substraty CYP 2C8

CYP2C8 to izoenzym cytochromu P450, który odgrywa istotną rolę w metabolizmie wielu leków i związków endogennych. Jest zlokalizowany głównie w wątrobie, gdzie stanowi około 7% całkowitej zawartości cytochromu P450, choć występuje również w nerkach, nadnerczach, macicy, jajnikach, gruczole sutkowym, płucach i mózgu.

Do substratów CYP2C8 należą liczne leki stosowane w praktyce klinicznej, m.in. przeciwcukrzycowe tiazolidynediony (rozyglitazon, pioglitazon), leki przeciwnowotworowe (paklitaksel, docetaksel), statyny (cerivastatin), leki przeciwmalaryczne (amodiachina, chlorochina), przeciwdepresyjne oraz przeciwlękowe. CYP2C8 uczestniczy również w metabolizmie kwasu arachidonowego i retinoidów.

Aktywność CYP2C8 może być hamowana przez niektóre leki, takie jak gemfibrozyl i jego glukuronid, trimetoprim, montelukast czy ketokonazol, co może prowadzić do istotnych klinicznie interakcji lekowych. Z kolei induktorami tego enzymu są rifampicyna, fenobarbiton i karbamazepina. Polimorfizmy genu CYP2C8 mogą wpływać na aktywność enzymatyczną i metabolizm leków, przyczyniając się do zmienności odpowiedzi na leczenie i ryzyka działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Astmodil 4 mg

Montelukast, stosowany w terapii astmy, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP 3A4 cytochromu P450. Badania wykazały, że montelukast w dawce terapeutycznej nie wywołuje klinicznie istotnych interakcji z lekami takimi jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol z noretyndronem 35:1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna. Jednakże induktory CYP 3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, mogą zmniejszać pole pod krzywą stężenia montelukastu (AUC) o około 40%, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania skuteczności leczenia, zwłaszcza u dzieci. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8 in vitro, lecz badania kliniczne z rozyglitazonem nie potwierdziły istotnego hamowania tego enzymu in vivo, co sugeruje brak klinicznie istotnych interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP 2C8, takimi jak paklitaksel, rozyglitazon czy repaglinid.
badanie kliniczne, digoksyna, działania niepożądane, fenobarbital, fenytoina, interakcje lekowe, izoenzym CYP 2C8, izoenzym CYP 3A4, metabolizm enzymatyczny, metabolizm leków, montelukast, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, substraty CYP 2C8, teofilina, terapia astmy, warfaryna, zaburzenia wątrobowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Singulair Mini 4 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Singulair Mini (4 mg, granulat), wykazuje korzystny profil interakcji lekowych, umożliwiając jednoczesne stosowanie z wieloma lekami stosowanymi w profilaktyce i leczeniu astmy, takimi jak teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol + noretyndron 35:1), terfenadyna, digoksyna oraz warfaryna, bez istotnego wpływu na ich farmakokinetykę. Montelukast jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 3A4, 2C8 i 2C9, co wymaga szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków indukujących te enzymy, takich jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, które mogą zmniejszać ekspozycję na montelukast (np. fenobarbital obniża AUC montelukastu o około 40%). W przypadku inhibitorów CYP 2C8, takich jak gemfibrozyl, obserwuje się 4,4-krotne zwiększenie ekspozycji na montelukast, jednak nie jest konieczna modyfikacja dawki, choć zaleca się monitorowanie działań niepożądanych. Inhibitory o mniejszej sile, np. trimetoprim, oraz silny inhibitor CYP 3A4 – itrakonazol, nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę montelukastu.
astma, cytochrom P450, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, działania niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzymy wątrobowe, etynyloestradiol z noretyndronem, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, hamowanie enzymatyczne, indukcja enzymatyczna, induktory CYP, induktory enzymów, inhibitor CYP, interakcje lekowe, interakcje z alkoholem, itrakonazol, izoenzymy CYP, krzywa stężenia, montelukast, pacjenci pediatryczni, paklitaksel, populacja pediatryczna, prednizolon, prednizon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, substrat enzymatyczny, substraty CYP 2C8, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna

substraty CYP 2C8

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Astmodil 4 mg

Interakcje leku – Singulair Mini 4 mg