Właściwości farmakokinetyczne
Efrinol 2% 20 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne leku Efrinol 2% (20 mg/g)

Efrinol 2% to produkt leczniczy zawierający efedrynę chlorowodorek w stężeniu 20 mg/g, dostępny w postaci kropli do nosa, roztworu. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę właściwości farmakokinetycznych tej substancji czynnej, obejmującą procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania.¹

Wchłanianie efedryny

Po miejscowym podaniu efedryna wchłania się w znacznym stopniu do krwiobiegu. Badania wykazały, że substancja czynna wchłania się w 64% po aplikacji miejscowej, co oznacza stosunkowo dobrą biodostępność mimo podania miejscowego.²

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu efedryna szybko rozprowadzana jest po organizmie. Wykazuje preferencyjne gromadzenie się w określonych narządach, w tym w:³

• Wątrobie – główny narząd metabolizujący efedrynę
• Nerkach – odpowiedzialnych za wydalanie substancji
• Śledzionie – gromadzących pewne ilości substancji
• Mózgu – co może wyjaśniać niektóre efekty ogólnoustrojowe

Objętość dystrybucji efedryny jest znaczna i waha się w szerokim zakresie od 122 do 320 litrów, co wskazuje na rozległą dystrybucję tkankową poza kompartment naczyniowy.⁴

Metabolizm

Efedryna podlega ograniczonemu metabolizmowi w wątrobie. Procesy biotransformacji zachodzą poprzez kilka szlaków metabolicznych:⁵

1. Demetylacja – prowadząca do powstania norefedryny
2. Dezaminacja – prowadząca do powstania:
   • Kwasu benzoesowego
   • Kwasu hipurowego
   • 1-fenylopropano-1,2-diolu
3. Hydroksylacja – prowadząca do powstania niewielkich ilości:
   • p-hydroksyefedryny
   • p-hydroksynorefedryny
   • Sprzężonych z nimi związków

Należy podkreślić, że metabolizm efedryny zachodzi w stosunkowo niewielkim stopniu, co skutkuje wysokim odsetkiem substancji wydalanej w postaci niezmienionej.⁶

Eliminacja i wydalanie

Efedryna charakteryzuje się stosunkowo długim okresem półtrwania, wynoszącym od 3 do 11 godzin, co przekłada się na utrzymywanie się działania leku przez dłuższy czas po aplikacji. Klirens substancji mieści się w zakresie od 13,6 do 44,3 l/h-1.⁷

Wydalanie efedryny następuje głównie z moczem. W ciągu pierwszych 24 godzin od podania około 95% wchłoniętej dawki leku jest wydalane przez nerki. Większość efedryny (55-75%) jest wydalana w postaci niezmienionej, a jedynie około 10% w postaci metabolitu – norefedryny.⁸

Wpływ pH moczu na wydalanie

Istotnym czynnikiem modulującym wydalanie efedryny jest pH moczu. Zależność tę można przedstawić następująco:⁹

Jak widać z powyższych danych, zakwaszenie moczu przyspiesza eliminację efedryny, skracając jej okres półtrwania do około 3 godzin (przy pH=5). Z kolei alkalizacja moczu znacząco wydłuża okres półtrwania substancji do około 6 godzin (przy pH=6,3), co może prowadzić do wydłużonego działania leku i potencjalnie zwiększać ryzyko działań niepożądanych.¹⁰