rozuwastatyna i amlodypina
Rozuwastatyna i amlodypina to substancje czynne często stosowane w terapii skojarzonej u pacjentów z współistniejącą dyslipidemią i nadciśnieniem tętniczym. Rozuwastatyna należy do grupy statyn i wykazuje silne działanie hipolipemizujące poprzez hamowanie reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w biosyntezie cholesterolu. Charakteryzuje się wysoką skutecznością w redukcji stężenia cholesterolu LDL (do 63% przy dawce 40 mg) oraz triglicerydów, a także umiarkowanym wzrostem cholesterolu HDL.
Amlodypina jest długo działającym antagonistą kanałów wapniowych z grupy pochodnych dihydropirydyny. Blokując napływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń, powoduje ich rozkurcz i obniżenie ciśnienia tętniczego. Cechuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, w tym długim okresem półtrwania (35-50 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i zapewnia stabilne działanie hipotensyjne.
Połączenie rozuwastatyny z amlodypiną w preparatach złożonych (SPC – single-pill combination) zwiększa skuteczność terapii poprzez jednoczesne oddziaływanie na dwa główne czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego. Liczne badania kliniczne wykazały, że taka terapia skojarzona znacząco poprawia compliance pacjentów, co przekłada się na lepsze efekty leczenia i redukcję ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych. W praktyce klinicznej dostępne są preparaty złożone zawierające różne dawki obu substancji, co umożliwia indywidualizację terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Zahron Combi 10 mg + 5 mg
Zahron Combi to preparat złożony w postaci kapsułek twardych, zawierający dwie substancje czynne: rozuwastatynę wapniową oraz amlodypinę bezylan. Produkt dostępny jest w czterech wariantach dawkowania: 10 mg rozuwastatyny + 5 mg amlodypiny, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 5 mg oraz 20 mg + 10 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta. Kapsułki zawierają również substancje pomocnicze takie jak skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon oraz składniki otoczki i tuszu, które zapewniają stabilność, odpowiednie uwalnianie substancji czynnych oraz ochronę przed czynnikami zewnętrznymi. System oznakowania kapsułek umożliwia łatwą identyfikację dawki: czerwone nadruki na korpusie wskazują na zawartość amlodypiny, a zielone nadruki na wieczku – na dawkę rozuwastatyny.
amlodypiny bezylan, blister PA/Aluminium/PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, glikol propylenowy, indygokarmin, kapsułka żelatynowa twarda, krospowidon, podanie doustne, potasu wodorotlenek, rozuwastatyna i amlodypina, rozuwastatyna wapniowa, skrobia kukurydziana, skrobia żelowana kukurydziana, sodu stearylofumaran, substancja pomocnicza, szelak, tytanu dwutlenek, żelatyna, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zahron Combi 20 mg + 10 mg
Preparat Zahron Combi, zawierający rozuwastatynę (10 mg lub 20 mg) oraz amlodypinę (5 mg lub 10 mg), jest dostępny w czterech wariantach dawkowania i zalecany jest w dawce jednej kapsułki na dobę. Nie jest wskazany do terapii początkowej; pacjenci powinni być wcześniej skutecznie leczeni stałymi dawkami obu składników podawanymi osobno. Dawkowanie ustala się na podstawie dotychczas stosowanych dawek, a w przypadku konieczności zmiany dawkowania poszczególnych składników, należy ponownie wprowadzić je osobno. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie wymaga się modyfikacji dawki, natomiast stosowanie u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek jest przeciwwskazane. Amlodypina nie jest dializowana, co wymaga ostrożności u pacjentów dializowanych. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, szczególnie przy wyniku w skali Childa-Pugha powyżej 9, preparat jest przeciwwskazany, a u pacjentów z wynikiem 8-9 obserwuje się zwiększoną ekspozycję na rozuwastatynę. U osób pochodzenia azjatyckiego oraz u pacjentów z określonymi polimorfizmami genetycznymi może być konieczne dostosowanie dawki rozuwastatyny ze względu na zwiększoną ekspozycję.
