p-hydroksynorefedryna
P-hydroksynorefedryna to substancja należąca do grupy związków sympatykomimetycznych, pochodna norefedryny. Jest metabolitem fenyloetyloamin i ma działanie stymulujące na układ współczulny, choć słabsze niż efedryna czy pseudoefedryna.
W medycynie p-hydroksynorefedryna jest czasem badana w kontekście diagnostyki toksykologicznej, ponieważ może występować jako metabolit niektórych substancji psychoaktywnych i leków, w tym leków przeciwprzeziębieniowych zawierających pseudoefedrynę.
Substancja ta może wykazywać działanie obkurczające naczynia krwionośne, rozszerzające oskrzela oraz stymulujące układ sercowo-naczyniowy. Ze względu na te właściwości, związki pokrewne są wykorzystywane w leczeniu objawowym infekcji górnych dróg oddechowych, alergii oraz w preparatach zmniejszających przekrwienie błon śluzowych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Efedryna charakteryzuje się wysoką biodostępnością zależną od drogi podania: 100% dożylnie, ≥90% doustnie oraz około 64% przy podaniu miejscowym. Czas do osiągnięcia efektu farmakologicznego różni się w zależności od drogi podania, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym około 3 godziny po podaniu doustnym. Objętość dystrybucji jest znaczna (122-320 l), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w tkankach, a efedryna nie wiąże się z białkami osocza, występując w stanie wolnym. Metabolizm wątrobowy jest ograniczony i obejmuje demetylację, dezaminację oraz hydroksylację, natomiast eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 95% dawki w ciągu 24 godzin, z czego 55-75% w postaci niezmienionej i około 10% jako norefedryna.
absorpcja, białka osocza, biodostępność efedryny, demetylacja, dezaminacja, działanie farmakologiczne, efedryna, eliminacja efedryny, Ephedrinum Hydrochloricum, hydroksylacja, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, kwaśny mocz, metabolizm, norefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, parametry farmakokinetyczne, pH moczu, podanie dożylne, podanie podskórne, półokres biologiczny, substancja aktywna, szlak metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, zwężenie naczyń -
Leksykon leków
Efrinol 2% zawiera efedrynę chlorowodorek w stężeniu 20 mg/g i jest dostępny jako krople do nosa. Po miejscowym podaniu efedryna wykazuje wysoką biodostępność (64%) i szybkie wchłanianie do krwiobiegu. Substancja ta charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową z objętością dystrybucji w zakresie 122-320 litrów, z preferencyjnym gromadzeniem w wątrobie, nerkach, śledzionie oraz mózgu. Metabolizm efedryny jest ograniczony i zachodzi głównie w wątrobie poprzez demetylację, dezaminację oraz hydroksylację, co skutkuje wysokim odsetkiem wydalania substancji w postaci niezmienionej (55-75%). Okres półtrwania efedryny wynosi od 3 do 11 godzin, a klirens mieści się w zakresie 13,6-44,3 l/h. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z około 95% dawki usuwanej w ciągu pierwszych 24 godzin, z udziałem metabolitu norefedryny stanowiącego około 10%.
1-fenylopropano-1, 2-diol, alkalizacja moczu, biodostępność, biotransformacja, demetylacja, dezaminacja, dystrybucja tkankowa, efedryna chlorowodorek, hydroksylacja, klirens, kompartment naczyniowy, krople do nosa, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, metabolizm wątrobowy, norefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, pH moczu, podanie miejscowe, szlak metaboliczny, wchłanianie leku, zakwaszenie moczu -
Leksykon leków
Efedryna chlorowodorek, substancja czynna leku Efrinol 1%, po podaniu miejscowym do nosa wykazuje biodostępność około 64%, co wskazuje na istotne wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego. Substancja charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową z objętością dystrybucji w zakresie 122-320 litrów, z akumulacją w wątrobie, nerkach, śledzionie oraz mózgu. Metabolizm efedryny jest ograniczony i zachodzi głównie w wątrobie, obejmując demetylację do norefedryny, dezaminację do kwasu benzoesowego, kwasu hipurowego i 1-fenylopropano-1,2-diolu oraz hydroksylację do p-hydroksyefedryny i jej koniugatów. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z eliminacją około 95% dawki w ciągu 24 godzin, z czego 55-75% w postaci niezmienionej efedryny, około 10% jako norefedryna, a reszta jako inne metabolity.
1-fenylopropano-1, 2-diol, alkalizacja moczu, biodostępność miejscowa, biotransformacja, błona śluzowa nosa, demetylacja, dezaminacja, dystrybucja tkankowa, efedryna chlorowodorek, hydroksylacja, klirens, koniugat, krążenie ogólnoustrojowe, krople do nosa, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, kwasowość moczu, metabolizm wątrobowy, norefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, pH moczu, substancja czynna
