Właściwości farmakodynamiczne leku Efrinol 2%

Efrinol 2% zawiera jako substancję czynną efedrynę w postaci chlorowodorku w stężeniu 20 mg/g roztworu. Preparat należy do grupy farmakoterapeutycznej leków do nosa, a dokładniej sympatykomimetyków prostych, oznaczonych kodem ATC: R 01 AA 03. ¹

Mechanizm działania efedryny

Efedryna jako substancja czynna produktu Efrinol 2% klasyfikowana jest jako pośrednio działająca amina sympatykomimetyczna. Jej działanie farmakologiczne charakteryzuje się kilkoma mechanizmami:

• Wywiera słaby bezpośredni wpływ na receptory α- i β-adrenergiczne ²
• Zwiększa uwalnianie endogennej noradrenaliny z zakończeń presynaptycznych nerwów współczulnych ³
• Hamuje wchłanianie zwrotne noradrenaliny ⁴
• Przenika przez barierę krew-mózg, powodując pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego ⁵

Ogólnoustrojowe efekty farmakodynamiczne

Efedryna wywiera szereg działań na różne układy organizmu, co wynika z jej wpływu na układ adrenergiczny. Do najważniejszych efektów ogólnoustrojowych należą:

• Działanie rozkurczające na mięśnie gładkie ⁶
• Rozszerzenie oskrzeli ⁷
• Wzrost ciśnienia tętniczego krwi ⁸
• Zwężenie naczyń obwodowych ⁹
• Przyspieszenie czynności serca ¹⁰
• Zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego (działanie inotropowe dodatnie) ¹¹
• Zmniejszenie perystaltyki jelit ¹²

Działanie miejscowe w obrębie błony śluzowej nosa

Przy aplikacji donosowej, która jest formą podania preparatu Efrinol 2%, efedryna działa przede wszystkim miejscowo na błonę śluzową nosa. Główne działanie miejscowe polega na:

• Zwężeniu obwodowych naczyń krwionośnych w błonie śluzowej nosa ¹³
• Zmniejszeniu obrzęku błony śluzowej nosa ¹⁴

Rola substancji pomocniczych w działaniu leku

Istotną rolę w mechanizmie działania preparatu Efrinol 2% odgrywa również metyloceluloza, która jest substancją pomocniczą. Jej główna funkcja polega na:

• Przedłużeniu kontaktu chlorowodorku efedryny z błoną śluzową nosa ¹⁵
• Zachowaniu prawidłowej aktywności nabłonka migawkowego – metyloceluloza nie hamuje jego funkcji ¹⁶

Dawka i postać farmaceutyczna

Efrinol 2% jest dostępny w postaci kropli do nosa w formie bezbarwnego, przezroczystego roztworu. Stężenie substancji czynnej wynosi 20 mg efedryny chlorowodorku w 1 g roztworu, co odpowiada 200 mg efedryny chlorowodorku w 10 g roztworu. Pojedyncza kropla roztworu zawiera 1,0 mg efedryny chlorowodorku. ¹⁷