metabolit budezonidu
Metabolit budezonidu odnosi się do produktów przemiany budezonidu, który jest glikokortykosteroidem szeroko stosowanym w leczeniu chorób zapalnych, takich jak astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP) czy choroby zapalne jelit.
Budezonid po podaniu ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie powstają jego główne metabolity: 16α-hydroksyprednizolonu i 6β-hydroksybudezonidu. Te metabolity wykazują znacznie mniejszą aktywność glikokortykosteroidową (mniej niż 1% aktywności substancji macierzystej), co przyczynia się do niskiego ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
Metabolizm budezonidu zachodzi głównie przy udziale izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450, dlatego jednoczesne stosowanie inhibitorów tego enzymu (np. ketokonazolu, erytromycyny) może zwiększać stężenie budezonidu w osoczu. Metabolity są wydalane głównie przez nerki w postaci wolnej lub sprzężonej, a niewielka część jest eliminowana z kałem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symbicort Turbuhaler (320 mcg + 9 mcg)/dawkę inh.
Symbicort Turbuhaler (320 µg budezonidu + 9 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego/dawkę) wykazuje farmakokinetyczną biorównoważność w zakresie ogólnoustrojowej ekspozycji obu składników aktywnych w porównaniu do preparatów pojedynczych substancji. Budezonid jest szybko wchłaniany po podaniu wziewnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30 minut, z depozycją w płucach wynoszącą 32-44% dostarczonej dawki i biodostępnością około 49%. Formoterol charakteryzuje się jeszcze szybszym wchłanianiem (maksimum w 10 minut), depozycją w płucach 28-49% oraz biodostępnością około 61%. Oba leki wykazują różne profile wiązania z białkami osocza (budezonid ~90%, formoterol ~50%) oraz objętość dystrybucji (3 l/kg dla budezonidu, 4 l/kg dla formoterolu). Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między składnikami, a parametry takie jak AUC i Cmax są porównywalne po podaniu pojedynczym i złożonym.
AUC, biodostępność ogólnoustrojowa, biorównoważność, biotransformacja, budezonid i formoterol, depozycja płucna budezonidu, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, metabolit budezonidu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces sprzęgania, proszek do inhalacji, stężenie w osoczu, Symbicort Turbuhaler, szlak metaboliczny, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zwiększona ekspozycja - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nebulin 0,5 mg/ 2 ml
Budezonid, stosowany w postaci zawiesiny do nebulizacji (dawki 0,5 mg/2 ml oraz 1 mg/2 ml), charakteryzuje się ogólnoustrojową biodostępnością około 15% dawki nominalnej u dorosłych, przy czym biodostępność względem dawki dostarczonej pacjentowi wynosi 40-70%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu dawki 2 mg osiąga około 4 nmol/L w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 L/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (ok. 90%), głównie przez izoenzym CYP3A4, co prowadzi do powstania metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej <1%. Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 L/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka leku jest proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym.
aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność dawki, biotransformacja metabolitów, budezonid, cytochrom P450, ekspozycja na budezonid, glikokortykosteroid, hydroksybudezonid, hydroksyprednizolon, izoenzym CYP 3A4, klirens układowy, metabolit budezonidu, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowa biodostępność, ogólnoustrojowy klirens, okres półtrwania, okres półtrwania budezonidu, proporcjonalność do dawki, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, zawiesina do nebulizacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pulmicort 0,125 mg/ml
Budezonid, substancja czynna preparatu Pulmicort w postaci zawiesiny do nebulizacji, charakteryzuje się ogólnoustrojową biodostępnością u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej (40-70% dawki dostarczonej), z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 4 nmol/l po dawce 2 mg, osiąganym w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 l/kg), wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%) oraz intensywny efekt pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie około 90% ulega metabolizmowi przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów. Klirens układowy wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Kinetyka budezonidu jest proporcjonalna do dawki, co ułatwia przewidywanie parametrów farmakokinetycznych przy różnych dawkach.
16-hydroksyprednizolon, 6-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność budezonidu, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, budezonid, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, izoenzym CYP 3A4, klirens budezonidu, klirens układowy, metabolit budezonidu, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proporcjonalność dawki, stężenie budezonidu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wziewny glikokortykosteroid, zawiesina do nebulizacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pulmicort Turbuhaler 200 mcg/dawkę inh.
Budezonid, substancja czynna Pulmicort Turbuhaler (dawki 100 µg i 200 µg), wykazuje liniową farmakokinetykę po podaniu wziewnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) 4,0 nmol/l osiąganym w ciągu 30 minut po dawce 800 µg u dorosłych. Depozycja płucna wynosi średnio 34% ±10% dawki, a około 22% pozostaje w ustniku inhalatora, natomiast 45% jest połykane i metabolizowane w przewodzie pokarmowym. Budezonid charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~3 l/kg), wysokim wiązaniem z białkami osocza (85-90%) oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym (90% przez CYP3A4), co prowadzi do powstania metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens ogólnoustrojowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Parametry farmakokinetyczne po wielokrotnym podaniu są o 20-30% wyższe niż po dawce pojedynczej, co należy uwzględnić w terapii przewlekłej.
aktywność glikokortykosteroidowa, astma dziecięca, AUC, biodostępność, budezonid, choroba obturacyjna dróg oddechowych, CYP3A4, cytochrom P450, depozycja płucna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka budezonidu, hydroksybudezonid, hydroksyprednizolon, inhalator, inhalator Turbuhaler, inhibitor CYP3A4, klirens ogólnoustrojowy, metabolit budezonidu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, proporcjonalność do dawki, proszek do inhalacji, Pulmicort Turbuhaler, stężenie budezonidu, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – BDS N 0,5 mg/ml
Budezonid, dostępny w stężeniach 0,125 mg/ml, 0,25 mg/ml oraz 0,5 mg/ml w produkcie BDS N, charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową po nebulizacji u dorosłych na poziomie około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu dawki 2 mg osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut. Substancja wykazuje objętość dystrybucji około 3 l/kg masy ciała oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (głównie przez CYP3A4), z około 90% przemianą do metabolitów o aktywności glikokortykosteroidowej <1%. Klirens ogólnoustrojowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania 2-3 godziny, co tłumaczy łagodny profil działań niepożądanych. Kinetyka jest proporcjonalna do dawki, jednak istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4, np. ketokonazolu, który może zwiększyć stężenie budezonidu w osoczu nawet 7,8-krotnie.
16α-hydroksyprednizolon, 6β-hydroksybudezonid, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, metabolit budezonidu, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proporcjonalność do dawki, stężenie w osoczu, zawiesina do nebulizacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – BDS N 0,25 mg/ml
Budezonid, dostępny w postaci zawiesiny do nebulizacji w stężeniach 0,125 mg/ml, 0,25 mg/ml oraz 0,5 mg/ml, charakteryzuje się ogólnoustrojową dostępnością u dorosłych wynoszącą około 15% dawki nominalnej i 40-70% dawki dostarczonej. Po podaniu dawki 2 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga około 4 nmol/l w ciągu 10-30 minut. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, co prowadzi do powstania metabolitów o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens układowy u dorosłych wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania eliminacyjnego 2-3 godziny. Kinetyka leku jest proporcjonalna do dawki, co umożliwia przewidywalne dostosowanie terapii. Istotne jest ryzyko interakcji z inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem, który zwiększa stężenie budezonidu w osoczu średnio 7,8-krotnie po podaniu doustnym.
aktywność glikokortykosteroidowa, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność ogólnoustrojowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka budezonidu, hydroksybudezonid, hydroksyprednizolon, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens ogólnoustrojowy, klirens układowy, końcowy okres półtrwania, metabolit budezonidu, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, nebulizator pneumatyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność do dawki, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do nebulizacji