mezylan erybuliny
Mezylan erybuliny to syntetyczny analog halichondryny B, substancji pochodzącej z morskiej gąbki Halichondria okadai. Jest to cytostatyk, który działa poprzez blokowanie dynamiki mikrotubul, co prowadzi do zatrzymania podziału komórkowego w fazie G2/M cyklu komórkowego i indukcji apoptozy.
Lek ten jest zarejestrowany do leczenia miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi u pacjentów, którzy wcześniej otrzymali co najmniej dwa schematy chemioterapii z powodu zaawansowanej choroby. Mezylan erybuliny wykazuje również skuteczność w leczeniu nieoperacyjnego lub przerzutowego tłuszczakomięsaka, po wcześniejszej terapii antracyklinami.
Najczęstsze działania niepożądane związane z leczeniem mezylaniem erybuliny obejmują neutropenię, leukopenię, anemię, zmęczenie, nudności, neuropatię obwodową oraz łysienie. Lek podawany jest dożylnie, zwykle w dawce 1,4 mg/m² powierzchni ciała w dniach 1. i 8. 21-dniowego cyklu leczenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Erybulina – Wskazania do stosowania
Erybulina, dostępna jako mezylan erybuliny w preparacie Eribulin EVER Pharma (0,44 mg/ml roztwór do wstrzykiwań), jest wskazana do leczenia dorosłych pacjentów z miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi oraz nieoperacyjnym tłuszczakomięsakiem. W przypadku raka piersi, terapia erybuliną jest zalecana po progresji choroby pomimo co najmniej jednego cyklu wcześniejszej chemioterapii, która musiała obejmować antracykliny (np. doksorubicynę, epirubicynę) oraz taksany (np. paklitaksel, docetaksel). Erybulina może być również stosowana u pacjentów z przeciwwskazaniami do tych grup leków. W leczeniu tłuszczakomięsaka, preparat jest przeznaczony dla pacjentów po wcześniejszym leczeniu antracyklinami, którzy mają przeciwwskazania do ich ponownego stosowania. Produkt dostępny jest w fiolkach 2 ml (0,88 mg erybuliny) i 3 ml (1,32 mg erybuliny), zawierających odpowiednio 79 mg i 118,5 mg etanolu na fiolkę, co należy uwzględnić w ocenie pacjenta.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Eribulin EVER Pharma 0,44 mg/ml
Przedkliniczne badania erybuliny wykazały potencjał genotoksyczny, w tym pozytywny wynik w teście na komórkach chłoniaka myszy oraz klastogenność w teście mikrojąderkowym u szczurów. W teście Amesa nie stwierdzono mutagenności in vitro. Brak jest jednak danych dotyczących potencjału rakotwórczego erybuliny, co ogranicza pełną ocenę długoterminowego bezpieczeństwa. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej, erybulina wykazała szkodliwy wpływ na męski układ rozrodczy u szczurów i psów, manifestujący się hipospermią i aspermią, co sugeruje ryzyko obniżenia płodności u mężczyzn.
Badania rozwojowe na szczurach wykazały embriotoksyczność i teratogenność erybuliny. Podawanie erybuliny w dawkach 0,009–0,133 mg/kg mc. w dniach 8., 10. i 12. ciąży skutkowało dawkozależnym wzrostem resorpcji płodów oraz zmniejszeniem masy ciała płodu od dawki ≥0,088 mg/kg. Najwyższa dawka 0,133 mg/kg była związana ze znaczącym wzrostem częstości poważnych wad wrodzonych, takich jak agnezja żuchwy, języka, żołądka i wątroby. Wyniki te podkreślają konieczność ostrożności w stosowaniu erybuliny u kobiet w ciąży oraz u pacjentów w wieku rozrodczym, ze względu na ryzyko toksyczności reprodukcyjnej i rozwojowej.
aspermia, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, dysfagia, działanie embriotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, genotoksyczność, hipospermia, mezylan erybuliny, nabłonek plemnikotwórczy, profil bezpieczeństwa, resorpcja płodów, rozwój embrionalno-płodowy, test Amesa, test mikrojąderkowy, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, wady wrodzone - Leksykon substancji czynnych
Erybulina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Erybulina, substancja czynna leku Eribulin EVER Pharma, wykazuje potencjał genotoksyczny potwierdzony pozytywnym wynikiem w teście na komórkach chłoniaka myszy oraz działaniem klastogennym w teście mikrojąderkowym na szczurach. W teście Amesa nie stwierdzono mutagenności in vitro. Brak jest jednak danych dotyczących potencjału rakotwórczego erybuliny, co stanowi istotną lukę w ocenie bezpieczeństwa długoterminowego stosowania. W badaniach toksyczności wielokrotnego podawania u szczurów i psów zaobserwowano toksyczne działanie na jądra, objawiające się zmniejszeniem liczby komórek nabłonka plemnikotwórczego, hipospermią i aspermią, co sugeruje ryzyko obniżenia płodności u mężczyzn poddanych terapii erybuliną.
