dezaminacja
Dezaminacja to proces biochemiczny polegający na usunięciu grupy aminowej (NH₂) z cząsteczki, zazwyczaj z aminokwasów. W organizmie ludzkim jest to kluczowy etap metabolizmu białek i aminokwasów, prowadzący do powstania amoniaku oraz szkieletów węglowych, które mogą być dalej wykorzystywane w różnych szlakach metabolicznych.
W wątrobie, dezaminacja jest szczególnie istotna, gdyż umożliwia przekształcenie nadmiaru aminokwasów w związki, które mogą służyć jako źródło energii lub substrat do glukoneogenezy. Enzymami katalizującymi te reakcje są transaminazy i dehydrogenazy aminokwasów. Amoniak powstający podczas dezaminacji jest toksyczny, dlatego natychmiast przekształcany jest w mocznik w cyklu mocznikowym.
Zaburzenia procesów dezaminacji mogą prowadzić do hiperamonemii i encefalopatii wątrobowej, obserwowanych w chorobach wątroby. Diagnostyka opiera się na oznaczaniu aktywności enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT) oraz stężenia amoniaku we krwi. W terapii stosuje się leki zmniejszające produkcję amoniaku oraz zwiększające jego wydalanie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytosar 100 mg
Cytarabina (Cytarabinum) charakteryzuje się szybkim metabolizmem i eliminacją po podaniu dożylnym, co determinuje jej krótki czas działania. Głównym szlakiem metabolicznym jest dezaminacja zachodząca głównie w wątrobie i nerkach, prowadząca do powstania metabolitu arabinofuranozylouracylu, który stanowi około 90% wydalanej dawki. Tylko około 5,8% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 12-24 godzin. Farmakokinetyka leku cechuje się bardzo szybkim spadkiem stężenia we krwi – u większości pacjentów stężenie cytarabiny staje się niemierzalne w ciągu 15 minut od podania, a u niektórych już po 5 minutach, co wskazuje na intensywną dystrybucję i metabolizm.
arabinofuranozylouracyl, biodostępność, cytarabina, Cytosar, dezaminacja, dystrybucja i metabolizm, lek przeciwnowotworowy, narządy metabolizujące, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, proszek i rozpuszczalnik, rekonstytucja, roztwór do wstrzykiwań, stężenie leku we krwi, substancja czynna, szlak metaboliczny - Leksykon substancji czynnych
Efedryna – Właściwości farmakokinetyczne
Efedryna charakteryzuje się wysoką biodostępnością zależną od drogi podania: 100% dożylnie, ≥90% doustnie oraz około 64% przy podaniu miejscowym. Czas do osiągnięcia efektu farmakologicznego różni się w zależności od drogi podania, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym około 3 godziny po podaniu doustnym. Objętość dystrybucji jest znaczna (122-320 l), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w tkankach, a efedryna nie wiąże się z białkami osocza, występując w stanie wolnym. Metabolizm wątrobowy jest ograniczony i obejmuje demetylację, dezaminację oraz hydroksylację, natomiast eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 95% dawki w ciągu 24 godzin, z czego 55-75% w postaci niezmienionej i około 10% jako norefedryna.
absorpcja, białka osocza, biodostępność efedryny, demetylacja, dezaminacja, działanie farmakologiczne, efedryna, eliminacja efedryny, Ephedrinum Hydrochloricum, hydroksylacja, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, kwaśny mocz, metabolizm, norefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, parametry farmakokinetyczne, pH moczu, podanie dożylne, podanie podskórne, półokres biologiczny, substancja aktywna, szlak metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, zwężenie naczyń - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Baclofen Polpharma 10 mg
Baklofen wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, z zależnością absorpcji od dawki. Stężenia terapeutyczne w surowicy mieszczą się w zakresie 80-395 ng/ml, a maksymalne (Cmax 500-600 ng/ml) osiągane są po 2-3 godzinach (Tmax). Stężenie powyżej 200 ng/ml utrzymuje się przez około 8 godzin, co ma znaczenie dla schematu dawkowania. Lek charakteryzuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~30%) oraz ograniczonym przenikaniem przez barierę krew-mózg, co wpływa na jego działanie w OUN. Baklofen przenika przez barierę łożyskową, natomiast do mleka kobiecego przenika w minimalnych ilościach, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących.