amlodypina bezylan, atazanawir, BCRP, białko transportowe, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dializoterapia, dieta niskocholesterolowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, lek blokujący receptor alfa-adrenergiczny, lek blokujący receptor beta-adrenergiczny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, produkt złożony, rabdomioliza, rozuwastatyna i amlodypina, rozuwastatyna w osoczu, rozuwastatyna wapniowa, rytonawir, skala Childa-Pugha, substancja czynna, tiazydowy lek moczopędny, tipranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zahron Combi 20 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Zahron Combi, zawierający rozuwastatynę (10 mg lub 20 mg) oraz amlodypinę (5 mg lub 10 mg), jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży oraz podczas karmienia piersią. Mechanizm działania rozuwastatyny polegający na hamowaniu reduktazy HMG-CoA może zaburzać biosyntezę cholesterolu, kluczowego dla rozwoju płodu, co przewyższa potencjalne korzyści terapeutyczne. Dane z badań na zwierzętach wskazują na możliwe toksyczne działanie na procesy reprodukcyjne, a brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących przenikania amlodypiny do mleka kobiecego. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać, a pacjentki w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji.
amlodypina bezylan, antagonista wapnia, biosynteza cholesterolu, działanie niepożądane, główka plemnika, karmienie piersią, mechanizm działania rozuwastatyny, metoda antykoncepcji, proces reprodukcyjny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna i amlodypina, rozuwastatyna wapniowa, rozwój płodu, toksyczny wpływ leku, Zahron Combi - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zahron Combi 10 mg + 5 mg
Przedawkowanie Zahron Combi, zawierającego amlodypinę i rozuwastatynę, prowadzi do poważnych objawów sercowo-naczyniowych, głównie nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych z odruchową tachykardią oraz znacznym niedociśnieniem układowym, które może przejść w wstrząs z ryzykiem zgonu. W przypadku przedawkowania amlodypiny kluczowe jest natychmiastowe przerwanie podawania leku oraz wdrożenie leczenia podtrzymującego, w tym monitorowanie czynności serca, układu oddechowego, objętości płynów krążących i diurezy. Do skutecznych interwencji należą uniesienie kończyn, podaż płynów oraz zastosowanie leków wazokonstrykcyjnych, o ile nie ma przeciwwskazań. Dożylne podanie glukonianu wapnia może odwrócić blokadę kanałów wapniowych wywołaną przez amlodypinę.
amlodypina, blokada kanałów wapniowych, czynność wątroby, glukonian wapnia, hemodializa, kinaza kreatynowa, lek wazokonstrykcyjny, lek wazopresyjny, niedociśnienie, niedociśnienie układowe, płukanie żołądka, przedawkowanie rozuwastatyny, rozszerzenie naczyń obwodowych, rozuwastatyna i amlodypina, środek wazokonstrykcyjny, tachykardia odruchowa, układ krążenia, węgiel aktywowany, wstrząs, Zahron Combi - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zahron Combi 10 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Zahron Combi, zawierającego rozuwastatynę i amlodypinę, wykazały istotne zmiany histopatologiczne w wątrobie myszy i szczurów oraz toksyczne działanie na jądra u psów i małp przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej. W badaniach reprodukcyjnych rozuwastatyny u szczurów zaobserwowano zmniejszenie wielkości miotu, masy ciała i przeżywalności nowo narodzonych szczurów przy dawkach toksycznych dla matki, przekraczających kilkukrotnie poziom terapeutyczny stosowany u ludzi. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie wyższych niż maksymalna zalecana dawka dla ludzi (10 mg) powodowała opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. W badaniach płodności u szczurów wykazano obniżenie stężenia hormonu folikulotropowego, testosteronu, gęstości nasienia, liczby dojrzałych spermatyd oraz komórek Sertoliego po podaniu amlodypiny w dawce porównywalnej do stosowanej u ludzi.
