hydroksynimesulid
Hydroksynimesulid to metabolit nimesulidu, który jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) należącym do grupy selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2 (COX-2). Nimesulid podlega metabolizmowi wątrobowemu, a hydroksynimesulid jest jego głównym aktywnym metabolitem.
Pod względem aktywności farmakologicznej hydroksynimesulid wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, podobnie jak związek macierzysty. Selektywność wobec COX-2 przyczynia się do zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego w porównaniu do nieselektywnych NLPZ, choć nie eliminuje go całkowicie.
Istotnym aspektem klinicznym związanym z hydroksymesulidem jest jego potencjalna hepatotoksyczność. Ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych ze strony wątroby, stosowanie nimesulidu zostało znacząco ograniczone lub wycofane w wielu krajach. Europejska Agencja Leków (EMA) zaleca stosowanie nimesulidu tylko w leczeniu ostrego bólu i pierwotnego bolesnego miesiączkowania, przy maksymalnej dawce dobowej 100 mg dwa razy dziennie i maksymalnym czasie terapii 15 dni.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Nimesulid – Właściwości farmakokinetyczne
Nimesulid wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3-4 mg/l osiąganym po 2-3 godzinach od pojedynczej dawki 100 mg. Pole pod krzywą stężenia leku (AUC) wynosi 20-35 mg·h/l, a farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom przy dawkowaniu 100 mg dwa razy na dobę przez 7 dni, co wskazuje na brak kumulacji. Lek wiąże się z białkami osocza w 97,5%, a jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C9, co ma znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Głównym aktywnym metabolitem jest hydroksynimesulid, pojawiający się w osoczu po około 0,8 godziny, z okresem półtrwania 3,2-6 godzin. Nimesulid jest eliminowany głównie przez nerki (ok. 50% dawki), z niewielkim udziałem postaci niezmienionej (1-3%), oraz w około 29% z kałem po biotransformacji.
aktywność farmakologiczna, AUC, białka osocza, biotransformacja, Cmax, CYP2C9, cytochrom P-450, eliminacja z moczem, glukuronian, hydroksynimesulid, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nimesulid, okres półtrwania, pochodna parahydroksylowa, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, Tmax, wchłanianie doustne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aulin 100 mg
Nimesulid, substancja czynna leku Aulin, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 3-4 mg/l w ciągu 2-3 godzin po dawce 100 mg. Pole powierzchni pod krzywą (AUC) wynosi 20-35 mg/h/l, a farmakokinetyka pozostaje stabilna przy stosowaniu wielodawkowym (100 mg dwa razy dziennie przez 7 dni). Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (97,5%), co ma znaczenie dla biodostępności i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm nimesulidu zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C9, a głównym aktywnym metabolitem jest hydroksynimesulid, pojawiający się z opóźnieniem około 0,8 godziny i charakteryzujący się okresem półtrwania 3,2-6 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki (około 50% dawki), z niewielkim wydalaniem postaci niezmienionej (1-3%) oraz przez kał (około 29%).
AUC, biodostępność leku, dawka leku, działania niepożądane, faza eliminacji, glukuronian, hydroksynimesulid, interakcje lekowe, izoenzym CYP2C9, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nimesulid, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodna parahydroksylowa, pole pod krzywą stężenia, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nimesil 100 mg
Nimesulid, niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) dostępny w preparacie Nimesil 100 mg w formie granulatu do zawiesiny doustnej, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3-4 mg/l osiąganym w 2-3 godziny (Tmax). Pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) wynosi 20-35 mg·h/l, co potwierdza liniową farmakokinetykę i brak kumulacji przy dawkowaniu 100 mg dwa razy na dobę przez 7 dni. Nimesulid wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (97,5%), co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm wątrobowy odbywa się głównie przez izoenzym CYP2C9 cytochromu P-450, a dominującym metabolitem jest aktywny hydroksynimesulid, pojawiający się w osoczu z opóźnieniem około 0,8 godziny i o okresie półtrwania 3,2-6 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki (około 50% dawki w postaci metabolitów) oraz z kałem (około 29%), przy czym tylko 1-3% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.
białka osocza, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, cytochrom P-450, czas do osiągnięcia Cmax, farmakokinetyka, hydroksynimesulid, izoenzym CYP2C9, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, Nimesil, nimesulid, okres półtrwania, pochodna parahydroksylowa, pole pod krzywą stężenie-czas, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nimefort 100 mg
Nimesulid wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 3-4 mg/l po 2-3 godzinach (Tmax) po pojedynczej dawce 100 mg. Pole pod krzywą stężenia (AUC) wynosi 20-35 mg·h/l. Lek wiąże się z białkami osocza w 97,5%, co ma istotne znaczenie dla jego dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Nimesulid jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2C9, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu innych leków metabolizowanych przez ten enzym. Główny metabolit, hydroksynimesulid, pojawia się w osoczu około 0,8 godziny po podaniu i występuje głównie w formie sprzężonej. Okres półtrwania leku wynosi od 3,2 do 6 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 50% dawki w moczu, z czego 1-3% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z kałem (około 29%).
biotransformacja w wątrobie, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, glukuronian, hydroksynimesulid, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, nimesulid, okres półtrwania, pochodna parahydroksylowa, pole pod krzywą stężenia leku, przeciwwskazanie, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aulin 100 mg
Nimesulid charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, z dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym. Po dawce 100 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 3-4 mg/l i osiągane jest w czasie 2-3 godzin (Tmax). Pole pod krzywą stężenia (AUC) mieści się w zakresie 20-35 mg/h/l. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (do 97,5%), co ma istotne znaczenie dla jego dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Nimesulid jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2C9, co wymaga uwagi w kontekście interakcji z innymi substratami tego enzymu. Głównym aktywnym metabolitem jest pochodna parahydroksylowa, pojawiająca się w osoczu po około 0,8 godziny, z okresem półtrwania 3,2-6 godzin. Metabolit ten, podobnie jak lek macierzysty, wiąże się z białkami osocza.
białko osocza, biotransformacja wątrobowa, cytochrom P-450, glukuronian, hydroksynimesulid, izoenzym CYP2C9, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nimesulid, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pochodna parahydroksylowa, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe