koniugat
Koniugat w medycynie odnosi się do związku chemicznego powstałego poprzez połączenie dwóch lub więcej cząsteczek, najczęściej w celu uzyskania nowych właściwości farmakologicznych lub diagnostycznych. Najbardziej powszechne zastosowanie koniugatów obserwuje się w immunologii, onkologii oraz diagnostyce laboratoryjnej.
W immunologii koniugaty antygen-przeciwciało są wykorzystywane w testach diagnostycznych, takich jak ELISA czy testy immunofluorescencyjne. W onkologii koniugaty przeciwciało-lek (ADC, antibody-drug conjugate) stanowią innowacyjną klasę leków celowanych, gdzie przeciwciało monoklonalne jest połączone z cytotoksycznym lekiem, co umożliwia precyzyjne dostarczanie substancji aktywnej do komórek nowotworowych przy jednoczesnym ograniczeniu toksyczności ogólnoustrojowej.
Koniugaty są również szeroko stosowane w szczepionkach, gdzie antygeny bakteryjne (np. polisacharydy otoczkowe) są łączone z białkami nośnikowymi w celu wzmocnienia odpowiedzi immunologicznej, szczególnie u niemowląt i małych dzieci. Przykładami są szczepionki przeciwko Haemophilus influenzae typu b, pneumokokom czy meningokokom.
W biochemii klinicznej termin „koniugacja” odnosi się także do procesów detoksykacji metabolitów w wątrobie, gdzie substancje toksyczne są łączone z cząsteczkami takimi jak kwas glukuronowy, siarczan czy glutation, co zwiększa ich rozpuszczalność w wodzie i ułatwia wydalanie z organizmu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bufomix Easyhaler (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
Bufomix Easyhaler to złożony preparat wziewny zawierający budezonid (160 µg/dawkę) oraz formoterol fumaran dwuwodny (4,5 µg/dawkę). Farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna z produktem Symbicort Turbuhaler, co potwierdza ich biorównoważność pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej i płucnej. Budezonid osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 30 minutach, z biodostępnością około 49% i odkładaniem w płucach na poziomie 32-44%. Formoterol charakteryzuje się szybszym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie już po 10 minutach, z biodostępnością około 61% i odkładaniem w płucach 28-49%. Wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio 90% dla budezonidu i 50% dla formoterolu, a objętość dystrybucji to około 3 l/kg dla budezonidu i 4 l/kg dla formoterolu. Klirens ogólnoustrojowy jest wysoki: 1,2 l/min dla budezonidu i 1,4 l/min dla formoterolu, przy czym okres półtrwania wynosi 4 godziny dla budezonidu (po podaniu dożylnym) i 17 godzin dla formoterolu.
16-alfa-hydroksy-prednizolon, 6-beta-hydroksy-budezonid, AUC, biodostępność ustrojowa, biorównoważność, budezonid, choroba wątroby, dawka dostarczona, dawka terapeutyczna, dostępność biologiczna, ekspozycja drogą płucną, ekspozycja na substancje czynne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja nerkowa, enzym CYP3A4, formoterolu fumaran, inhalator proszkowy, interakcja farmakokinetyczna, interakcja metaboliczna, klirens ogólnoustrojowy, koniugat, liniowość farmakokinetyki, metabolit O-demetylowany, metabolizm budezonidu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pierwsze przejście przez wątrobę, pole pod krzywą stężenia, proszek do inhalacji, stężenie w osoczu, supresja kortyzolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lixim 70 mg
Produkt leczniczy Lixim zawiera 70 mg etofenamatu w formie plastra o wymiarach 10 cm x 14 cm. Biodostępność etofenamatu wykazuje znaczne zmienności między pacjentami oraz u tego samego pacjenta, co jest związane z miejscem aplikacji, wilgotnością skóry i innymi czynnikami wpływającymi na przenikanie przez skórę. W badaniach klinicznych, przy aplikacji plastra co 12 godzin przez 7 dni na okolice kostek, średnie maksymalne stężenia (Cmax) w osoczu wynosiły 0,36 ng/ml dla etofenamatu oraz 14,94 ng/ml dla jego aktywnego metabolitu, kwasu flufenamowego. Etofenamat charakteryzuje się bardzo wysokim wiązaniem z białkami osocza (98-99%), co wpływa na jego farmakodynamikę i farmakokinetykę.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, etofenamat, hydroksylacja, hydroliza estru, koniugat, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas flufenamowy, metabolit aktywny, okres półtrwania, plaster leczniczy, podanie domięśniowe, podanie doustne, przenikanie przezskórne, rozszczepienie eteru, stężenie maksymalne, substancja macierzysta - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Infex Zatoki 200 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Infex Zatoki zawiera ibuprofen (200 mg) oraz pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg, odpowiadający 24,6 mg pseudoefedryny). Ibuprofen charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach. Substancja ta wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, co wpływa na dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają dwa nieaktywne metabolity, wydalane wraz z niewielką ilością leku w formie niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 2 godziny, co wskazuje na szybką i całkowitą eliminację nerkową.