amlodypina a płodność, badanie mutagenności, badanie na zwierzętach, działanie leku, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, kanał hERG, komórki Sertoliego, opóźnienie porodu, pęcherzyk żółciowy, poziom testosteronu, rozuwastatyna i amlodypina, spermatydy, toksyczne działanie na jądra, toksyczność reprodukcyjna, zmiana histopatologiczna wątroby, zmniejszenie miotu - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Zahron Combi 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Zahron Combi, zawierający rozuwastatynę i amlodypinę, może wywierać niewielki do umiarkowanego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Rozuwastatyna, mimo braku dedykowanych badań, ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne, ma niskie prawdopodobieństwo negatywnego wpływu, jednak możliwe są zawroty głowy, które mogą zaburzać bezpieczeństwo prowadzenia. Amlodypina, jako bloker kanałów wapniowych, może powodować działania niepożądane takie jak zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie i nudności, które mogą obniżać koncentrację, wydłużać czas reakcji i rozpraszać uwagę, co istotnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zahron Combi 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Zahron Combi, zawierający rozuwastatynę (10 mg lub 20 mg w postaci rozuwastatyny wapniowej) oraz amlodypinę (5 mg lub 10 mg w postaci amlodypiny bezylanu), posiada szereg przeciwwskazań wynikających z właściwości obu substancji czynnych. Rozuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z czynną chorobą wątroby, w tym przy utrzymującym się podwyższeniu aktywności transaminaz przekraczającym trzykrotnie górną granicę normy, ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), istniejącą miopatią, jednoczesnym leczeniem cyklosporyną, a także u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Ponadto, nadwrażliwość na rozuwastatynę stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania leku.
amlodypina bezylan, antagonista wapnia, choroba wątroby, cyklosporyna, dihydropirydyna, działanie hipotensyjne, interakcje farmakodynamiczne, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, miopatia, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, podwyższenie transaminaz, rozuwastatyna i amlodypina, rozuwastatyna wapniowa, stenoza aortalna, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zahron Combi 10 mg + 5 mg
Zahron Combi to preparat łączący rozuwastatynę i amlodypinę w jednej kapsułce, dostępny w czterech wariantach dawkowania: 10 mg + 5 mg, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 5 mg oraz 20 mg + 10 mg. Lek przeznaczony jest wyłącznie dla pacjentów już stabilnie leczonych poszczególnymi składnikami w stałych dawkach, a standardowa dawka to jedna kapsułka na dobę. W przypadku konieczności zmiany dawki któregokolwiek składnika, zaleca się przerwanie stosowania preparatu złożonego i powrót do terapii indywidualnej w celu optymalizacji dawkowania. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast lek jest przeciwwskazany u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek oraz aktywną chorobą wątroby. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów dializowanych oraz u osób z wynikiem Child-Pugh 8-9, ze względu na zwiększoną ekspozycję na rozuwastatynę. U pacjentów azjatyckiego pochodzenia oraz z określonymi polimorfizmami genetycznymi może być konieczne dostosowanie dawki rozuwastatyny.
aktywna choroba wątroby, amlodypiny bezylan, beta-adrenolityk, białko transportowe, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dializa, dieta niskocholesterolowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, lek blokujący receptory alfa-adrenergiczne, OATP1B1 i BCRP, polimorfizm genetyczny, rozuwastatyna i amlodypina, rozuwastatyna wapniowa, skala Childa-Pugha, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zahron Combi 20 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Zahron Combi, zawierającego rozuwastatynę i amlodypinę, wykazały brak istotnych zagrożeń dla populacji ludzkiej w zakresie genotoksyczności i rakotwórczości. Rozuwastatyna indukowała zmiany histopatologiczne w wątrobie myszy i szczurów oraz toksyczne działanie na jądra u psów i małp przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, a także negatywnie wpływała na reprodukcję szczurów (zmniejszenie wielkości miotu, masy ciała i przeżywalności noworodków) przy dawkach toksycznych dla samic, przekraczających kilkukrotnie dawki terapeutyczne u ludzi. Amlodypina wykazała toksyczne efekty reprodukcyjne u szczurów i myszy przy dawkach około 50-krotnie wyższych niż maksymalna zalecana dawka dla ludzi (10 mg), w tym opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa.
