rokuronium
Rokuronium to niedepolaryzujący środek zwiotczający mięśnie szkieletowe o działaniu krótkotrwałym do średniotrwałego, stosowany w anestezjologii. Należy do grupy aminosteroidów i działa jako kompetycyjny antagonista receptorów acetylocholiny na płytce nerwowo-mięśniowej, blokując przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
Rokuronium charakteryzuje się szybkim początkiem działania (60-90 sekund), co czyni go odpowiednim do stosowania podczas indukcji znieczulenia ogólnego, zwłaszcza przy intubacji dotchawiczej w trybie nagłym. Czas działania wynosi zazwyczaj 30-40 minut przy standardowej dawce intubacyjnej (0,6 mg/kg), ale może być różny w zależności od indywidualnych czynników pacjenta.
Zaletą rokuronium jest możliwość odwrócenia jego działania przez sugammadeks (Bridion), który tworzy z nim kompleks i eliminuje z organizmu. Ta właściwość pozwala na precyzyjne kontrolowanie czasu zwiotczenia mięśniowego oraz szybkie przywrócenie funkcji oddechowych po zabiegu, co zwiększa bezpieczeństwo pacjenta i komfort pracy anestezjologa.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex AptaPharma 100 mg/ml
Sugammadex, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie bromku rokuronium i wekuronium, co prowadzi do szybkiego zniesienia blokady nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki sugammadeksu od 0,5 do 16 mg/kg mc. skutecznie odwracają blokadę wywołaną różnymi dawkami rokuronium (0,6-1,2 mg/kg mc.) i wekuronium (0,1 mg/kg mc.). Czas do powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 po podaniu 4 mg/kg mc. sugammadeksu wynosił medianę 2,7 min (zakres 1,2-16,1) dla rokuronium oraz 3,3 min (zakres 1,4-68,4) dla wekuronium, co jest znacząco szybsze niż po zastosowaniu neostygminy. Sugammadex wykazuje również skuteczność w populacji pediatrycznej (2-17 lat), gdzie dawka 2 mg/kg mc. odwraca umiarkowany blok w medianie 1,6 min, a dawka 4 mg/kg mc. odwraca głęboki blok w około 2,0 min, przewyższając efektywnością neostygminę (7,5 min). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek czas odwrócenia blokady był nieznacznie wydłużony, jednak bez przypadków nawrotu blokady.
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, klasyfikacja ASA, lek zwiotczający, nawrót blokady przewodnictwa, neostygmina, odwrócenie blokady, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, TOF, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca, zniesienie blokady - Leksykon substancji czynnych
Sugammadeks – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Sugammadeks jest selektywnym antagonistą steroidowych środków zwiotczających mięśnie, takich jak rokuronium i wekuronium, stosowanym do odwracania blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Zalecane dawki są zależne od stopnia blokady, a ich niedostateczne stosowanie zwiększa ryzyko nawrotu blokady (częstość 0,20%). Po podaniu sugammadeksu konieczne jest monitorowanie pacjenta pod kątem nawrotu blokady oraz zapewnienie wentylacji mechanicznej do czasu pełnego powrotu funkcji oddechowej. W badaniach wykazano krótkotrwałe wydłużenie aPTT (do 22%) i PT (INR do 22%) po dawkach 4 mg/kg i 16 mg/kg, jednak nie stwierdzono klinicznie istotnego wpływu na powikłania krwotoczne u pacjentów poddawanych operacjom ortopedycznym, nawet przy stosowaniu leków przeciwzakrzepowych. Należy jednak zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, INR >3,5 lub przyjmujących kumaryny, zwłaszcza przy dawce 16 mg/kg.
antagonista witaminy K, atropina, blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia, czas częściowej tromboplastyny, czas protrombinowy, dabigatran, dializoterapia, ekstubacja, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, INR, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek przeciwzakrzepowy, niewydolność wątroby, pankuronium, parametr hemodynamiczny, parametry krzepnięcia, pochodna kumaryny, reakcja anafilaktyczna, receptor nikotynowy, rokuronium, rywaroksaban, środek depolaryzujący, steroidowy środek zwiotczający, sukcynylocholina, wentylacja mechaniczna, wydolność oddechowa, zatrzymanie krążenia, znoszenie bloku - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sugammadex Baxter 100 mg/ml
Sugammadex Baxter (100 mg/ml) jest roztworem do dożylnego podania, stosowanym do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium. Dawkowanie jest uzależnione od głębokości blokady i masy ciała pacjenta, a podanie powinno odbywać się pod nadzorem anestezjologa z monitorowaniem przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Dla głębokiej blokady (1-2 PTC) zalecana dawka wynosi 4 mg/kg mc., co skutkuje powrotem stosunku T4/T1 do 0,9 w około 3 minuty. Przy umiarkowanej blokadzie (powrót T2) dawka to 2 mg/kg mc., a czas powrotu wynosi około 2 minuty. W sytuacjach wymagających natychmiastowego odwrócenia blokady rokuronium stosuje się dawkę 16 mg/kg mc., z czasem powrotu T4/T1 do 0,9 około 1,5 minuty. Powtórne podanie dawki 4 mg/kg mc. jest wskazane w przypadku nawrotu blokady. Sugammadex nie jest zalecany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CrCl < 30 ml/min) oraz u noworodków i niemowląt do 2 lat ze względu na brak danych bezpieczeństwa.
anestezjolog, blokada nerwowo-mięśniowa, bolus, bromek rokuronium, dysfagia, głęboka blokada, klirens kreatyniny, koagulopatia, nawrót blokady, otyłość chorobliwa, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, rokuronium, skala PTC, stosunek T4/T1, sugammadeks, wkłucie dożylne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zniesienie blokady, znoszenie bloku - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sugammadex Juta 100 mg/ml
Sugammadex Juta (100 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) jest stosowany w anestezjologii do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium. Bezpieczeństwo leku oceniono na podstawie danych z badań fazy I-III obejmujących 3519 pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane u pacjentów chirurgicznych to kaszel, powikłania oddechowe związane ze znieczuleniem, niedociśnienie związane z zabiegiem oraz powikłania pooperacyjne, występujące z częstością ≥1/100 do <1/10. Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, występowały niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), a ich spektrum obejmuje objawy od miejscowych reakcji skórnych po ciężkie reakcje ogólnoustrojowe, takie jak obrzęk języka, skurcz oskrzeli czy wstrząs anafilaktyczny. W badaniach klinicznych odnotowano również sporadyczne przypadki bradykardii, w tym z zatrzymaniem krążenia, pojawiające się w ciągu kilku minut po podaniu leku.
blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, dysgeuzja, intubacja, lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, niedociśnienie tętnicze, nudność, obrzęk gardła, obrzęk języka, obturacja płuc, otyłość chorobliwa, pokrzywka, powikłania oddechowe, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, reakcja nadwrażliwości, rokuronium, skurcz oskrzeli, sugammadeks, świąd, tachykardia, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, wysypka rumieniowa, zatrzymanie krążenia, zawrót głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sugammadex Kalceks 100 mg/ml
Sugammadex Kalceks (100 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) jest stosowany w anestezjologii do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium lub wekuronium podczas zabiegów chirurgicznych. Bezpieczeństwo leku oceniono na podstawie danych z badań fazy I-III obejmujących 3 519 pacjentów, w tym 1 078 leczonych sugammadeksem i 544 placebo. Najczęstsze działania niepożądane (≥1/100 do <1/10) to kaszel, powikłania oddechowe i związane ze znieczuleniem, niedociśnienie oraz powikłania po zabiegu. W badaniach fazy I częstość występowania objawów takich jak zaburzenia smaku (10,1%), ból głowy (6,7%), nudności (5,6%), pokrzywka i świąd (po 1,7%) była wyższa niż w grupie placebo. Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, występowały niezbyt często, ale mogą mieć szerokie spektrum objawów od łagodnych do ciężkich, włącznie z wstrząsem anafilaktycznym i ryzykiem zgonu.