dystrybucja w organizmie, eliminacja ibuprofenu, eliminacja pseudoefedryny, farmakokinetyka pseudoefedryny, faza eliminacji, ibuprofen, koniugat, metabolizm ibuprofenu, metabolizm wątrobowy, nieaktywny metabolit, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pseudoefedryna chlorowodorek, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, zakwaszenie moczu - Leksykon substancji czynnych
Testosteron undekanonian – Właściwości farmakokinetyczne
Testosteron undekanonian, podawany doustnie w preparacie Undestor Testocaps, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, umożliwiającą ominięcie efektu pierwszego przejścia wątrobowego dzięki wchłanianiu z układu limfatycznego w obecności lipofilnego rozpuszczalnika. Biodostępność wynosi około 7%, a maksymalne stężenie całkowitego testosteronu w osoczu (Cmax ~40 nmol/l) osiągane jest po 4-5 godzinach (tmax) od podania dawki 80-160 mg. Podwyższone stężenia utrzymują się przez co najmniej 8 godzin. Testosteron undekanonian wykazuje wysokie (>97%) niespecyficzne wiązanie z białkami osocza, w tym z SHBG. Metabolizm obejmuje hydrolizę do testosteronu, a następnie przemiany do dihydrotestosteronu i estradiolu, z końcowym wydalaniem metabolitów (koniugaty etiocholanolonów i androstenonu) głównie z moczem.
biodostępność, dihydrotestosteron, efekt pierwszego przejścia, estradiol, glikolu propylenowego monolaurynian, globulina wiążąca hormony płciowe, koniugat, liniowość dawki, osocze, SHBG, stężenie całkowitego testosteronu, szlak metaboliczny, testosteron undekanonian, układ limfatyczny, Undestor Testocaps, żółcień pomarańczowa - Leksykon substancji czynnych
Tiapryd – Właściwości farmakokinetyczne
Tiapryd charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) około 1 godziny. Po dawce 100 mg Cmax wynosi średnio 560 ng/ml, a po 200 mg może osiągnąć 1,3 μg/ml. Biodostępność wynosi 75-78%, a jednoczesne spożycie pokarmu zwiększa Cmax o 20-40%. Tiapryd nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 1,43 l/kg i przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową. Metabolizm jest umiarkowany, z około 15% dawki przekształcanej do nieaktywnych metabolitów, a 70-75% wydalane jest z moczem w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, z różnicami płciowymi (2,9 h u kobiet, 3,6 h u mężczyzn).
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność tiaprydu, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, Cmax, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, koniugat, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, powinowactwo do erytrocytów, przenikanie do mleka matki, przesączanie kłębuszkowe, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, Tmax, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Fosforan kodeiny – Właściwości farmakokinetyczne
Fosforan kodeiny, stosowany w leczeniu objawowym kaszlu, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 60 minut po podaniu. Objętość dystrybucji wynosi około 3,5 l/kg po podaniu dożołądkowym i 2,6 l/kg po podaniu domięśniowym, a stopień wiązania z białkami osocza to około 25%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując demetylację do morfiny, N-demetylację do norkodeiny oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanowym. Okres półtrwania fosforanu kodeiny w osoczu wynosi średnio 3 godziny (zakres 2,5–4 h), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 86% dawki w ciągu 24 godzin, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów (norkodeina, morfina i ich koniugaty).