baklofen, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biotransformacja wątrobowa, dezaminacja, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, faza eliminacji, kinetyka eliminacji, klirens, kumulacja substancji czynnej, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, schemat dawkowania, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytosar 1 g
Cytarabina charakteryzuje się szybkim metabolizmem i eliminacją, głównie poprzez proces dezaminacji do arabinofuranozylouracylu, który zachodzi przede wszystkim w wątrobie i nerkach. Tylko 5,8% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 12-24 godzin, natomiast aż 90% dawki ulega eliminacji w formie metabolitów. Po dożylnym podaniu wysokich dawek stężenie cytarabiny we krwi spada do niemierzalnych wartości w ciągu 5-15 minut, co wynika z intensywnego wychwytu komórkowego oraz szybkiego metabolizmu wątrobowego i nerkowego.
arabinofuranozylouracyl, badanie farmakokinetyczne, biotransformacja, biotransformacja leku, cytarabina, czas półtrwania, dezaminacja, kinetyka stężeń, metabolizm cytarabiny, metabolizm nerkowy, metabolizm wątrobowy, parametr farmakokinetyczny, profil bezpieczeństwa, profil eliminacji, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne, wlew ciągły, wychwyt komórkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aldan 5 mg
Amlodypina, substancja czynna leku ALDAN (5 mg, 10 mg), charakteryzuje się niemal całkowitym i powolnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) po 6-9 godzinach. Biodostępność wynosi 60-65%, niezmieniona przez posiłki, z wyjątkiem soku grejpfrutowego. W zakresie dawek terapeutycznych (2,5-10 mg) farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach. Lek wykazuje wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza i dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg). Metabolizm wątrobowy obejmuje dwustopniową biotransformację do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja jest dwufazowa z okresem półtrwania 30-45 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (do 10% w formie niezmienionej, 60% jako metabolity) oraz z kałem (20-25%).
białko osocza, biodostępność amlodypiny, biotransformacja wątrobowa, dezaminacja, eliminacja dwufazowa, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pacjent geriatryczny, pole pod krzywą stężenia leku, przewód pokarmowy, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne we krwi, utlenianie dihydropirydyny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z kałem, zależność liniowa - Leksykon substancji czynnych
L-cysteina – Właściwości farmakokinetyczne
L-cysteina, aminokwas siarkowy o całkowitej biodostępności przy podaniu dożylnym, odgrywa kluczową rolę w metabolizmie białek i procesach detoksykacyjnych. W żywieniu pozajelitowym występuje w formie wolnej lub jako N-acetylo-L-cysteina, co ma szczególne znaczenie u pacjentów z niewydolnością wątroby, gdzie preparat Aminosteril N-Hepa 8% zawiera 0,70 g/1000 ml N-acetylo-L-cysteiny (0,52 g L-cysteiny). Podanie dożylne omija metabolizm pierwszego przejścia, co różni farmakokinetykę L-cysteiny od aminokwasów pochodzących z diety. Preparaty różnią się stężeniem L-cysteiny: Vamin 18 Electrolyte-Free zawiera 560 mg/1000 ml, a pediatryczny Vaminolact 1,0 g/1000 ml (L-cysteina + L-cystyna), co odpowiada specyficznym potrzebom metabolicznym dzieci. Zawartość azotu w tych preparatach wynosi odpowiednio 12,90 g, 18 g i 9,3 g/1000 ml, co jest istotne przy monitorowaniu bilansu azotowego.
aminokwas warunkowo niezbędny, Aminosteril N-Hepa, bilans azotowy, biodostępność dożylna, ciężka niewydolność wątroby, dezaminacja, L-cysteina, L-cystyna, leczenie wspomagające, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-L-cysteina, niewydolność wątroby, osmolalność, procesy detoksykacyjne, synteza białek, zaburzenia metaboliczne, zaburzenia metabolizmu aminokwasów, zapotrzebowanie metaboliczne, żyły centralne, żyły obwodowe, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vaminolact –
Vaminolact to dożylny roztwór aminokwasów o całkowitej zawartości 65,3 g/l, w tym 31,9 g/l aminokwasów niezbędnych i względnie niezbędnych, takich jak cysteina, histydyna i tyrozyna. Preparat charakteryzuje się pH 5,2 oraz osmolalnością 510 mOsm/kg wody, co wpływa na tolerancję infuzji. Aminokwasy podawane dożylnie omijają efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, co skutkuje wyższymi stężeniami w osoczu w porównaniu do podaży enteralnej. Zawartość azotu wynosi 9,3 g/l, co jest kluczowe przy planowaniu żywienia pozajelitowego. Produkt nie zawiera elektrolitów ani przeciwutleniaczy, dostarczając 1,0 MJ/l (240 kcal/l) energii z aminokwasów.