Amerykańskie Towarzystwo Anestezjologów, anafilaksja, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ból głowy, bradykardia, niedociśnienie tętnicze, nudności, obrzęk gardła, obrzęk języka, obturacja płuc, otyłość chorobliwa, pokrzywka, powikłanie oddechowe, powikłanie płucne, reakcja nadwrażliwości, rokuronium, skurcz oskrzeli, środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, sugammadeks, świąd, tachykardia, wekuronium, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie smaku, zatrzymanie krążenia, zawroty głowy, znieczulenie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sugammadex Reig Jofre 100 mg/ml
Sugammadex Reig Jofre (100 mg/ml) jest stosowany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium. Dawkowanie zależy od stopnia blokady: 4 mg/kg masy ciała przy głębokiej blokadzie (1-2 PTC) z czasem powrotu T4/T1 do 0,9 około 3 minut, 2 mg/kg przy płytszej blokadzie (ponowny pojaw T2) z czasem około 2 minut. W przypadku natychmiastowego odwrócenia blokady po rokuronium stosuje się dawkę 16 mg/kg, co pozwala na powrót przewodnictwa w około 1,5 minuty. Sugammadex podaje się dożylnie w bolusie trwającym 10 sekund, pod ścisłym nadzorem anestezjologicznym z monitorowaniem przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (CrCl < 30 ml/min) lek jest przeciwwskazany, natomiast u osób z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami nerek dawkowanie pozostaje bez zmian. U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się wydłużony czas powrotu przewodnictwa (od 2,2 do 3,6 minut), jednak dawkowanie nie ulega modyfikacji.
anestezjolog, blokada nerwowo-mięśniowa, bolus dożylny, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenie czynności nerek, głęboka blokada, klirens kreatyniny, nawrót blokady, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, rokuronium, roztwór do wstrzykiwań, środki zwiotczające, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sugammadeks, wekuronium, wkłucie dożylne, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sugammadex AptaPharma 100 mg/ml
Sugammadex AptaPharma jest stosowany w anestezjologii do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium podczas zabiegów chirurgicznych. Na podstawie danych z badań fazy I-III obejmujących 3519 pacjentów, najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi (częstość ≥1/100 do <1/10) są kaszel, powikłania oddechowe i związane ze znieczuleniem, niedociśnienie tętnicze oraz powikłania po zabiegu, takie jak tachykardia i bradykardia. Reakcje nadwrażliwości, choć rzadsze (≥1/1000 do <1/100), mogą mieć charakter ciężki, obejmując anafilaksję, obrzęk języka i gardła, skurcz oskrzeli oraz wstrząs anafilaktyczny, które mogą prowadzić do zgonu. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia bradykardii i zatrzymania krążenia w ciągu kilku minut po podaniu sugammadeksu, co wymaga monitorowania pacjenta. Nawrót blokady nerwowo-mięśniowej odnotowano z częstością 0,20% w badaniach klinicznych z zastosowaniem dawki dostosowanej do stopnia blokady.
Amerykańskie Towarzystwo Anestezjologów, anafilaksja, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bloker przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, bradykardia znaczna, czynność nerwowo-mięśniowa, lek znieczulający, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, nudności, obrzęk gardła, obrzęk języka, obturacja płuc, pokrzywka, powikłanie oddechowe, reakcja nadwrażliwości, rokuronium, rurka intubacyjna, skurcz oskrzeli, sugammadeks, świąd, tachykardia, uderzenie gorąca, wekuronium, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, wysypka rumieniowata, zaburzenie smaku, zatrzymanie krążenia, zawrót głowy, znieczulenie - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sugammadex Ranbaxy 100 mg/ml
Sugammadex Ranbaxy w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 100 mg/ml jest wskazany do odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium lub wekuronium u pacjentów dorosłych. W populacji pediatrycznej (2-17 lat) stosowanie jest ograniczone do rutynowego zniesienia blokady wywołanej wyłącznie przez rokuronium. Produkt dostępny jest w fiolkach 2 ml (200 mg) i 5 ml (500 mg), o pH 7-8 i osmolalności 300-500 mOsm/kg, co zapewnia zgodność fizjologiczną przy podaniu dożylnym. Istotne jest, że każdy mililitr roztworu zawiera do 9,7 mg sodu, co wymaga uwagi u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi lub nadciśnieniem tętniczym.
blokada nerwowo-mięśniowa, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, choroba sercowo-naczyniowa, monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, nadciśnienie tętnicze, osmolalność, personel anestezjologiczny, podanie dożylne, populacja pediatryczna, procedura anestezjologiczna, rokuronium, roztwór do wstrzykiwań, środek zwiotczający mięśnie szkieletowe, sugammadeks, sugammadeks sodowy, wekuronium, zniesienie blokady - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Reig Jofre
W praktyce anestezjologicznej po zastosowaniu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego z użyciem rokuronium lub wekuronium, stosowanie sugammadeksu w dawce dostosowanej do stopnia blokady (do 16 mg/kg mc.) umożliwia skuteczne zniesienie blokady z niskim ryzykiem nawrotu (około 0,20%). Wentylacja mechaniczna powinna być kontynuowana do pełnego powrotu efektywnej czynności oddechowej, a w przypadku nawrotu blokady po ekstubacji konieczne jest natychmiastowe zapewnienie wentylacji. Sugammadeks wpływa przejściowo na parametry układu krzepnięcia, wydłużając aPTT o 17-22% i PT(INR) o 11-22% po dawkach 4 mg/kg i 16 mg/kg, jednak nie zwiększa istotnie ryzyka powikłań krwotocznych w okresie około- i pooperacyjnym u pacjentów bez istotnych zaburzeń hemostazy. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wrodzonymi niedoborami czynników krzepnięcia, koagulopatiami, INR >3,5 lub stosujących leki przeciwzakrzepowe, zwłaszcza przy dawce 16 mg/kg.
aPTT, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dabigatran, dializoterapia, ekstubacja, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek przeciwzakrzepowy, niewydolność wątroby, oddział intensywnej opieki medycznej, ośrodek oddechowy, pankuronium, płytkie znieczulenie, pochodne kumaryny, powikłanie krwotoczne, profil farmakokinetyczny, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, receptor nikotynowy, rokuronium, rywaroksaban, środek depolaryzujący, środek zwiotczający, sugammadeks, sukcynylocholina, wekuronium, wentylacja mechaniczna, wrodzony niedobór czynników krzepnięcia, zatrzymanie krążenia, zniesienie blokady nerwowo-mięśniowej - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Delfarma
Sugammadex Delfarma wymaga ścisłego monitorowania pacjentów po zastosowaniu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka nawrotu blokady, które w badaniach klinicznych występowało z częstością 0,20% przy dawkach dostosowanych do stopnia blokady. Zaleca się utrzymanie wentylacji mechanicznej do czasu pełnego przywrócenia prawidłowej czynności oddechowej, gdyż nawet po ustąpieniu blokady inne leki mogą upośledzać wydolność oddechową. Minimalne czasy odczekania przed ponownym podaniem leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe wynoszą 5 minut dla rokuronium 1,2 mg/kg mc. oraz 4 godziny dla rokuronium 0,6 mg/kg mc. lub wekuronium 0,1 mg/kg mc. Sugammadex nie jest zalecany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, w tym wymagających dializoterapii, oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza jeśli towarzyszy im koagulopatia.
antagonista witaminy K, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia, choroba sercowo-naczyniowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czas protrombinowy, częściowa tromboplastyna po aktywacji, dabigatran, dializoterapia, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, nawrót blokady przewodnictwa, niesteroidowy lek blokujący, niewydolność wątroby, pankuronium, pochodna kumaryny, powikłanie krwotoczne, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, rokuronium, rywaroksaban, stan obrzękowy, steroidowy lek blokujący, sukcynylocholina, wekuronium, wentylacja mechaniczna, wrodzony niedobór czynników krzepnięcia, wydolność oddechowa, zatrzymanie krążenia, związek benzyloizochinolinowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sugammadex Orion 100 mg/ml
Sugammadeks charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach od 1 do 16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji u dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynoszącą około 11-14 litrów. Lek nie wiąże się z białkami osocza ani erytrocytami i nie ulega metabolizmowi, eliminowany jest niemal wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 2 godziny, a klirens osoczowy około 88 ml/min, z ponad 90% dawki wydalanej w ciągu 24 godzin, głównie z moczem (96%). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się znaczące wydłużenie okresu półtrwania (do 24 godzin przy ciężkiej niewydolności) oraz zmniejszenie klirensu, co skutkuje zwiększoną ekspozycją na lek (do 17-krotnej u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek). Sugammadeks jest wykrywany w osoczu do 48 godzin po podaniu u tych pacjentów.
