16-hydroksyprednizolon
16-hydroksyprednizolon to metabolit prednizolonu, który powstaje w wyniku hydroksylacji w pozycji 16 cząsteczki prednizolonu. Prednizolon jest syntetycznym glikokortykosteroidem, powszechnie stosowanym w leczeniu różnych chorób zapalnych, autoimmunologicznych i alergicznych.
Metabolizm prednizolonu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie podlega on procesom oksydacji i redukcji. Hydroksylacja w pozycji 16 jest jedną z głównych dróg metabolicznych tego leku. 16-hydroksyprednizolon posiada mniejszą aktywność biologiczną niż związek macierzysty, co stanowi część procesu inaktywacji i eliminacji leku z organizmu.
W diagnostyce laboratoryjnej oznaczanie 16-hydroksyprednizolonu może być wykorzystywane do monitorowania metabolizmu prednizolonu u pacjentów, szczególnie przy podejrzeniu zaburzeń wątrobowych lub interakcji lekowych wpływających na metabolizm glikokortykosteroidów. Badanie to może mieć znaczenie w indywidualizacji terapii i ocenie efektywności leczenia prednizolonem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pulmicort 0,5 mg/ml
Budezonid, stosowany w postaci zawiesiny do nebulizacji (Pulmicort) w stężeniach 0,125 mg/ml, 0,250 mg/ml oraz 0,500 mg/ml, charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut od rozpoczęcia nebulizacji. Objętość dystrybucji wynosi około 3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to 85-90%. Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (efekt pierwszego przejścia), głównie przez izoenzym CYP3A4, z około 90% przekształceniem do metabolitów o mniej niż 1% aktywności glikokortykosteroidowej. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka farmakokinetyczna jest liniowa i proporcjonalna do dawki.
16-hydroksyprednizolon, 6-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, budezonid, cytochrom P450, dawka dostarczona, dawka nominalna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na budezonid, izoenzym CYP 3A4, klirens układowy, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowa biodostępność, ogólnoustrojowy klirens, okres półtrwania, okres półtrwania budezonidu, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność do dawki, stężenie budezonidu w osoczu, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji