ogólnoustrojowa biodostępność
Ogólnoustrojowa biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej postaci. Wyrażana jest najczęściej w procentach i stanowi kluczowy wskaźnik skuteczności różnych dróg podania leku w porównaniu do podania dożylnego (które z definicji ma biodostępność 100%).
Biodostępność ogólnoustrojowa zależy od wielu czynników, takich jak właściwości fizykochemiczne substancji leczniczej, postać farmaceutyczna, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę czy interakcje z pokarmem. Przy podaniu doustnym biodostępność może być obniżona z powodu niepełnego wchłaniania z przewodu pokarmowego lub metabolizmu w ścianie jelita i wątrobie przed dotarciem do krążenia systemowego.
Znajomość biodostępności ogólnoustrojowej jest niezbędna przy ustalaniu dawkowania leków, szczególnie gdy zmienia się drogę podania. Leki o niskiej biodostępności doustnej mogą wymagać wyższych dawek w porównaniu do form parenteralnych. Parametr ten ma istotne znaczenie w badaniach biorównoważności, ocenie leków generycznych oraz w personalizacji terapii u pacjentów z zaburzeniami wchłaniania lub metabolizmu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Budezonid, stosowany w postaci zawiesiny do nebulizacji (Pulmicort) w stężeniach 0,125 mg/ml, 0,250 mg/ml oraz 0,500 mg/ml, charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut od rozpoczęcia nebulizacji. Objętość dystrybucji wynosi około 3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to 85-90%. Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (efekt pierwszego przejścia), głównie przez izoenzym CYP3A4, z około 90% przekształceniem do metabolitów o mniej niż 1% aktywności glikokortykosteroidowej. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka farmakokinetyczna jest liniowa i proporcjonalna do dawki.
16-hydroksyprednizolon, 6-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, budezonid, cytochrom P450, dawka dostarczona, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na budezonid, izoenzym CYP 3A4, klirens układowy, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowa biodostępność, ogólnoustrojowy klirens, okres półtrwania, okres półtrwania budezonidu, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność do dawki, stężenie budezonidu w osoczu, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji -
Leksykon leków
Budezonid, stosowany w postaci zawiesiny do nebulizacji (dawki 0,5 mg/2 ml oraz 1 mg/2 ml), charakteryzuje się ogólnoustrojową biodostępnością około 15% dawki nominalnej u dorosłych, przy czym biodostępność względem dawki dostarczonej pacjentowi wynosi 40-70%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu dawki 2 mg osiąga około 4 nmol/L w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 L/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (ok. 90%), głównie przez izoenzym CYP3A4, co prowadzi do powstania metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej <1%. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 L/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka leku jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym.
aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność dawki, biotransformacja metabolitów, budezonid, cytochrom P450, ekspozycja na budezonid, glikokortykosteroid, hydroksybudezonid, hydroksyprednizolon, izoenzym CYP 3A4, klirens układowy, metabolit budezonidu, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowa biodostępność, ogólnoustrojowy klirens, okres półtrwania, okres półtrwania budezonidu, proporcjonalność do dawki, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, zawiesina do nebulizacji -
Leksykon leków
Omeprazol, substancja czynna leku Helicid 20, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1-2 godzinach oraz biodostępnością około 40% po jednorazowym podaniu doustnym, która wzrasta do około 60% przy podawaniu wielokrotnym. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) i objętość dystrybucji około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z istotnym wpływem polimorfizmu genetycznego CYP2C19 na farmakokinetykę – u osób słabo metabolizujących AUC jest 5-10-krotnie wyższe, a Cmax 3-5-krotnie wyższe, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Okres półtrwania leku jest krótki, poniżej 1 godziny, a eliminacja następuje głównie przez metabolity wydalane z moczem (80%) i kałem (20%).
biodostępność leku, cytochrom P450, hydroksyomeprazol, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, kapsułka dojelitowa twarda, klirens ogólnoustrojowy, klirens omeprazolu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowa biodostępność, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, sulfon omeprazolu, tempo eliminacji, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