analiza farmakokinetyczna, białka osocza, bilans masowy, bolus dożylny, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ekspozycja na lek, faza eliminacji, kinetyka liniowa, klirens, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, populacyjna analiza farmakokinetyczna, rokuronium, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, sugammadeks, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, współczynnik zmienności - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sugammadex Baxter 100 mg/ml
Sugammadex Baxter 100 mg/ml jest roztworem do wstrzykiwań zawierającym sugammadeks sodowy, stosowanym do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium lub wekuronium podczas znieczulenia ogólnego. Bezpieczeństwo leku oceniono na podstawie danych z badań klinicznych faz I-III obejmujących 3519 pacjentów, w tym 1078 leczonych sugamadeksem i 544 placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane o częstości ≥1/100 do <1/10 to kaszel, powikłania oddechowe i związane ze znieczuleniem, niedociśnienie oraz powikłania po zabiegu. Reakcje nadwrażliwości, występujące niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), mogą mieć różne nasilenie – od miejscowych zmian skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, które mogą prowadzić do zgonu. W badaniach u zdrowych ochotników częstość reakcji nadwrażliwości wynosiła 6,6% przy dawce 4 mg/kg m.c. i 9,5% przy dawce 16 mg/kg m.c., z pojedynczym przypadkiem anafilaksji (0,7%) przy dawce 16 mg/kg m.c.
anafilaksja, bradykardia, klasyfikacja ASA, nawrót blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, niedociśnienie tętnicze, obrzęk gardła, obrzęk języka, obturacja płuc, otyłość chorobliwa, pokrzywka, powikłanie oddechowe, reakcja nadwrażliwości, rokuronium, skurcz oskrzeli, środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, sugammadeks sodowy, tachykardia, wekuronium, wstrząs anafilaktyczny, zatrzymanie krążenia, znaczna bradykardia - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex AptaPharma
Sugammadeks AptaPharma jest stosowany do odwracania blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej rokuronium lub wekuronium. W trakcie terapii konieczne jest utrzymanie wentylacji mechanicznej do pełnego powrotu własnej czynności oddechowej, z uwzględnieniem ryzyka nawrotu blokady (częstość 0,20%) oraz wpływu innych leków okołooperacyjnych na wydolność oddechową. Dawkowanie powinno być zgodne z zaleceniami, gdyż stosowanie dawek mniejszych niż rekomendowane zwiększa ryzyko nawrotu blokady. Sugammadeks może przejściowo wydłużać parametry krzepnięcia: przy dawce 4 mg/kg mc. aPTT wydłuża się o 17%, PT i INR o 11%, a przy dawce 16 mg/kg mc. odpowiednio o 22%. Wydłużenie to utrzymuje się do 30 minut i nie przekłada się klinicznie na zwiększenie ryzyka krwawień u pacjentów poddanych operacjom ortopedycznym, jednak wymagana jest ostrożność u osób z zaburzeniami hemostazy lub przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, zwłaszcza z INR >3,5 lub przy dawce 16 mg/kg mc. Sugammadeks nie jest metabolizowany przez wątrobę, a jego stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek jest przeciwwskazane ze względu na brak danych bezpieczeństwa.
antagonista witaminy K, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia, ciężkie zaburzenia czynności nerek, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, dializoterapia, ekstubacja, endoprotezoplastyka stawu biodrowego, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, koagulopatia, lek antycholinergiczny, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, natychmiastowe zniesienie blokady, niedobór czynników krzepnięcia, niesteroidowy środek blokujący, pankuronium, parametry hemodynamiczne, parametry krzepnięcia, płytkie znieczulenie, pochodne kumaryny, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, receptor nikotynowy, rokuronium, rywaroksaban, środek depolaryzujący, sukcynylocholina, wekuronium, wentylacja mechaniczna, wydolność oddechowa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zatrzymanie krążenia, związek benzyloizochinolinowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Kalceks
Sugammadex Kalceks (100 mg/ml) wymaga ścisłego monitorowania pacjentów po odwróceniu blokady nerwowo-mięśniowej, zwłaszcza w okresie pooperacyjnym, ze względu na ryzyko nawrotu blokady (0,20% w badaniach klinicznych). Zaleca się stosowanie wentylacji mechanicznej do czasu pełnego powrotu własnej czynności oddechowej, a w przypadku nawrotu blokady po ekstubacji – natychmiastowe zapewnienie wentylacji. Sugammadex wpływa na parametry krzepnięcia, powodując krótkotrwałe wydłużenie aPTT (do 22%) i PT/INR (do 22%) przy dawkach 4-16 mg/kg mc., jednak nie stwierdzono klinicznie istotnego wzrostu powikłań krwotocznych w dużych badaniach klinicznych. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, przyjmujących leki przeciwzakrzepowe lub z INR >3,5, zwłaszcza przy dawce 16 mg/kg mc., z zaleceniem ścisłego monitorowania hemostazy.
Po zastosowaniu sugammadeksu obowiązują określone minimalne czasy odczekania przed ponownym podaniem środków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe: 5 minut po rokuronium 1,2 mg/kg mc. przy dawce sugammadeksu do 4 mg/kg mc., 4 godziny po rokuronium 0,6 mg/kg lub wekuronium 0,1 mg/kg, a 24 godziny po dawce 16 mg/kg mc. Sugammadex nie jest zalecany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz nie powinien być stosowany do znoszenia blokady wywołanej niesteroidowymi lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe lub steroidowymi innymi niż rokuronium i wekuronium. W trakcie stosowania należy monitorować ryzyko bradykardii, która może prowadzić do zatrzymania krążenia, oraz być przygotowanym na reakcje anafilaktyczne. Produkt zawiera do 9,7 mg sodu/ml, co stanowi 0,5% maksymalnej dobowej dawki sodu według WHO.
atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia, choroba sercowo-naczyniowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dializoterapia, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, nawrót blokady nerwowo-mięśniowej, niesteroidowy lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, pankuronium, parametr krzepnięcia, płytkie znieczulenie, powikłanie krwotoczne, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, receptor nikotynowy, rokuronium, środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, steroidowy lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, sugammadeks, wekuronium, wentylacja mechaniczna, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sugammadex Orion 100 mg/ml
Sugammadex Orion to lek stosowany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium i wekuronium u dorosłych oraz wyłącznie przez rokuronium u dzieci i młodzieży w wieku 2-17 lat. Preparat dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 100 mg/ml, w fiolkach 2 ml (200 mg) i 5 ml (500 mg). Charakteryzuje się pH 7-8 oraz osmolarnością 300-500 mOsm/kg. Wskazaniem do stosowania jest szybkie odwrócenie blokady mięśniowej po zabiegach chirurgicznych lub w sytuacjach wymagających natychmiastowego przywrócenia funkcji mięśni, w tym przywrócenia spontanicznego oddychania po intubacji i wentylacji mechanicznej.
anestezjolog, blokada nerwowo-mięśniowa, intubacja, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, monitorowanie blokady nerwowo-mięśniowej, oddychanie spontaniczne, oddział intensywnej terapii, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, rokuronium, roztwór do wstrzykiwań, sugammadeks, wekuronium, wentylacja mechaniczna, znieczulenie, zwiotczenie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Zentiva
Sugammadex Zentiva, stosowany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium, wymaga ścisłego monitorowania pacjentów pod kątem nawrotu blokady, który występuje z częstością około 0,20%. Wentylacja mechaniczna powinna być kontynuowana do pełnego powrotu funkcji oddechowej, a w przypadku nawrotu blokady po ekstubacji konieczne jest natychmiastowe zapewnienie odpowiedniej wentylacji. Sugammadex wpływa na parametry krzepnięcia – dawka 4 mg/kg mc. wydłuża aPTT o 17% i PT (INR) o 11%, a dawka 16 mg/kg mc. odpowiednio o 22% dla obu parametrów, jednak efekty te są krótkotrwałe (do 30 minut) i nie przekładają się na istotne klinicznie powikłania krwotoczne u pacjentów stosujących rutynową profilaktykę przeciwzakrzepową. Należy jednak zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, INR >3,5 lub przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, zwłaszcza przy dawce 16 mg/kg mc., ze względu na potencjalne ryzyko krwawień.