absorpcja z przewodu pokarmowego, biotransformacja, działanie wiatropędne, fosforan kodeiny, kaszel, koniugat, metabolizm fosforanu kodeiny, nalewka z anyżu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodek kaszlu, ośrodkowy układ nerwowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nurofen Forte 400 mg
Ibuprofen zawarty w produkcie Nurofen Forte (400 mg) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu na czczo. Substancja czynna ulega intensywnej dystrybucji do tkanek i płynów ustrojowych, co zapewnia skuteczność terapeutyczną. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, prowadząc do powstania dwóch głównych, nieaktywnych farmakologicznie metabolitów. Eliminacja leku odbywa się przede wszystkim drogą nerkową, zarówno w formie niezmienionej, jak i sprzężonych metabolitów, z okresem półtrwania około 2 godzin, co jest kluczowe przy ustalaniu schematu dawkowania.
biotransformacja, cytochrom P450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka ibuprofenu, koniugat, metabolit, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, stężenie leku w surowicy, stężenie maksymalne leku, wchłanianie leku, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Noradrenaline hameln 0,2 mg/ml
Noradrenalina Hameln w stężeniu 0,2 mg/ml (0,4 mg/ml noradrenaliny winianu) jest dostępna jako roztwór do infuzji, zawierający aktywny izomer L. Farmakokinetyka noradrenaliny charakteryzuje się bardzo krótkim okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 1-2 minuty po podaniu dożylnym, co jest preferowaną drogą podania ze względu na szybkie i efektywne działanie. Wchłanianie podskórne jest słabe, natomiast podanie doustne jest nieefektywne z powodu szybkiej inaktywacji w przewodzie pokarmowym. Noradrenalina nie przenika istotnie przez barierę krew-mózg, co ogranicza jej działanie ośrodkowe.
4-dihydroksymigdałowy, bariera krew-mózg, deaminacja, glukuronid, izomer L, katecholo-O-metylotransferaza, koniugat, kwas 3, kwas 4-hydroksy-3-metoksymigdałowy, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metylacja, monoaminooksydaza, normetanefryna, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, roztwór do infuzji, siarczan, sprzęganie metabolitów, winian noradrenaliny, wychwyt komórkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voquily 1 mg/ml
Melatonina, o masie cząsteczkowej 232 g/mol, jest amfifilową cząsteczką wykazującą aktywność farmakologiczną w formie macierzystej. Po podaniu doustnym charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem, jednak biodostępność wynosi 10-35% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmaks) po dawce 3 mg wynosi około 8700 pg/ml, co jest 60-krotnie wyższe niż endogenne stężenia nocne u młodych dorosłych i 170-krotnie wyższe niż u osób starszych. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmaks) to około 20 minut, a okres półtrwania (T½) wynosi około 45 minut (zakres 30-60 minut). Melatonina wiąże się z białkami osocza (50-60%), głównie albuminą i alfa-1-kwaśną glikoproteiną, łatwo przenika barierę krew-mózg oraz łożysko. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP1A1 i CYP1A2, z głównym metabolitem 6-hydroksymelatoniną (80-90% metabolitów moczowych), która jest sprzęgana z siarczanami (70%) i glukuronidami (30%). Eliminacja odbywa się głównie z moczem, z mniej niż 1% melatoniny wydalanej w formie niezmienionej.
6-hydroksymelatonina, aktywność farmakologiczna, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, cytochrom P450, cząsteczka amfifilowa, dane farmakokinetyczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka melatoniny, glikol propylenowy, glukuronid, klirens, koniugat, krew pępowinowa, łożysko, marskość wątroby, masa cząsteczkowa, melatonina, metabolit melatoniny, metabolizm, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, preparat melatoniny, roztwór doustny, serotonina, siarczan, sorbitol, sprzęganie, stężenie w osoczu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tryptofan, uwalnianie, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paramax Comp 500 mg + 65 mg
Paramax Comp zawiera paracetamol (500 mg) oraz kofeinę (65 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w czasie 30 minut do 2 godzin. Jego czas półtrwania wynosi od 1 do 4 godzin, a wiązanie z białkami osocza jest minimalne przy dawkach terapeutycznych, co wpływa na dostępność farmakologiczną leku. Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanami, z niewielkim udziałem cytochromu P450, który generuje reaktywny metabolit pośredni inaktywowany przez glutation. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 5% dawki w postaci niezmienionej.