działanie mutagenne, działanie teratogenne, erybulina, genotoksyczność, hipospermia, komórki chłoniaka, mezylan erybuliny, nabłonek plemnikotwórczy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, resorpcja płodu, rozwój embrionalno-płodowy, terapia erybuliną, test Amesa, test mikrojąderkowy, test mutacji bakteryjnych, toksyczne oddziaływanie, toksyczność, toksyczność rozrodcza, uszkodzenia chromosomowe, wady wrodzone, właściwości embriotoksyczne, właściwości klastogenne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Eribulin EVER Pharma 0,44 mg/ml
Przedawkowanie erybuliny, podawanej w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 0,44 mg/mL, stanowi poważne zagrożenie kliniczne wymagające natychmiastowej interwencji. Opisany przypadek dotyczył podania dawki 7,6 mg, co odpowiada około czterokrotności dawki terapeutycznej. W wyniku przedawkowania wystąpiły poważne działania niepożądane, takie jak reakcja nadwrażliwości 3. stopnia (w 3. dniu po podaniu) oraz neutropenia 3. stopnia (w 7. dniu), które wymagały wdrożenia leczenia podtrzymującego, w tym leków przeciwhistaminowych, glikokortykosteroidów oraz czynników wzrostu kolonii granulocytów (G-CSF). Brak specyficznego antidotum dla erybuliny nakłada konieczność ścisłego monitorowania parametrów życiowych, morfologii krwi oraz objawów klinicznych, a także stosowania leczenia objawowego i profilaktyki zakażeń.
antidotum, czynnik wzrostu G-CSF, czynnik wzrostu kolonii granulocytów, Eribulin, glikokortykosteroid, leczenie przeciwalergiczne, lek przeciwwymiotny, małopłytkowość, mezylan erybuliny, morfologia krwi, neuropatia obwodowa, neutrofil, neutropenia, preparat krwiopochodny, profilaktyka antybiotykowa, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, szpik kostny, toksyczność hematologiczna, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Eribulin EVER Pharma 0,44 mg/ml
Eribulin EVER Pharma, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 0,44 mg/ml (erybulina w postaci mezylanu), jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z rakiem piersi miejscowo zaawansowanym lub z przerzutami oraz z nieoperacyjnym tłuszczakomięsakiem. W przypadku raka piersi, lek stosuje się u pacjentów z progresją choroby po co najmniej jednym cyklu chemioterapii, którzy uprzednio otrzymali antracykliny i taksany, chyba że istniały przeciwwskazania do tych terapii. W terapii tłuszczakomięsaka wymagana jest wcześniejsza ekspozycja na antracykliny, również z wyjątkiem przeciwwskazań. Preparat jest dostępny w fiolkach 2 ml (0,88 mg erybuliny) oraz 3 ml (1,32 mg erybuliny), zawierających odpowiednio 79 mg i 118,5 mg etanolu jako substancji pomocniczej, co należy uwzględnić w ocenie pacjenta.
antracyklina, chemioterapia zaawansowana, choroba przerzutowa, dysfagia, działanie cytostatyczne, działanie niepożądane, lek przeciwnowotworowy, liposarcoma, mezylan erybuliny, progresja choroby, rak piersi, rak piersi z przerzutami, roztwór do wstrzykiwań, taksan, terapia adjuwantowa, tłuszczakomięsak, zaawansowany nowotwór - Leksykon substancji czynnych
Erybulina – Przedawkowanie
Erybulina, stosowana w preparacie Eribulin EVER Pharma w stężeniu 0,44 mg/ml, charakteryzuje się wysokim potencjałem cytotoksycznym, co czyni przedawkowanie substancji poważnym zagrożeniem klinicznym. Opisany przypadek przedawkowania obejmował podanie 7,6 mg erybuliny, co stanowiło około czterokrotność dawki terapeutycznej i skutkowało wystąpieniem reakcji nadwrażliwości 3. stopnia w 3. dniu oraz neutropenii 3. stopnia (0,5-1,0 × 10^9/l) w 7. dniu po ekspozycji. Pomimo braku specyficznego antidotum, objawy te ustąpiły po wdrożeniu leczenia podtrzymującego, obejmującego stosowanie kortykosteroidów, leków przeciwhistaminowych oraz terapię wspomagającą w neutropenii, w tym izolację, profilaktykę antybiotykową i podawanie czynników wzrostu kolonii granulocytów. Monitorowanie parametrów hematologicznych i stanu klinicznego pacjenta jest kluczowe w zarządzaniu przedawkowaniem erybuliny.
anemia, antidotum, czynnik wzrostu kolonii granulocytów, erybulina, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, lek przeciwhistaminowy, leukopenia, limfopenia, mezylan erybuliny, neutropenia, parametry hematologiczne, potencjał cytotoksyczny, profilaktyka antybiotykowa, przedawkowanie etanolu, reakcja nadwrażliwości, stan hematologiczny, toksyczność, trombocytopenia