antagonista witaminy K, atropina, blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia, choroba sercowo-naczyniowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, dializoterapia, ekstubacja, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek depolaryzujący, niedobór czynników krzepnięcia, niesteroidowy lek blokujący, pankuronium, parametr krzepnięcia, pochodna kumaryny, powikłanie krwotoczne, reakcja anafilaktyczna, receptor nikotynowy, rokuronium, rywaroksaban, środek znieczulający, stan obrzękowy, steroidowy lek blokujący, sugammadeks, wekuronium, wentylacja mechaniczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sugammadex Noridem 100 mg/ml
Sugammadex Noridem (100 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) jest stosowany w anestezjologii do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium podczas zabiegów chirurgicznych. Bezpieczeństwo leku oceniono na podstawie danych z badań fazy I-III obejmujących 3519 pacjentów, w tym 1078 leczonych sugammadeksem. Najczęściej obserwowane działania niepożądane o częstości ≥1/100 do <1/10 to kaszel, powikłania oddechowe i związane ze znieczuleniem, niedociśnienie oraz powikłania po zabiegu, takie jak tachykardia i bradykardia. Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, występowały niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) i mogą obejmować objawy od pokrzywki i wysypki po ciężkie reakcje ogólnoustrojowe, które mogą prowadzić do zgonu. Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano sporadyczne przypadki znacznej bradykardii i zatrzymania krążenia w ciągu kilku minut po podaniu leku oraz skurczu oskrzeli u pacjentów z chorobami płuc w wywiadzie.
anafilaksja, blokada nerwowo-mięśniowa, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, choroba płuc, klasyfikacja ASA, nadwrażliwość, nawrót blokady nerwowo-mięśniowej, niedociśnienie tętnicze, nudności, obrzęk gardła, obrzęk języka, obturacja płuc, otyłość chorobliwa, pokrzywka, powikłania płucne, rokuronium, roztwór do wstrzykiwań, rurka intubacyjna, skurcz oskrzeli, spontaniczny oddech, sugammadeks, świąd, tachykardia, wymioty, wysypka rumieniowata, zaburzenia smaku, zatrzymanie krążenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sugammadex Kalceks 100 mg/ml
Sugammadeks wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 1 do 16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji u dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynoszącą około 11-14 litrów. Lek nie wiąże się z białkami osocza ani erytrocytami, a jego eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki w formie niezmienionej, z okresem półtrwania około 2 godzin i klirensem osoczowym około 88 mL/min. Ponad 90% dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin, głównie z moczem (96%), z minimalnym wydalaniem kałem lub powietrzem (<0,02%). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się znaczące wydłużenie okresu półtrwania i wzrost ekspozycji na lek, sięgający nawet 17-krotnego wzrostu u osób z ciężką niewydolnością nerek, gdzie stężenia sugammadeksu mogą być wykrywalne do 7 dni po podaniu.
bilans masowy, bolus dożylny, ekspozycja na lek, erytrocyty, farmakokinetyka, faza eliminacji, kinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość olbrzymia, parametry farmakokinetyczne, rokuronium, sugammadeks, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenia czynności nerek, znieczulenie - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sugammadex Juta 100 mg/ml
Sugammadex Juta, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 100 mg/ml, jest wskazany do odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium i wekuronium u dorosłych oraz wyłącznie przez rokuronium u dzieci i młodzieży w wieku 2-17 lat. Preparat występuje w fiolkach zawierających odpowiednio 200 mg (2 ml) i 500 mg (5 ml) sugammadeksu sodowego, z pH 7-8 i osmolalnością 300-500 mOsm/kg. Zawartość sodu do 9,7 mg/ml wymaga uwagi u pacjentów na diecie niskosodowej. Sugammadex umożliwia szybkie przywrócenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po znieczuleniu ogólnym, eliminując potrzebę stosowania inhibitorów acetylocholinesterazy i leków antycholinergicznych, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.
anestezjolog, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, inhibitor acetylocholinesterazy, kontrola zawartości sodu, lek antycholinergiczny, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, neostygmina, odwrócenie blokady, pacjent pediatryczny, rokuronium, roztwór do wstrzykiwań, środek zwiotczający, sugammadeks, zaburzenie czynności nerek, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Interakcje leku – Sugammadex Juta 100 mg/ml
Sugammadeks wykazuje mechanizm interakcji oparty na powinowactwie wiązania, prowadząc do wyparcia lub wychwytu innych leków, co może skutkować nawrotem blokady nerwowo-mięśniowej, zwłaszcza przy podaniu leków takich jak toremifen czy kwas fusydowy. Toremifen, ze względu na wysokie stężenia i powinowactwo do sugammadeksu, może wydłużyć czas powrotu stosunku T4/T1 do 0,9, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta przez minimum 15 minut po podaniu w ciągu 7,5 godziny od zastosowania sugammadeksu. Kwas fusydowy może nieznacznie wydłużyć ten czas w okresie przedoperacyjnym, jednak nie powoduje nawrotu blokady w fazie pooperacyjnej. Sugammadeks może także zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych, redukując ekspozycję na progestagen o 34% AUC przy dawce 4 mg/kg mc., co jest klinicznie istotne i wymaga stosowania dodatkowych metod antykoncepcji przez 7 dni po podaniu sugammadeksu, zwłaszcza przy antykoncepcji niedoustnej.
antagonista witaminy K, blokada nerwowo-mięśniowa, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, hormonalny środek antykoncepcyjny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja typu wychwyt, kwas fusydowy, lek przeciwkrzepliwy, nawrót blokady nerwowo-mięśniowej, ośrodkowy układ nerwowy, progesteron, rokuronium, rywaroksaban, sugammadeks, toremifen, wentylacja mechaniczna, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Ranbaxy
Sugammadeks jest skutecznym środkiem do znoszenia blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej rokuronium lub wekuronium, jednak wymaga ścisłego monitorowania pacjentów, zwłaszcza w okresie pooperacyjnym, ze względu na ryzyko nawrotu blokady (częstość 0,20%) oraz konieczność utrzymania wentylacji mechanicznej do powrotu spontanicznej czynności oddechowej. Zalecane dawki sugammadeksu (do 4 mg/kg mc.) wykazują przejściowe wydłużenie parametrów krzepnięcia (aPTT do 22%, PT (INR) do 22%), jednak nie stwierdzono klinicznie istotnego wzrostu powikłań krwotocznych w dużych badaniach klinicznych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (zwłaszcza z INR >3,5) oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, gdzie brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku. W przypadku konieczności ponownego podania leków zwiotczających po zastosowaniu sugammadeksu, zaleca się odpowiednie odstępy czasowe (np. 5 minut po rokuronium 1,2 mg/kg mc., 4 godziny po rokuronium 0,6 mg/kg mc. lub wekuronium 0,1 mg/kg mc.), a u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami nerek – odczekanie 24 godzin przed ponownym podaniem rokuronium lub wekuronium w dawkach rutynowych.
antagonista witaminy K, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dializoterapia, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek zwiotczający, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, nawrót blokady, niedobór czynników krzepnięcia, pankuronium, parametr hemodynamiczny, parametry krzepnięcia krwi, płytkie znieczulenie, pochodna kumaryny, powikłanie krwotocze, procedura resuscytacyjna, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, rokuronium, rywaroksaban, środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, sukcynylocholina, wentylacja mechaniczna, wydolność oddechowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zatrzymanie krążenia, zniesienie bloku, związek benzyloizochinolinowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Sandoz
Sugammadex Sandoz jest stosowany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej steroidowymi środkami zwiotczającymi, takimi jak rokuronium i wekuronium. Po jego podaniu konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem nawrotu blokady, który w badaniach klinicznych występował z częstością 0,20%. Zalecane jest utrzymanie wentylacji mechanicznej do czasu pełnego powrotu własnej czynności oddechowej. Dawki Sugammadexu powinny być dostosowane do stopnia blokady, gdyż mniejsze niż zalecane zwiększają ryzyko nawrotu blokady. Po podaniu dawki 4 mg/kg lub 16 mg/kg obserwowano krótkotrwałe wydłużenie aPTT o 17% i 22% oraz PT (INR) o 11% i 22%, jednak nie stwierdzono klinicznie istotnego wpływu na powikłania krwotoczne u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, szczególnie przy dawce 16 mg/kg i INR powyżej 3,5.
