środek depolaryzujący
Środki depolaryzujące to grupa leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, które powodują zwiotczenie mięśni poprzez mechanizm depolaryzacji błony postsynaptycznej. Najczęściej stosowanym przedstawicielem tej grupy jest sukcynylocholina (suksametonium).
W przeciwieństwie do niedepolaryzujących środków zwiotczających, leki depolaryzujące wiążą się z receptorami acetylocholinowymi, powodując ich aktywację i początkową depolaryzację, co klinicznie objawia się fascykulacjami mięśniowymi. Następnie dochodzi do trwałej depolaryzacji, uniemożliwiającej przewodzenie nowych impulsów nerwowych, co skutkuje zwiotczeniem mięśni.
Środki depolaryzujące charakteryzują się szybkim początkiem działania i stosunkowo krótkim czasem trwania efektu (sukcynylocholina – około 5-10 minut), co czyni je przydatnymi w sytuacjach wymagających szybkiego zabezpieczenia dróg oddechowych. Są metabolizowane przez pseudocholinesterazę osoczową, a pacjenci z niedoborem tego enzymu mogą doświadczać przedłużonego działania leku.
Do najważniejszych działań niepożądanych środków depolaryzujących należą: hiperkaliemia (mogąca prowadzić do zaburzeń rytmu serca), wzrost ciśnienia śródgałkowego i śródczaszkowego, bóle mięśniowe, zwiększone wydzielanie śliny oraz ryzyko wywołania hipertermii złośliwej u predysponowanych pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Sugammadeks – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Sugammadeks jest selektywnym antagonistą steroidowych środków zwiotczających mięśnie, takich jak rokuronium i wekuronium, stosowanym do odwracania blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Zalecane dawki są zależne od stopnia blokady, a ich niedostateczne stosowanie zwiększa ryzyko nawrotu blokady (częstość 0,20%). Po podaniu sugammadeksu konieczne jest monitorowanie pacjenta pod kątem nawrotu blokady oraz zapewnienie wentylacji mechanicznej do czasu pełnego powrotu funkcji oddechowej. W badaniach wykazano krótkotrwałe wydłużenie aPTT (do 22%) i PT (INR do 22%) po dawkach 4 mg/kg i 16 mg/kg, jednak nie stwierdzono klinicznie istotnego wpływu na powikłania krwotoczne u pacjentów poddawanych operacjom ortopedycznym, nawet przy stosowaniu leków przeciwzakrzepowych. Należy jednak zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, INR >3,5 lub przyjmujących kumaryny, zwłaszcza przy dawce 16 mg/kg.
antagonista witaminy K, atropina, blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia, czas częściowej tromboplastyny, czas protrombinowy, dabigatran, dializoterapia, ekstubacja, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, INR, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek przeciwzakrzepowy, niewydolność wątroby, pankuronium, parametr hemodynamiczny, parametry krzepnięcia, pochodna kumaryny, reakcja anafilaktyczna, receptor nikotynowy, rokuronium, rywaroksaban, środek depolaryzujący, steroidowy środek zwiotczający, sukcynylocholina, wentylacja mechaniczna, wydolność oddechowa, zatrzymanie krążenia, znoszenie bloku - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Reig Jofre
W praktyce anestezjologicznej po zastosowaniu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego z użyciem rokuronium lub wekuronium, stosowanie sugammadeksu w dawce dostosowanej do stopnia blokady (do 16 mg/kg mc.) umożliwia skuteczne zniesienie blokady z niskim ryzykiem nawrotu (około 0,20%). Wentylacja mechaniczna powinna być kontynuowana do pełnego powrotu efektywnej czynności oddechowej, a w przypadku nawrotu blokady po ekstubacji konieczne jest natychmiastowe zapewnienie wentylacji. Sugammadeks wpływa przejściowo na parametry układu krzepnięcia, wydłużając aPTT o 17-22% i PT(INR) o 11-22% po dawkach 4 mg/kg i 16 mg/kg, jednak nie zwiększa istotnie ryzyka powikłań krwotocznych w okresie około- i pooperacyjnym u pacjentów bez istotnych zaburzeń hemostazy. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wrodzonymi niedoborami czynników krzepnięcia, koagulopatiami, INR >3,5 lub stosujących leki przeciwzakrzepowe, zwłaszcza przy dawce 16 mg/kg.
aPTT, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dabigatran, dializoterapia, ekstubacja, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek przeciwzakrzepowy, niewydolność wątroby, oddział intensywnej opieki medycznej, ośrodek oddechowy, pankuronium, płytkie znieczulenie, pochodne kumaryny, powikłanie krwotoczne, profil farmakokinetyczny, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, receptor nikotynowy, rokuronium, rywaroksaban, środek depolaryzujący, środek zwiotczający, sugammadeks, sukcynylocholina, wekuronium, wentylacja mechaniczna, wrodzony niedobór czynników krzepnięcia, zatrzymanie krążenia, zniesienie blokady nerwowo-mięśniowej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex AptaPharma
Sugammadeks AptaPharma jest stosowany do odwracania blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej rokuronium lub wekuronium. W trakcie terapii konieczne jest utrzymanie wentylacji mechanicznej do pełnego powrotu własnej czynności oddechowej, z uwzględnieniem ryzyka nawrotu blokady (częstość 0,20%) oraz wpływu innych leków okołooperacyjnych na wydolność oddechową. Dawkowanie powinno być zgodne z zaleceniami, gdyż stosowanie dawek mniejszych niż rekomendowane zwiększa ryzyko nawrotu blokady. Sugammadeks może przejściowo wydłużać parametry krzepnięcia: przy dawce 4 mg/kg mc. aPTT wydłuża się o 17%, PT i INR o 11%, a przy dawce 16 mg/kg mc. odpowiednio o 22%. Wydłużenie to utrzymuje się do 30 minut i nie przekłada się klinicznie na zwiększenie ryzyka krwawień u pacjentów poddanych operacjom ortopedycznym, jednak wymagana jest ostrożność u osób z zaburzeniami hemostazy lub przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, zwłaszcza z INR >3,5 lub przy dawce 16 mg/kg mc. Sugammadeks nie jest metabolizowany przez wątrobę, a jego stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek jest przeciwwskazane ze względu na brak danych bezpieczeństwa.
antagonista witaminy K, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia, ciężkie zaburzenia czynności nerek, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, dializoterapia, ekstubacja, endoprotezoplastyka stawu biodrowego, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, koagulopatia, lek antycholinergiczny, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, natychmiastowe zniesienie blokady, niedobór czynników krzepnięcia, niesteroidowy środek blokujący, pankuronium, parametry hemodynamiczne, parametry krzepnięcia, płytkie znieczulenie, pochodne kumaryny, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, receptor nikotynowy, rokuronium, rywaroksaban, środek depolaryzujący, sukcynylocholina, wekuronium, wentylacja mechaniczna, wydolność oddechowa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zatrzymanie krążenia, związek benzyloizochinolinowy