prednizolonu. Substancja ta jest metabolitem prednizolonu, powstającym w wyniku hydroksylacji w pozycji 11-beta.

W praktyce klinicznej hydroksyprednizolon stosuje się w leczeniu chorób o podłożu zapalnym i autoimmunologicznym, takich jak: reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty układowy, astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc, choroby alergiczne oraz stany zapalne różnego pochodzenia. Lek ten wykazuje również zastosowanie w terapii niektórych chorób hematologicznych i dermatologicznych.

Mechanizm działania hydroksyprednizolonu polega na wiązaniu się z receptorami glikokortykosteroidowymi w cytoplazmie komórek docelowych, co prowadzi do regulacji ekspresji genów odpowiedzialnych za produkcję mediatorów stanu zapalnego. Efektem tego jest hamowanie syntezy cytokin prozapalnych, prostaglandyn i leukotrienów, a także zmniejszenie migracji komórek zapalnych do miejsca zapalenia.

Podobnie jak inne glikokortykosteroidy, hydroksyprednizolon może wywoływać liczne działania niepożądane, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. Należą do nich: zaburzenia gospodarki węglowodanowej, retencja sodu i wody, nadciśnienie tętnicze, osteoporoza, zaburzenia psychiczne, zwiększona podatność na infekcje, zaćma, jaskra oraz zahamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Benodil 0,125 mg/ml

Budezonid, podawany w postaci zawiesiny do nebulizacji, charakteryzuje się ogólnoustrojową biodostępnością u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Po podaniu dawki 2 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 4 nmol/l i osiągane jest w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (ok. 90% metabolizmu pierwszego przejścia) głównie przez izoenzym CYP3A4, co ma istotne znaczenie kliniczne ze względu na potencjalne interakcje, np. z ketokonazolem, który może zwiększyć stężenie budezonidu w osoczu nawet 7,8-krotnie. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania 2-3 godziny, co tłumaczy ograniczoną liczbę działań niepożądanych ogólnoustrojowych. Farmakokinetyka wykazuje proporcjonalność do dawki.
białka osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid wziewny, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, farmakokinetyka budezonidu, glikokortykosteroid, hydroksybudezonid, hydroksyprednizolon, ketokonazol, klirens ogólnoustrojowy, metabolity budezonidu, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizacja budezonidu, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie budezonidu w osoczu, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Benodil 0,25 mg/ml

Budezonid, podawany w postaci zawiesiny do nebulizacji (lek Benodil), charakteryzuje się ogólnoustrojową biodostępnością u dorosłych wynoszącą około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut (Tmax). Lek wykazuje wysoką objętość dystrybucji (~3 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (~90%) głównie przez izoenzym CYP3A4, z wytworzeniem metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej <1%. Klirens układowy wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania 2-3 godziny, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych. Kinetyka leku jest liniowa względem dawki. Interakcje z ketokonazolem mogą znacząco zwiększać stężenia budezonidu (7,8-krotny wzrost po dawce 10 mg doustnego leku).
U dzieci w wieku 4-6 lat z astmą biodostępność ogólnoustrojowa budezonidu jest niższa i wynosi około 6% dawki nominalnej oraz 26% dawki dostarczonej, a Cmax po dawce 1 mg to około 2,4 nmol/l z Tmax około 20 minut. Klirens u dzieci jest około 50% wyższy w przeliczeniu na kilogram masy ciała (około 0,5 l/min), a okres półtrwania wynosi około 2,3 godziny, zbliżony do wartości u dorosłych. Ekspozycja na lek u dzieci jest porównywalna do dorosłych przy dostarczonej dawce, co ma istotne znaczenie przy doborze dawkowania w populacji pediatrycznej. Brak danych dotyczących wiązania z białkami osocza i objętości dystrybucji u dzieci. Podsumowując, farmakokinetyka budezonidu wymaga uwzględnienia różnic wiekowych oraz potencjalnych interakcji lekowych w celu optymalizacji terapii.
aktywność glikokortykosteroidowa, astma, benodil, biodostępność budezonidu, cytochrom P450, ekspozycja na lek, farmakokinetyka budezonidu, hydroksybudezonid, hydroksyprednizolon, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kinetyka leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Resbud 0,5 mg/ml

Budezonid, substancja czynna leku Resbud dostępnego w stężeniach 0,25 mg/ml i 0,50 mg/ml w formie zawiesiny do nebulizacji, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. U dorosłych ogólnoustrojowa biodostępność po nebulizacji wynosi około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 4 nmol/L po dawce 2 mg, osiąganym w ciągu 10-30 minut. Budezonid wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 L/kg m.c.) i wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Substancja podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (ok. 90% ulega przemianie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów), a klirens układowy wynosi około 1,2 L/min, z okresem półtrwania 2-3 godziny. Kinetyka jest proporcjonalna do dawki, co ułatwia dostosowanie terapii.
aktywność glikokortykosteroidowa, astma, AUC, biodostępność, budezonid, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, glikokortykosteroid, hydroksybudezonid, hydroksyprednizolon, klirens układowy, metabolizm leku, nebulizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nebulin 0,5 mg/ 2 ml