antagonista witaminy K, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, choroba sercowo-naczyniowa, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, dializoterapia, ekstubacja, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, intensywna opieka medyczna, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, niedobór czynników krzepnięcia, niefrakcjonowana heparyna, pankuronium, parametry krzepnięcia, płytkie znieczulenie, pochodna kumaryny, powikłanie krwotoczne, praktyka anestezjologiczna, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, rokuronium, rywaroksaban, środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, steroidowy środek zwiotczający, wekuronium, wentylacja mechaniczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zatrzymanie krążenia, znaczna bradykardia, związek benzyloizochinolinowy, związek sukcynylocholiny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sugammadex Zentiva 100 mg/ml
Sugammadex Zentiva (100 mg/ml) jest roztworem dożylnym stosowanym do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium. Podawany jest w dawkach zależnych od stopnia blokady: 4 mg/kg mc. przy 1-2 PTC (średni czas do powrotu T4/T1 do 0,9 około 3 min), 2 mg/kg mc. przy ponownym pojawieniu się T2 (czas około 2 min), oraz 16 mg/kg mc. do natychmiastowego zniesienia bloku po 3 min od podania rokuronium (czas około 1,5 min). Sugammadex podaje się jako szybki bolus do istniejącego wkłucia dożylnego, wyłącznie pod nadzorem anestezjologa, z monitorowaniem przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. W przypadku nawrotu blokady zaleca się powtórne podanie 4 mg/kg mc. po dawce początkowej 2 lub 4 mg/kg mc., z koniecznością dalszego monitorowania.
anestezjolog, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bolus, bromek rokuronium, klirens kreatyniny, koagulopatia, monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, natychmiastowe zniesienie blokady, nawrót blokady, odwrócenie blokady, otyłość chorobliwa, rokuronium, roztwór do wstrzykiwań, sekwencja czterech bodźców, skala PTC, skurcze po tężcu, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sugammadeks, train-of-four, wekuronium, wskaźnik BMI, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zniesienie bloku, znoszenie blokady - Leksykon leków
Interakcje leku – Dysport 500 jednostek kompleksu neurotoksyny Clostridium botulinum typu A/fiolkę
Dysport, zawierający kompleks neurotoksyny Clostridium botulinum typu A, wykazuje istotne interakcje z lekami wpływającymi na funkcjonowanie złącza nerwowo-mięśniowego. Szczególnie istotne są interakcje z antybiotykami aminoglikozydowymi (np. gentamycyna, streptomycyna), lekami zwiotczającymi mięśnie (baklofen, dantrolen, tizanidyna), środkami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (tubokuraryna, rokuronium), lekami przeciwcholinergicznymi (atropina, skopolamina) oraz inhibitorami cholinoesterazy (neostygmina, pirydostygmina). Współistniejące stosowanie tych leków może nasilać efekt terapeutyczny lub toksyczny Dysportu, prowadząc do nadmiernego osłabienia mięśni, nasilonej blokady nerwowo-mięśniowej czy zwiększonego ryzyka krwawień w miejscu podania. Alkohol etylowy również może potencjalnie nasilać działanie toksyny, dlatego zaleca się unikanie spożycia alkoholu w dniu podania oraz kilka dni po iniekcji.
amikacyna, antybiotyk aminoglikozydowy, antykoagulant, atropina, baklofen, blokada nerwowo-mięśniowa, dantrolen, donepezil, działanie przeciwcholinergiczne, gentamycyna, inhibitor cholinoesterazy, ipratropium, kanamycyna, klindamycyna, kompleks neurotoksyny Clostridium botulinum typu A, lek blokujący kanały wapniowe, lek blokujący płytkę motoryczną, lek przeciwcholinergiczny, lek zwiotczający mięśnie, linkosamid, neomycyna, neostygmina, pirydostygmina, pochodna kumaryny, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, rokuronium, skopolamina, spektynomycyna, środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, streptomycyna, tizanidyna, toksyna botulinowa, transmisja nerwowo-mięśniowa, tubokuraryna, układ cholinergiczny, uwalnianie acetylocholiny, wekuronium, złącze nerwowo-mięśniowe, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Baxter
Sugammadex Baxter jest stosowany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium, jednak wymaga zachowania szczególnych środków ostrożności. Wentylacja mechaniczna powinna być utrzymana do powrotu spontanicznej czynności oddechowej, a w przypadku nawrotu blokady po ekstubacji konieczne jest natychmiastowe zapewnienie wentylacji. Dawki niższe niż zalecane zwiększają ryzyko nawrotu blokady (0,20% przy dawkach dostosowanych). Sugammadex wpływa na parametry krzepnięcia – dawka 4 mg/kg mc. wydłuża aPTT o 17% i PT-INR o 11%, a dawka 16 mg/kg mc. odpowiednio o 22% i 22%, jednak efekt ten jest krótkotrwały (≤ 30 minut). U pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, przyjmujących leki przeciwzakrzepowe lub z INR > 3,5, stosowanie sugammadeksu wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania hemostazy. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, w tym dializowanych.
antagonista witaminy K, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, koagulopatia, natychmiastowe zniesienie blokady, nawrót blokady nerwowo-mięśniowej, niesteroidowy lek blokujący, niesteroidowy środek blokujący, oddział intensywnej opieki medycznej, płytkie znieczulenie, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, reakcja nadwrażliwości, rokuronium, ryzyko krwawienia, środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, sugammadeks, układ krzepnięcia, wentylacja mechaniczna, zaburzenia czynności nerek, znaczna bradykardia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Kalceks 100 mg/ml
Sugammadex Kalceks to zmodyfikowana gamma-cyklodekstryna stosowana do odwracania bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego przez rokuronium i wekuronium. Mechanizm działania polega na selektywnym wiązaniu tych leków w osoczu, co zmniejsza ich dostępność do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej, skutkując szybkim zniesieniem bloku. W badaniach klinicznych dawki sugammadeksu w zakresie 0,5–16 mg/kg mc. wykazały wyraźną korelację dawka-odpowiedź, z czasem odwrócenia bloku zależnym od głębokości blokady i zastosowanego zwiotczającego. Przykładowo, przy dawce 4 mg/kg mc. po głębokim bloku (PTC 1-2) mediana czasu do powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 wynosiła 2,7 min (zakres 1,2–16,1) dla rokuronium i 3,3 min (zakres 1,4–68,4) dla wekuronium. Przy umiarkowanym bloku i dawce 2 mg/kg mc. czasy te wynosiły odpowiednio 1,4 min (0,9–5,4) i 2,1 min (1,2–64,2). Sugammadex wykazał także szybsze odwrócenie bloku rokuronium w porównaniu z neostygminą po cis-atrakurium (mediana 1,9 min vs. dłuższy czas). W badaniach pediatrycznych (2–17 lat) dawka 2 mg/kg mc. odwracała umiarkowany blok w średnio 1,6 min, a dawka 4 mg/kg mc. głęboki blok w 2,0 min, co było istotnie szybsze niż neostygmina (7,5 min). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek czas odwrócenia był nieznacznie wydłużony, ale bez przypadków nawrotu bloku.