cytochrom P450, czas półtrwania, dawka terapeutyczna, frakcja leku, glutation wątrobowy, kofeina, koniugat, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Modafen Extra Grip 200 mg + 30 mg
Ibuprofen zawarty w preparacie Modafen Extra Grip (200 mg) charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Substancja wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99%), co może mieć kliniczne znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu leków konkurujących o te same miejsca wiążące. Biotransformacja ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity, a okres półtrwania wynosi około 2 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, zarówno w formie metabolitów, jak i niezmienionej substancji czynnej. Dodatkowo, ibuprofen przenika do płynu maziowego, co jest istotne w terapii schorzeń układu ruchu.
biotransformacja ibuprofenu, biotransformacja wątrobowa, eliminacja pseudoefedryny, ibuprofen, koniugat, metabolit nieaktywny, metabolizm pseudoefedryny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn maziowy, pseudoefedryna, pseudoefedryna chlorowodorek, schorzenia układu ruchu, stężenie w osoczu, substancja czynna, T1/2, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie substancji, zakwaszenie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Theraflu Total Grip 500 mg + 6,1 mg + 100 mg
Theraflu Total Grip w postaci kapsułek twardych zawiera trzy substancje czynne: paracetamol (500 mg), chlorowodorek fenylefryny (6,1 mg) oraz gwajafenezynę (100 mg), które wykazują zróżnicowane profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 10-60 minut. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez glukuronidację, sulfonację oraz utlenianie z udziałem cytochromu P450, a eliminacja następuje przez nerki w postaci koniugatów, z okresem półtrwania 1-3 godziny. Fenylefryna podlega znacznemu efektowi pierwszego przejścia, co ogranicza jej biodostępność po podaniu doustnym; Cmax osiąga w 45 minut do 2 godzin, a eliminacja nerkowa zachodzi głównie przez sprzęganie z siarczanami, z okresem półtrwania 2-3 godziny. Gwajafenezyna jest szybko i całkowicie absorbowana, osiągając Cmax w 15-30 minut, metabolizowana do kwasu beta-(2-metoksyfenoksy)mlekowego, a jej eliminacja nerkowa jest bardzo efektywna, z 81% dawki wydalanej po 4 godzinach i 95% po 24 godzinach, przy średnim okresie półtrwania około 1 godziny.
biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, cytochrom P450, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja fenylefryny, eliminacja gwajafenezyny, eliminacja paracetamolu, glukuronidacja, gwajafenezyna, koniugat, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm gwajafenezyny, metabolizm paracetamolu, monoaminooksydaza, nerka, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, sulfonacja, szlak biotransformacji, Theraflu Total Grip, wątroba, wchłanianie fenylefryny, wchłanianie gwajafenezyny, wchłanianie paracetamolu, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azycyna 250 mg
Azytromycyna, antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakokinetycznym, który umożliwia stosowanie krótkich schematów terapeutycznych przy zachowaniu wysokiej skuteczności klinicznej. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 37%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) dla dawki 500 mg osiąga około 0,4 μg/ml po 2-3 godzinach. Lek wykazuje intensywną dystrybucję do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu, co jest kluczowe dla skuteczności w zakażeniach tkanek miękkich i narządów. Azytromycyna wiąże się z białkami osocza w zależności od stężenia (12% przy 0,5 μg/ml i 52% przy 0,05 μg/ml), a jej objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 31,1 l/kg. Lek kumuluje się w fagocytach, co sprzyja utrzymaniu aktywności przeciwbakteryjnej w ogniskach zapalnych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co pozwala na krótkie schematy dawkowania. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć, z udziałem licznych metabolitów, które nie wykazują aktywności przeciwdrobnoustrojowej.
aktywność przeciwdrobnoustrojowa, antybiotyk makrolidowy, biodostępność azytromycyny, biotransformacja, fagocytoza, fagocyty, hydroksylacja pierścienia, klirens wątrobowy, koniugat, metabolit azytromycyny, N-demetylacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości dystrybucyjne, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bendamustine Glenmark 2,5 mg/ml
Bendamustyna chlorowodorek, podawana dożylnie w dawce 120 mg/m² (w 30-minutowym wlewie), charakteryzuje się szybkim okresem półtrwania eliminacyjnego wynoszącym 28,2 minuty oraz centralną objętością dystrybucji około 19,3 l, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję głównie w przestrzeni pozakomórkowej. Lek wykazuje wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych oraz stanu hipoalbuminemii. Metabolizm bendamustyny odbywa się głównie przez hydrolizę oraz wątrobowy szlak z udziałem CYP1A2, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, a także przez sprzęganie z glutationem. W badaniach in vitro bendamustyna nie wykazuje istotnego hamowania głównych izoenzymów CYP, co sugeruje niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie metabolizmu.