alanina, aminokwas niezbędny, aminokwas rozgałęziony, aminokwas siarkowy, aminokwas względnie niezbędny, arginina, BCAA, bilans azotowy, cykl mocznikowy, cysteina, dezaminacja, efekt pierwszego przejścia, fenyloalanina, histamina, histydyna, katecholamina, kwas glutaminowy, lizyna, metabolizm glukozy, metionina, mieszanina aminokwasów, neurotransmiter, niewydolność wątroby, podanie dożylne, proces trawienny, serotonina, synteza kolagenu, tlenek azotu, tryptofan, tyrozyna, układ wrotny wątroby, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytosar 500 mg
Cytarabina, podawana dożylnie w dawce 500 mg w formie proszku rozpuszczalnego, charakteryzuje się szybkim metabolizmem i eliminacją. Głównym procesem metabolicznym jest dezaminacja do nieaktywnego metabolitu arabinofuranozylouracylu, zachodząca głównie w wątrobie i nerkach. Wydalanie leku odbywa się przede wszystkim przez nerki, przy czym tylko 5,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w ciągu 12-24 godzin, natomiast aż 90% w formie metabolitu. Farmakokinetyka cytarabiny cechuje się bardzo szybkim klirensem osoczowym, z niemierzalnymi stężeniami we krwi osiąganymi zwykle w ciągu 15 minut po podaniu pojedynczej wysokiej dawki, a u niektórych pacjentów nawet po 5 minutach, co wskazuje na intensywny wychwyt tkankowy i szybki metabolizm.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Baclofen Polpharma 25 mg
Baklofen, dostępny w dawkach 10 mg i 25 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, z Cmax wynoszącym 500-600 ng/ml osiąganym w ciągu 2-3 godzin. Stężenie terapeutyczne mieści się w zakresie 80-395 ng/ml, a poziom powyżej 200 ng/ml utrzymuje się przez około 8 godzin, co jest istotne dla skuteczności klinicznej. Substancja wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%) i ograniczone przenikanie przez barierę krew-mózg, co wpływa na jej działanie ośrodkowe. Baklofen przenika przez barierę łożyskową, a do mleka kobiecego przenika w minimalnych ilościach, co należy uwzględnić przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
baklofen, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dezaminacja, dystrybucja leku, faza eliminacji, metabolit, okres półtrwania, powinowactwo, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon substancji czynnych
Baklofen – Właściwości farmakokinetyczne
Baklofen, substancja czynna leków Baclofen Polpharma (10 mg i 25 mg), cechuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, choć stopień absorpcji maleje wraz ze wzrostem dawki. Stężenie terapeutyczne w osoczu wynosi 80-395 ng/ml, a maksymalne (Cmax) osiąga 500-600 ng/ml po 2-3 godzinach od podania. Stężenie powyżej 200 ng/ml utrzymuje się przez około 8 godzin, co jest istotne dla utrzymania efektu terapeutycznego. Baklofen wiąże się z białkami osocza w około 30%, a pozostałe 70% pozostaje w formie wolnej, farmakologicznie aktywnej. Substancja przenika przez barierę łożyskową, natomiast do mleka kobiecego przenika w minimalnych ilościach, co ma znaczenie w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, Cmax, czas eliminacji, dezaminacja, działanie ośrodkowe, metabolizm baklofenu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa, przemiany metaboliczne, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aldan 10 mg
Amlodypina, substancja czynna preparatu ALDAN, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny z wolnym i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) po 6-9 godzinach. Biodostępność wynosi 60-65%, niezmieniona przez posiłki, z wyjątkiem soku grejpfrutowego. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach terapeutycznych 2,5-10 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach. Amlodypina wiąże się z białkami osocza w ponad 95%, ma objętość dystrybucji około 21 l/kg i ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (90% dawki), prowadzącemu do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania wynosi 30-45 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (60% w postaci metabolitów) i kał (20-25%), z niewielkim wydalaniem niezmienionej substancji (do 10%).
amlodypina, biodostępność leku, biotransformacja, dezaminacja, eliminacja dwufazowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, utlenianie dihydropirydyny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytosar 100 mg/ml
Cytarabina, będąca arabinozydem cytozyny i antymetabolitem przeciwnowotworowym, charakteryzuje się szybkim metabolizmem i eliminacją. Lek dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 100 mg/ml. Głównym szlakiem metabolicznym jest dezaminacja do nieaktywnego metabolitu arabinofuranozylouracylu, zachodząca głównie w wątrobie i nerkach. Po dożylnym podaniu jedynie 5,8% dawki jest wydalane z moczem w formie niezmienionej w ciągu 12-24 godzin, natomiast aż 90% dawki eliminuje się jako metabolit dezaminacji. Stężenie cytarabiny we krwi spada bardzo szybko – u większości pacjentów do poziomów niemierzalnych w ciągu 15 minut, a u niektórych nawet już po 5 minutach od podania.
aktywność farmakologiczna, antymetabolit, arabinofuranozylouracyl, arabinozyd cytozyny, badanie farmakokinetyczne, biotransformacja, cytarabina, dezaminacja, działanie terapeutyczne, lek przeciwnowotworowy, metabolizm cytarabiny, nieaktywny metabolit, nowotwór hematologiczny, okno terapeutyczne, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny, wlew ciągły - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Efrinol 2% 20 mg/g
Efrinol 2% zawiera efedrynę chlorowodorek w stężeniu 20 mg/g i jest dostępny jako krople do nosa. Po miejscowym podaniu efedryna wykazuje wysoką biodostępność (64%) i szybkie wchłanianie do krwiobiegu. Substancja ta charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową z objętością dystrybucji w zakresie 122-320 litrów, z preferencyjnym gromadzeniem w wątrobie, nerkach, śledzionie oraz mózgu. Metabolizm efedryny jest ograniczony i zachodzi głównie w wątrobie poprzez demetylację, dezaminację oraz hydroksylację, co skutkuje wysokim odsetkiem wydalania substancji w postaci niezmienionej (55-75%). Okres półtrwania efedryny wynosi od 3 do 11 godzin, a klirens mieści się w zakresie 13,6-44,3 l/h. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z około 95% dawki usuwanej w ciągu pierwszych 24 godzin, z udziałem metabolitu norefedryny stanowiącego około 10%.
1-fenylopropano-1, 2-diol, alkalizacja moczu, biodostępność, biotransformacja, demetylacja, dezaminacja, dystrybucja tkankowa, efedryna chlorowodorek, hydroksylacja, klirens, kompartment naczyniowy, krople do nosa, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, metabolizm wątrobowy, norefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, pH moczu, podanie miejscowe, szlak metaboliczny, wchłanianie leku, zakwaszenie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Efrinol 1% 10 mg/g
Efedryna chlorowodorek, substancja czynna leku Efrinol 1%, po podaniu miejscowym do nosa wykazuje biodostępność około 64%, co wskazuje na istotne wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego. Substancja charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową z objętością dystrybucji w zakresie 122-320 litrów, z akumulacją w wątrobie, nerkach, śledzionie oraz mózgu. Metabolizm efedryny jest ograniczony i zachodzi głównie w wątrobie, obejmując demetylację do norefedryny, dezaminację do kwasu benzoesowego, kwasu hipurowego i 1-fenylopropano-1,2-diolu oraz hydroksylację do p-hydroksyefedryny i jej koniugatów. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z eliminacją około 95% dawki w ciągu 24 godzin, z czego 55-75% w postaci niezmienionej efedryny, około 10% jako norefedryna, a reszta jako inne metabolity.