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, klasyfikacja ASA, lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, neostygmina, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Sugammadex Baxter 100 mg/ml
Sugammadeks wykazuje interakcje z innymi lekami głównie poprzez mechanizmy wyparcia oraz wychwytu, co może prowadzić do nawrotu blokady nerwowo-mięśniowej, zwłaszcza w przypadku leków takich jak toremifen i dożylny kwas fusydowy. Nawrót blokady wymaga ścisłego monitorowania pacjentów przez około 15 minut po podaniu innego leku w ciągu 7,5 godziny od zastosowania sugammadeksu, a w razie potrzeby mechanicznej wentylacji i ponownego podania sugammadeksu. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z hormonalnymi lekami antykoncepcyjnymi, gdzie dawka 4 mg/kg masy ciała sugammadeksu zmniejsza ekspozycję na progestagen o 34% (AUC), co jest klinicznie istotne i wymaga stosowania dodatkowych metod antykoncepcji lub postępowania jak przy pominięciu dawki doustnej antykoncepcji.
antagonista witaminy K, aPTT, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, dabigatran, estrogen, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, hormonalny lek antykoncepcyjny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja wychwytu, interakcja wyparcia, kwas fusydowy, lek antykoncepcyjny, lek przeciwkrzepliwy, progestagen, PT/INR, rokuronium, rywaroksaban, stężenie progesteronu, sugammadeks, toremifen, wekuronium, zaburzenie hemostazy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Sandoz 100 mg/ml
Sugammadex Sandoz, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe, takich jak rokuronium i wekuronium, tworząc kompleksy w osoczu i tym samym znosząc blokadę nerwowo-mięśniową. W badaniach klinicznych stosowano dawki od 0,5 do 16 mg/kg mc., wykazując zależność dawka-odpowiedź oraz możliwość elastycznego stosowania w różnych fazach blokady. Sugammadex w dawce 4 mg/kg mc. odwracał głęboką blokadę (1-2 PTC) po rokuronium w medianie 2,7 min (zakres 1,2-16,1 min) i po wekuronium w medianie 3,3 min (zakres 1,4-68,4 min). Dawka 2 mg/kg mc. podawana po ponownym pojawieniu się T2 skutkowała odwróceniem bloku w medianie 1,4 min (rokuronium) i 2,1 min (wekuronium). W porównaniu z neostygminą, sugammadex znacząco skracał czas powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9. W badaniach u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z otyłością wykazano skuteczność i bezpieczeństwo stosowania, przy czym dawkowanie według rzeczywistej masy ciała skracało czas odwrócenia bloku (mediana 1,8 min vs. 3,3 min, p<0,0001).
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, neostygmina, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, roztwór do wstrzykiwań, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, szczątkowa blokada nerwowo-mięśniowa, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sugammadex Reig Jofre 100 mg/ml
Sugammadex Reig Jofre to lek do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie szkieletowe, głównie rokuronium i wekuronium. Preparat dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 100 mg/ml, w fiolkach 2 ml (200 mg) lub 5 ml (500 mg). U dorosłych wskazany jest do odwrócenia blokady wywołanej zarówno rokuronium, jak i wekuronium, natomiast u dzieci i młodzieży w wieku 2-17 lat stosuje się go wyłącznie do rutynowego odwrócenia blokady po rokuronium. Lek działa poprzez tworzenie kompleksów z rokuronium lub wekuronium, co prowadzi do szybkiej inaktywacji tych środków i przywrócenia funkcji nerwowo-mięśniowej. Preparat charakteryzuje się pH 7-8, osmolarnością 300-500 mOsm/kg oraz zawartością sodu do 9,5 mg/ml, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.
anestezjolog, blokada nerwowo-mięśniowa, dieta niskosodowa, funkcja mięśniowa, funkcja nerwowo-mięśniowa, funkcja oddechowa, pacjent pediatryczny, populacja pediatryczna, rokuronium, roztwór do wstrzykiwań, środek niedepolaryzujący, środek zwiotczający, sugammadeks, wekuronium, zabieg chirurgiczny, zakończenie znieczulenia, znieczulenie - Leksykon leków
Interakcje leku – Streptomycinum TZF 1 g
Streptomycyna, jako aminoglikozyd o silnym działaniu antybiotycznym, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpłynąć na bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne jest nasilenie działania zwiotczającego mięśnie i przedłużenie bloku nerwowo-mięśniowego w połączeniu z lekami zwiotczającymi (np. pankuronium, rokuronium) oraz anestetykami (propofol, sewofluran), co wymaga ścisłej obserwacji i monitorowania czynności oddechowej. Ponadto, jednoczesne stosowanie streptomycyny z diuretykami pętlowymi (kwas etakrynowy, furosemid) i mannitolem zwiększa ryzyko ototoksyczności, co może prowadzić do trwałego uszkodzenia słuchu. Interakcje z innymi lekami nefrotoksycznymi i neurotoksycznymi, takimi jak inne aminoglikozydy (gentamycyna, tobramycyna), cefalorydyna, polimyksyna B, kolistyna oraz cyklosporyna, wykazują synergistyczne działanie toksyczne, co stanowi przeciwwskazanie do ich jednoczesnego stosowania.
anestezjolog, antybiotyk aminoglikozydowy, antybiotyk polipeptydowy, badanie audiometryczne, blok nerwowo-mięśniowy, BUN, cefalorydyna, cefalosporyna I generacji, cyklosporyna, diuretyk pętlowy, funkcja nerek, furosemid, gentamycyna, GFR, hepatotoksyczność, interakcja farmakodynamiczna, kanamycyna, kolistyna, koordynacja ruchowa, kreatynina, kwas etakrynowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek nefrotoksyczny, lek neurotoksyczny, lek zwiotczający mięśnie, mannitol, nefrotoksyczność, neomycyna, neurotoksyczność, ototoksyczność, pankuronium, paromomycyna, polimyksyna B, propofol, rokuronium, sewofluran, tobramycyna, uszkodzenie słuchu, wentylacja mechaniczna, zaburzenia równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Sugammadex Reddy 100 mg/ml
Sugammadex Reddy (100 mg/ml roztwór do wstrzykiwań) jest stosowany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium podczas zabiegów chirurgicznych. Bezpieczeństwo leku oceniono na podstawie badań klinicznych faz I-III z udziałem 3519 pacjentów. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to kaszel, powikłania oddechowe i związane ze znieczuleniem, niedociśnienie oraz powikłania po zabiegu, występujące z częstością ≥1/100 do <1/10. Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i wstrząs anafilaktyczny, występowały niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), a ich objawy obejmują m.in. pokrzywkę, obrzęk języka, tachykardię i skurcz oskrzeli. W badaniach klinicznych odnotowano rzadkie przypadki znacznej bradykardii i zatrzymania krążenia po podaniu leku. Nawrót blokady nerwowo-mięśniowej wystąpił u 0,20% pacjentów. U pacjentów z wywiadem powikłań płucnych istnieje ryzyko skurczu oskrzeli.
anafilaksja, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, bradykardia z zatrzymaniem krążenia, chorobliwa otyłość, dysgeuzja, nawrót blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, niedociśnienie tętnicze, nudności, obrzęk gardła, obrzęk języka, obturacja płuc, pokrzywka, powikłanie oddechowe, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, reakcja nadwrażliwości, rokuronium, skurcz oskrzeli, sugammadeks sodowy, świąd, tachykardia, wekuronium, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, zaburzenie smaku, zawrót głowy, znaczna bradykardia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Juta 100 mg/ml
Sugammadeks, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe, takich jak rokuronium i wekuronium, tworząc z nimi kompleksy w osoczu i tym samym redukując ich dostępność do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych wykazano zależność dawka-odpowiedź w zakresie 0,5–16 mg/kg mc. sugammadeksu, z efektywnym zniesieniem bloku nerwowo-mięśniowego zarówno w głębokiej (PTC 1-2) jak i umiarkowanej (T2) blokadzie. W porównaniu z neostygminą (50–70 µg/kg mc.) sugammadeks w dawkach 2–4 mg/kg mc. znacząco skracał czas odwrócenia blokady wywołanej rokuronium lub wekuronium (np. mediana 1,4–3,3 min vs. dłuższe czasy dla neostygminy). Ponadto, w porównaniu z neostygminą odwracającą blokadę po cis-atrakurium, sugammadeks w dawce 2 mg/kg mc. szybciej znosił blokadę po rokuronium (mediana 1,9 min vs. 7,2 min). Wysoka dawka 16 mg/kg mc. podana 3 min po rokuronium (1,2 mg/kg mc.) umożliwiała szybkie odwrócenie bloku (mediana 4,2 min), przewyższając czas samoistnego ustąpienia blokady po sukcynylocholinie (7,1 min). W populacji pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z chorobliwą otyłością skuteczność i czas odwrócenia blokady były porównywalne do populacji ogólnej, przy czym dawkowanie według rzeczywistej masy ciała dawało lepsze wyniki niż według masy idealnej (mediana czasu do TOF ≥ 0,9: 1,8 min vs. 3,3 min, p<0,0001).
