Właściwości farmakokinetyczne leku Modafen Extra Grip

Poniższe dane farmakokinetyczne dotyczą preparatu Modafen Extra Grip, zawierającego 200 mg ibuprofenu oraz 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku w postaci tabletek powlekanych. Omówienie właściwości farmakokinetycznych zostało przedstawione oddzielnie dla obu substancji czynnych wchodzących w skład leku.¹

Farmakokinetyka ibuprofenu

Wchłanianie

Ibuprofen po podaniu doustnym charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi osiągane jest stosunkowo szybko – w czasie od 1 do 2 godzin po przyjęciu leku.²

Dystrybucja

Ibuprofen wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza wynoszący 99%. Jest to istotna cecha farmakokinetyczna, która może mieć znaczenie podczas jednoczesnego stosowania innych leków konkurujących o miejsca wiązania na białkach.³

Substancja czynna wykazuje zdolność do przenikania do płynu maziowego, co ma znaczenie w przypadku stosowania leku w schorzeniach układu ruchu.⁴

Metabolizm

Biotransformacja ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie lek przekształcany jest do dwóch głównych nieaktywnych metabolitów. Te metabolity mogą występować zarówno w formie wolnej, jak i w postaci koniugatów.⁵

Eliminacja

Okres półtrwania ibuprofenu jest stosunkowo krótki i wynosi około 2 godzin. Wydalanie substancji czynnej oraz jej metabolitów zachodzi głównie przez nerki i charakteryzuje się szybkim i całkowitym przebiegiem. Ibuprofen jest wydalany zarówno w postaci metabolitów, jak również w formie niezmienionej.⁶

Farmakokinetyka pseudoefedryny

Wchłanianie

Pseudoefedryna po podaniu doustnym również dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest nieco później niż w przypadku ibuprofenu, tj. po około 1 do 3 godzin od momentu przyjęcia leku.⁷

Metabolizm

Metabolizm pseudoefedryny zachodzi w wątrobie, jednak w przeciwieństwie do ibuprofenu, większość substancji czynnej jest wydalana w postaci niezmienionej. W wątrobie powstają jedynie niewielkie ilości metabolitów pseudoefedryny.⁸

Eliminacja

Okres półtrwania pseudoefedryny jest dłuższy niż ibuprofenu i wynosi od 5 do 8 godzin po podaniu doustnym. Istotnym czynnikiem, który może wpływać na szybkość eliminacji pseudoefedryny, jest pH moczu – zakwaszenie moczu może prowadzić do skrócenia okresu półtrwania tej substancji.⁹

Podobnie jak w przypadku ibuprofenu, eliminacja pseudoefedryny odbywa się głównie przez nerki, gdzie substancja wydalana jest przede wszystkim w formie niezmienionej, wraz z niewielkimi ilościami metabolitów powstałych podczas biotransformacji wątrobowej.¹⁰

Porównanie parametrów farmakokinetycznych składników leku