bendamustyna chlorowodorek, bilirubina w surowicy, biotransformacja, cytochrom P450 1A2, dawkowanie leku, dializoterapia, gamma-hydroksybendamustyna, hipoalbuminemia, hydroksybendamustyna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, koniugacja z glutationem, koniugat, N-demetylobendamustyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, roztwór do infuzji, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wstrzyknięcie dożylne w bolusie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febuxostat Aurovitas 80 mg
Febuksostat wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach 10-120 mg, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC, natomiast w dawkach 120-300 mg obserwuje się nieproporcjonalny wzrost AUC. Lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (tmax 1,0-1,5 h) i wysoką biodostępnością ≥ 84%. Cmax po dawce 80 mg wynosi 2,8-3,2 μg/ml, a po 120 mg 5,0-5,3 μg/ml. Okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (99,2%). Spożycie posiłków wysokotłuszczowych zmniejsza Cmax o 38-49% i AUC o 16-18%, jednak bez istotnego wpływu na skuteczność kliniczną, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 29-75 l, wskazując na umiarkowaną dystrybucję w tkankach.
acyloglukuronid, AUC, biodostępność leku, cytochrom P450, dna moczanowa, droga wydalania leku, farmakodynamika, febuksostat, glukuronid, izoenzym CYP, klasyfikacja Childa-Pugha, koniugat, metabolit aktywny, metabolit czynny farmakologicznie, metabolit hydroksylowy, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji leku, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, oksydacja, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax, transferaza urydylodifosfoglukuronowa, UGT, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Laxantia Tea 17 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B/saszetkę
Produkt leczniczy Laxantia Tea zawiera liść i owoc senesu, dostarczając 16-18 mg glikozydów hydroksyantracenowych (sennozydów B) na saszetkę. Sennozydy nie ulegają wchłanianiu w jelicie cienkim ani rozkładowi przez enzymy trawienne, natomiast w jelicie grubym są przekształcane przez mikroflorę bakteryjną do aktywnego metabolitu – reinoantronu, którego wchłanianie wynosi poniżej 10% (dane z badań na zwierzętach). Reinoantron ulega następnie utlenianiu do reiny i sennidyn, które we krwi występują głównie jako glukuroniany i siarczany, co ułatwia ich eliminację. Po podaniu doustnym eliminacja metabolitów zachodzi głównie z kałem (~90% w postaci polimerów polichinonów), z moczem wydalane jest 3-6%, a niewielka ilość drogą żółciową. Maksymalne stężenie reiny we krwi po 7-dniowej terapii dawką odpowiadającą 20 mg sennozydów wynosi około 100 ng/ml, bez obserwowanej kumulacji, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania długoterminowego.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Efrinol 1% 10 mg/g
Efedryna chlorowodorek, substancja czynna leku Efrinol 1%, po podaniu miejscowym do nosa wykazuje biodostępność około 64%, co wskazuje na istotne wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego. Substancja charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową z objętością dystrybucji w zakresie 122-320 litrów, z akumulacją w wątrobie, nerkach, śledzionie oraz mózgu. Metabolizm efedryny jest ograniczony i zachodzi głównie w wątrobie, obejmując demetylację do norefedryny, dezaminację do kwasu benzoesowego, kwasu hipurowego i 1-fenylopropano-1,2-diolu oraz hydroksylację do p-hydroksyefedryny i jej koniugatów. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z eliminacją około 95% dawki w ciągu 24 godzin, z czego 55-75% w postaci niezmienionej efedryny, około 10% jako norefedryna, a reszta jako inne metabolity.
1-fenylopropano-1, 2-diol, alkalizacja moczu, biodostępność miejscowa, biotransformacja, błona śluzowa nosa, demetylacja, dezaminacja, dystrybucja tkankowa, efedryna chlorowodorek, hydroksylacja, klirens, koniugat, krążenie ogólnoustrojowe, krople do nosa, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, kwasowość moczu, metabolizm wątrobowy, norefedryna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, pH moczu, substancja czynna