American Society of Anesthesiologists, blok nerwowo-mięśniowy, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciąg czterech, cis-atrakurium, działanie niepożądane, gamma cyklodekstryna, głęboka blokada, glikopirolan, idealna masa ciała, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, nawrót blokady, neostygmina, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, rzeczywista masa ciała, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, szczątkowa blokada nerwowo-mięśniowa, tachykardia zatokowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sugammadex Noridem 100 mg/ml
Sugammadex Noridem to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 100 mg/ml, dostępny w ampułkach 2 ml (200 mg sugammadeksu) oraz 5 ml (500 mg sugammadeksu). Preparat jest wskazany do odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez środki zwiotczające mięśnie szkieletowe, głównie rokuronium i wekuronium, u pacjentów dorosłych. Lek charakteryzuje się pH 7,00-8,00 oraz osmolalnością 300-500 mOsm/kg, a zawartość sodu wynosi 9,19 mg/ml, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej. Sugammadex Noridem powinien być stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych przez personel doświadczony w anestezjologii i zarządzaniu blokiem operacyjnym, podawany dożylnie po zastosowaniu rokuronium lub wekuronium w celu szybkiego odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej i przywrócenia funkcji oddechowych.
blok operacyjny, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, czynność nerwowo-mięśniowa, funkcja oddechowa, kontrolowana zawartość sodu, napięcie mięśniowe, odwrócenie blokady, osmolalność, rokuronium, roztwór do wstrzykiwań, środek zwiotczający mięśnie szkieletowe, sugammadeks, wekuronium, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sugammadex Zentiva 100 mg/ml
Sugammadex Zentiva, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 100 mg/ml, jest wskazany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium lub wekuronium u dorosłych pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. Lek umożliwia szybkie przywrócenie funkcji mięśniowych, co skraca czas wybudzania z narkozy i zmniejsza ryzyko powikłań związanych z przedłużoną blokadą. Preparat jest podawany dożylnie przez wykwalifikowany personel medyczny w warunkach szpitalnych, takich jak sale operacyjne czy oddziały intensywnej terapii. Dostępny jest w fiolkach o pojemnościach 2 ml (200 mg) i 5 ml (500 mg), o pH 7–8 i osmolarności 300–500 mOsm/kg, z zawartością sodu do 9,7 mg/ml, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.
blok nerwowo-mięśniowy, blokada nerwowo-mięśniowa, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, oddział intensywnej terapii, osmolarność, populacja pediatryczna, praktyka anestezjologiczna, rokuronium, roztwór do wstrzykiwań, środek zwiotczający mięśnie szkieletowe, sugammadeks sodowy, wekuronium, wybudzanie z narkozy, zniesienie blokady, zwiotczenie mięśni - Leksykon leków
Interakcje leku – Clindavag 100 mg
Clindavag w postaci globulek dopochwowych zawiera 100 mg klindamycyny (fosforan) i charakteryzuje się ograniczonym ryzykiem interakcji ogólnoustrojowych ze względu na miejscowe podanie, jednak częściowe wchłanianie do krążenia systemowego może prowadzić do nasilenia działania leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (np. pankuronium, wekuronium, rokuronium). W takich przypadkach istnieje umiarkowane ryzyko synergistycznego nasilenia blokady nerwowo-mięśniowej, co wymaga ostrożności i ewentualnego dostosowania dawkowania tych leków. Brak jest danych dotyczących jednoczesnego stosowania innych produktów dopochwowych, dlatego zaleca się unikanie ich kojarzenia z Clindavag lub zachowanie odstępu czasowego co najmniej 2-3 godzin. Klindamycyna nie wywołuje reakcji disulfiramopodobnej z alkoholem, jednak ze względów immunologicznych zaleca się ograniczenie spożycia alkoholu podczas terapii.
blokada nerwowo-mięśniowa, Clindavag, działanie ogólnoustrojowe, erytromycyna, fosforan klindamycyny, globulka dopochwowa, klindamycyna, laktuloza, leki blokujące przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, makrolidy, metronidazol, pankuronium, podanie dopochwowe, reakcja disulfiramopodobna, rokuronium, środek przeczyszczający, wekuronium - Leksykon substancji czynnych
Sugammadeks – Interakcje
Sugammadeks wykazuje specyficzne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, zwłaszcza rokuronium i wekuronium, poprzez mechanizm wyparcia tych leków z kompleksu z sugammadeksem, co może prowadzić do nawrotu blokady nerwowo-mięśniowej. Szczególną uwagę należy zwrócić na toremifen i dożylny kwas fusydowy, które mogą wydłużać czas do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9, odpowiednio umiarkowanie i nieznacznie, z koniecznością monitorowania pacjentów przez co najmniej 15 minut po podaniu toremifenu. W przypadku hormonalnych środków antykoncepcyjnych, zwłaszcza zawierających progestagen, sugammadeks w dawce 4 mg/kg m.c. może zmniejszyć ekspozycję na progestagen o 34% (AUC), co może obniżyć skuteczność antykoncepcji; zaleca się stosowanie dodatkowej niehormonalnej metody antykoncepcji przez 7 dni oraz postępowanie zgodne z wytycznymi dotyczącymi pominięcia dawki. Ponadto, sugammadeks może powodować krótkotrwałe wydłużenie czasu aPTT (do 22%) i PT (INR) (do 22%) po podaniu dawek 4-16 mg/kg m.c., co wymaga monitorowania parametrów krzepnięcia u pacjentów stosujących antykoagulanty, takie jak antagoniści witaminy K, heparyna niefrakcjonowana, heparyny drobnocząsteczkowe, rywaroksaban i dabigatran.
antagonista witaminy K, aPTT, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, hormonalny środek antykoncepcyjny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja wyparcia, interakcja związana z wychwytem, kwas fusydowy, nawrót blokady nerwowo-mięśniowej, progestagen, PT/INR, receptor GABA, rokuronium, rywaroksaban, stosunek T4/T1, sugammadeks, toremifen, wekuronium, wydłużenie aPTT - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Orion
Sugammadex Orion (100 mg/ml) jest stosowany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium, jednak wymaga ścisłego monitorowania pacjentów pod kątem nawrotu blokady, który występuje z częstością 0,20% przy dawkach dostosowanych do stopnia blokady. Wentylacja mechaniczna powinna być utrzymana do pełnego powrotu czynności oddechowej, a w przypadku nawrotu blokady konieczne jest natychmiastowe zapewnienie odpowiedniej wentylacji. Sugammadex może powodować krótkotrwałe wydłużenie czasu aPTT (do 22%) i PT/INR (do 22%) przy dawkach do 16 mg/kg mc., jednak nie wykazano klinicznie istotnego wpływu na powikłania krwotoczne przy dawce 4 mg/kg mc., nawet w skojarzeniu z lekami przeciwzakrzepowymi. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wrodzonymi niedoborami czynników krzepnięcia, koagulopatiami, INR > 3,5 lub stosujących leki przeciwzakrzepowe, zwłaszcza przy dawce 16 mg/kg mc., z koniecznością monitorowania hemostazy i parametrów krzepnięcia.
antagonista witaminy K, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ciężkie zaburzenie czynności nerek, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, dializoterapia, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek depolaryzujący, lek przeciwzakrzepowy, monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, niefrakcjonowana heparyna, niesteroidowy lek blokujący, niewydolność wątroby, pankuronium, parametry krzepnięcia, płytkie znieczulenie, pochodna kumaryny, powikłanie krwotoczne, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, rokuronium, rywaroksaban, środek znieczulający, sugammadeks, sukcynylocholina, wekuronium, wrodzony niedobór czynników krzepnięcia, zatrzymanie krążenia, znaczna bradykardia, związek benzyloizochinolinowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Reig Jofre 100 mg/ml
Sugammadeks Reig Jofre to zmodyfikowana gamma-cyklodekstryna, działająca selektywnie poprzez wiązanie w osoczu leków zwiotczających mięśnie szkieletowe – rokuronium i wekuronium. Mechanizm polega na tworzeniu kompleksów, które zmniejszają dostępność wolnego leku do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej, co skutkuje szybkim zniesieniem blokady nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki sugammadeksu od 0,5 do 16 mg/kg mc. korelują z efektywnością odwrócenia blokady wywołanej rokuronium (0,6–1,2 mg/kg mc.) i wekuronium (0,1 mg/kg mc.). Czas do powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 po podaniu 4 mg/kg mc. wynosił medianę 2,7 min (zakres 1,2–16,1) dla rokuronium oraz 3,3 min (zakres 1,4–68,4) dla wekuronium, co było istotnie szybsze niż po neostygminie. Sugammadeks wykazuje skuteczność także u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z chorobliwą otyłością, gdzie dawkowanie oparte na rzeczywistej masie ciała skraca czas odwrócenia blokady (mediana 1,8 min vs. 3,3 min przy dawkowaniu wg masy idealnej, p<0,0001).