Budezonid, stosowany w postaci zawiesiny do nebulizacji (dawki 0,5 mg/2 ml oraz 1 mg/2 ml), charakteryzuje się ogólnoustrojową biodostępnością około 15% dawki nominalnej u dorosłych, przy czym biodostępność względem dawki dostarczonej pacjentowi wynosi 40-70%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu dawki 2 mg osiąga około 4 nmol/L w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 L/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (ok. 90%), głównie przez izoenzym CYP3A4, co prowadzi do powstania metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej <1%. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 L/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka leku jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym.
aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność dawki, biotransformacja metabolitów, budezonid, cytochrom P450, ekspozycja na budezonid, glikokortykosteroid, hydroksybudezonid, hydroksyprednizolon, izoenzym CYP 3A4, klirens układowy, metabolit budezonidu, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowa biodostępność, ogólnoustrojowy klirens, okres półtrwania, okres półtrwania budezonidu, proporcjonalność do dawki, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pulmicort Turbuhaler 200 mcg/dawkę inh.

Budezonid, substancja czynna Pulmicort Turbuhaler (dawki 100 µg i 200 µg), wykazuje liniową farmakokinetykę po podaniu wziewnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) 4,0 nmol/l osiąganym w ciągu 30 minut po dawce 800 µg u dorosłych. Depozycja płucna wynosi średnio 34% ±10% dawki, a około 22% pozostaje w ustniku inhalatora, natomiast 45% jest połykane i metabolizowane w przewodzie pokarmowym. Budezonid charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~3 l/kg), wysokim wiązaniem z białkami osocza (85-90%) oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym (90% przez CYP3A4), co prowadzi do powstania metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens ogólnoustrojowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Parametry farmakokinetyczne po wielokrotnym podaniu są o 20-30% wyższe niż po dawce pojedynczej, co należy uwzględnić w terapii przewlekłej.
aktywność glikokortykosteroidowa, astma dziecięca, AUC, biodostępność, budezonid, choroba obturacyjna dróg oddechowych, CYP3A4, cytochrom P450, depozycja płucna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka budezonidu, hydroksybudezonid, hydroksyprednizolon, inhalator, inhalator Turbuhaler, inhibitor CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, metabolit budezonidu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, proporcjonalność do dawki, proszek do inhalacji, Pulmicort Turbuhaler, stężenie budezonidu, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – BDS N 0,25 mg/ml

Budezonid, dostępny w postaci zawiesiny do nebulizacji w stężeniach 0,125 mg/ml, 0,25 mg/ml oraz 0,5 mg/ml, charakteryzuje się ogólnoustrojową dostępnością u dorosłych wynoszącą około 15% dawki nominalnej i 40-70% dawki dostarczonej. Po podaniu dawki 2 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, co prowadzi do powstania metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania eliminacyjnego 2-3 godziny. Kinetyka leku jest proporcjonalna do dawki, co umożliwia przewidywalne dostosowanie terapii. Istotne jest ryzyko interakcji z inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem, który zwiększa stężenie budezonidu w osoczu średnio 7,8-krotnie po podaniu doustnym.
aktywność glikokortykosteroidowa, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka budezonidu, hydroksybudezonid, hydroksyprednizolon, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, końcowy okres półtrwania, metabolit budezonidu, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność do dawki, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ondemet 0,5 mg/ml

Farmakokinetyka budezonidu w postaci zawiesiny do nebulizacji (Ondemet) charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut od rozpoczęcia nebulizacji. Objętość dystrybucji wynosi około 3 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza to 85-90%. Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (około 90% ulega przekształceniu przez CYP3A4), co skutkuje powstaniem metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej poniżej 1%. Klirens układowy u zdrowych dorosłych wynosi około 1,2 L/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Parametry farmakokinetyczne wykazują proporcjonalność do dawki.
AUC, biodostępność ogólnoustrojowa, Cmax, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, hydroksybudezonid, hydroksyprednizolon, izoenzym CYP 3A4, klirens budezonidu, klirens układowy, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania budezonidu, proporcjonalność do dawki, stężenie budezonidu, stężenie budezonidu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do nebulizacji

hydroksyprednizolon

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Benodil 0,125 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Benodil 0,25 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Resbud 0,5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Nebulin 0,5 mg/ 2 ml

Właściwości farmakokinetyczne – Pulmicort Turbuhaler 200 mcg/dawkę inh.

Właściwości farmakokinetyczne – BDS N 0,25 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Ondemet 0,5 mg/ml