1-fenylopropano-1, 2-diol, alkalizacja moczu, biodostępność miejscowa, biotransformacja, błona śluzowa nosa, demetylacja, dezaminacja, dystrybucja tkankowa, efedryna chlorowodorek, hydroksylacja, klirens, koniugat, krążenie ogólnoustrojowe, krople do nosa, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, kwasowość moczu, metabolizm wątrobowy, norefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, pH moczu, substancja czynna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytosar 20 mg/ml
Cytarabina, dostępna w postaci roztworu do wstrzykiwań/infuzji Cytosar o stężeniu 20 mg/ml, charakteryzuje się szybkim metabolizmem głównie w wątrobie i nerkach poprzez dezaminację do arabinofuranozylouracylu. Po podaniu dożylnym jedynie 5,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 12-24 godzin, natomiast aż 90% dawki jest eliminowane jako metabolit dezaminacji. Farmakokinetyka leku cechuje się bardzo szybkim spadkiem stężenia w osoczu – u większości pacjentów stężenie cytarabiny staje się niemierzalne już po 15 minutach, a u niektórych nawet po 5 minutach od podania. Roztwór Cytosar ma pH 7,4 i osmolalność 250-350 mOsm/kg, co zapewnia stabilność i prawidłową dystrybucję leku po podaniu dożylnym.
arabinofuranozylouracyl, cytarabina, dezaminacja, dystrybucja w organizmie, infuzja ciągła, lek cytostatyczny, metabolizm cytarabiny, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry fizykochemiczne, podanie dożylne, protokół dawkowania, roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytarabina Accord 20 mg/ml
Cytarabina Accord w roztworze do wstrzykiwań (20 mg/ml) charakteryzuje się szybkim metabolizmem i eliminacją, z okresem półtrwania około 10 minut po podaniu dożylnym. Maksymalne stężenie leku w surowicy jest znacząco wyższe (do 200-krotnie) przy dużych dawkach (1-3 g/m² pc.) w porównaniu z dawkami konwencjonalnymi. Po dożylnym podaniu dużych dawek cytarabiny stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 100-300 ng/ml, co jest istotne w terapii białaczek z zajęciem OUN. Metabolit nieaktywny ARA-U osiąga najwyższe stężenia już po 15 minutach, a jego wydalanie stanowi około 90% dawki, podczas gdy tylko 5,8% dawki jest wydalane z moczem w formie niezmienionej w ciągu 12-24 godzin. Podanie podskórne skutkuje niższymi stężeniami w osoczu i opóźnionym czasem osiągnięcia Cmax (20-60 minut). Klirens nerkowy jest wolniejszy przy dużych dawkach cytarabiny.
arabinofuranozylouracyl, bariera krew-mózg, białaczka OUN, biotransformacja, cytarabina, cytarabina dożylna, dezaminacja, działanie niepożądane, klirens nerkowy, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dokanałowe, podanie dożylne, podanie podskórne, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytarabine Kabi 100 mg/ml
Cytarabine Kabi (cytarabina 100 mg/ml) wykazuje złożoną farmakokinetykę zależną od drogi podania i schematu dawkowania. Lek podlega intensywnej dezaminacji do nieaktywnego metabolitu arabinofuranozylouracylu (ARA-U), głównie w wątrobie i nerkach. Okres półtrwania cytarabiny jest bardzo krótki, wynoszący około 10 minut, co wymaga stosowania schematów wielokrotnego podawania lub ciągłej infuzji. Po dożylnym podaniu dużych dawek (1-3 g/m²) stężenie leku w surowicy jest nawet 200-krotnie wyższe niż przy dawkach konwencjonalnych, a metabolit ARA-U osiąga maksymalne stężenie już po 15 minutach. Wydalanie niezmienionego leku z moczem stanowi jedynie 5,8% dawki, natomiast 90% dawki jest eliminowane w postaci metabolitu. Szybkie zmniejszenie stężenia cytarabiny w osoczu obserwuje się już po 15 minutach od podania, a u niektórych pacjentów lek jest niemierzalny po 5 minutach.
arabinofuranozylouracyl, bariera krew-mózg, choroba nowotworowa, cytarabina, dezaminacja, duża dawka, efekt terapeutyczny, klirens nerkowy, lek cytotoksyczny, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, podanie podskórne, protokół terapeutyczny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w surowicy, zajęcie ośrodkowego układu nerwowego