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cis-atrakurium, glikopirolan, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, nawrót blokady, neostygmina, otyłość chorobliwa, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Sugammadex Orion 100 mg/ml
Sugammadeks działa poprzez bezpośrednie wiązanie cząsteczek rokuronium i wekuronium, co może prowadzić do interakcji farmakologicznych, głównie typu wyparcia lub wychwytu. Interakcje typu wyparcia, np. z toremifenem o wysokim powinowactwie do sugammadeksu, mogą skutkować nawrotem blokady nerwowo-mięśniowej, wymagającym wentylacji mechanicznej i monitorowania pacjenta przez co najmniej 15 minut po podaniu innego leku w ciągu 7,5 godziny od zastosowania sugammadeksu. Do leków wywołujących takie interakcje należą także dożylny kwas fusydowy (umiarkowane wydłużenie czasu powrotu stosunku T4/T1 do 0,9). Sugammadeks może również zmniejszać ekspozycję na progestageny o około 34% AUC, co jest klinicznie istotne i wymaga stosowania dodatkowych metod antykoncepcji przez 7 dni po podaniu sugammadeksu w dawce 4 mg/kg mc.
antagoniści witaminy K, antagonista witaminy K, badanie niekliniczne, blokada nerwowo-mięśniowa, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, depresja oddechowa, dysfagia, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, heparyny drobnocząsteczkowe, hormonalny lek antykoncepcyjny, interakcja farmakologiczna, interakcje farmakologiczne, kwas fusydowy, lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, nawrót blokady, nudności i wymioty pooperacyjne, pooperacyjne nudności i wymioty, progestagen, progesteron, rokuronium, rywaroksaban, stosunek T4/T1, sugammadeks, toremifen, wekuronium, wentylacja mechaniczna, zespół anestezjologiczny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sugammadex Ranbaxy 100 mg/ml
Sugammadex Ranbaxy (100 mg/ml roztwór do wstrzykiwań) jest wskazany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium i powinien być podawany wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem, z monitorowaniem przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Dawkowanie zależy od stopnia blokady: 4 mg/kg masy ciała przy co najmniej 1-2 PTC (średni czas powrotu T4/T1 do 0,9 około 3 min), 2 mg/kg przy ponownym pojawieniu się T2 (około 2 min), a w sytuacjach nagłych 16 mg/kg po rokuronium (około 1,5 min). W przypadku nawrotu blokady zaleca się powtórne podanie 4 mg/kg. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (CrCl < 30 ml/min) stosowanie jest niewskazane, natomiast u osób z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami nerek (CrCl ≥ 30 i < 80 ml/min) dawkowanie pozostaje bez zmian. U osób starszych czas powrotu przewodnictwa może być wydłużony, jednak dawkowanie nie wymaga modyfikacji.
blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, klirens kreatyniny, koagulopatia, łagodne zaburzenia czynności nerek, lekarz anestezjolog, nawrót blokady nerwowo-mięśniowej, otyłość olbrzymia, podanie dożylne w bolusie, rokuronium, rzeczywista masa ciała, stymulacja tężcowa, sugammadeks, wekuronium, wskaźnik masy ciała, wskaźnik T2 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sugammadex Sandoz 100 mg/ml
Sugammadeks wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 1 do 16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji u dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynoszącą około 11-14 litrów oraz okresem półtrwania eliminacji około 2 godzin. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal w całości w postaci niezmienionej przez nerki (96% dawki w moczu). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek klirens sugammadeksu ulega znacznemu zmniejszeniu, a okres półtrwania wydłuża się nawet do 24 godzin w ciężkich przypadkach (klirens kreatyniny 10 ml/min). Ekspozycja na lek jest odpowiednio zwiększona: 2-krotnie przy umiarkowanych i 5- do 17-krotnie przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z płcią, rasą czy masą ciała, w tym u pacjentów chorobliwie otyłych, gdzie dawkowanie według aktualnej masy ciała skutkowało szybszym odwróceniem bloku nerwowo-mięśniowego niż dawkowanie według masy idealnej.
analiza farmakokinetyczna, blok nerwowo-mięśniowy, bradykardia zatokowa, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dysfagia, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, kinetyka liniowa, klasyfikacja ASA, klirens sugammadeksu, lek zwiotczający, neostygmina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość chorobliwa, parametry farmakokinetyczne, płytka nerwowo-mięśniowa, receptory nikotynowe, rokuronium, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenia rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Sugammadeks – Wskazania do stosowania
Sugammadeks jest selektywnym środkiem stosowanym w anestezjologii do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie: rokuronium (szybki początek działania) oraz wekuronium (średni czas działania). Mechanizm działania polega na tworzeniu kompleksów enkapsulujących molekuły rokuronium lub wekuronium, co umożliwia szybkie i przewidywalne zniesienie blokady, niezależnie od jej głębokości. Sugammadeks jest szczególnie przydatny w sytuacjach klinicznych wymagających natychmiastowego przywrócenia własnej czynności oddechowej, takich jak planowe zakończenie znieczulenia, nagłe trudności z utrzymaniem drożności dróg oddechowych czy nieudana intubacja. W przeciwieństwie do klasycznych inhibitorów cholinoesterazy (np. neostygminy), nie wymaga podawania leków antycholinergicznych i pozwala na odwrócenie nawet głębokiej blokady nerwowo-mięśniowej.
atrakurium, atropina, blokada depolaryzująca, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, cis-atrakurium, czynność oddechowa, drożność dróg oddechowych, inhibitor cholinoesterazy, lek antycholinergiczny, neostygmina, odwrócenie blokady, pankuronium, rokuronium, spontaniczne oddychanie, środek wiążący leki zwiotczające, środek zwiotczający niedepolaryzujący, sugammadeks, sukcynylocholina, wekuronium, znieczulenie ogólne, zniesienie blokady nerwowo-mięśniowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Zentiva 100 mg/ml
Sugammadex Zentiva, zawierający 100 mg/ml sugammadeksu sodowego, jest selektywnym antagonistą blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium i wekuronium. Mechanizm działania polega na tworzeniu kompleksów w osoczu z tymi lekami, co zmniejsza ich dostępność do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej, skutkując szybkim zniesieniem bloku. Badania kliniczne wykazały zależność dawka-odpowiedź w zakresie 0,5-16 mg/kg mc. sugammadeksu, z możliwością podawania w różnych momentach po zastosowaniu bromku rokuronium lub wekuronium, co pozwala na elastyczne dostosowanie czasu odwrócenia blokady. W porównaniu z neostygminą (50-70 μg/kg mc.), sugammadeks w dawkach 2-4 mg/kg mc. znacząco skraca czas powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 (np. 2,7 min vs. dłuższy czas dla neostygminy przy rokuronium). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek czas odwrócenia blokady był nieznacznie wydłużony, jednak bez przypadków szczątkowej blokady lub nawrotu.
blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciąg czterech, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, lek zwiotczający, neostygmina, receptor nikotynowy, rokuronium, skala stymulacji tężcowej, stymulacja tężcowa, sugammadeks sodowy, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie czynności nerek