amlodypina a płodność, badanie mutagenności, bezpieczeństwo farmakologiczne, dojrzałe spermatydy, działanie rakotwórcze, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, kanał potasowy hERG, komórki Sertoliego, opóźnienie porodu, pęcherzyk żółciowy, potencjał rakotwórczy amlodypiny, poziom testosteronu, przeżywalność potomstwa, rozuwastatyna i amlodypina, toksyczność dla samic, toksyczność jąder, toksyczność reprodukcyjna rozuwastatyny, zmiana histopatologiczna wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zahron Combi 10 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Zahron Combi, zawierającego rozuwastatynę i amlodypinę, wykazały brak istotnych zagrożeń dla ludzi przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Rozuwastatyna nie wykazała działania genotoksycznego ani rakotwórczego, choć nie badano jej wpływu na kanał hERG. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu u zwierząt (myszy, szczury, psy, małpy) zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie, wpływ na pęcherzyk żółciowy oraz toksyczne działanie na jądra przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej. Wpływ na reprodukcję u szczurów objawiał się zmniejszeniem wielkości miotu, masy ciała i przeżycia nowo narodzonych przy dawkach toksycznych, kilkukrotnie przekraczających poziom terapeutyczny stosowany u ludzi.
działanie farmakologiczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, kanał hERG, komórki Sertoliego, maksymalna zalecana dawka, mutagenność, opóźnienie porodu, pęcherzyk żółciowy, płodność, przeżywalność potomstwa, repolaryzacja komórek mięśnia sercowego, rozuwastatyna i amlodypina, spermatydy, testosteron, toksyczne działanie na jądra, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczny wpływ, wielkość miotu, wpływ na reprodukcję, zmiany histopatologiczne wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zahron Combi 20 mg + 5 mg
Zahron Combi to preparat łączący rozuwastatynę (10 mg lub 20 mg w postaci wapniowej) oraz amlodypinę (5 mg lub 10 mg w postaci bezylanu), przeznaczony do leczenia zastępczego u pacjentów uprzednio stabilizowanych na obu lekach podawanych oddzielnie w tych samych dawkach. Lek wskazany jest u dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i wysokim ryzykiem pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego, pełniąc rolę profilaktyki poważnych incydentów sercowo-naczyniowych. Zahron Combi stosuje się także w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa (w tym heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej), mieszanej dyslipidemii typu IIb oraz homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej, jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych, gdy te okazują się niewystarczające. Preparat dostępny jest w czterech kombinacjach dawek, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.
adherencja terapeutyczna, afereza LDL, cholesterol LDL, ciśnienie tętnicze, dyslipidemia mieszana, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, kapsułka żelatynowa, leczenie zastępcze, nadciśnienie tętnicze, profil lipidowy, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rozuwastatyna i amlodypina, ryzyko sercowo-naczyniowe, terapia skojarzona, współwystępowanie chorób, zaburzenia gospodarki lipidowej, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Zahron Combi 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Zahron Combi, zawierający rozuwastatynę (10 mg lub 20 mg) oraz amlodypinę (5 mg lub 10 mg), wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Rozuwastatyna sama w sobie nie była przedmiotem specjalistycznych badań w tym zakresie, jednak jej farmakodynamiczne właściwości wskazują na niskie ryzyko istotnego oddziaływania, choć możliwe są zawroty głowy. Amlodypina natomiast może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie i nudności, które mogą zaburzać percepcję, koncentrację i czas reakcji, co bezpośrednio wpływa na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Szczególnie wyższe dawki amlodypiny (10 mg) oraz połączenie z 20 mg rozuwastatyny mogą zwiększać to ryzyko.
amlodypina, ból głowy, charakterystyka produktu leczniczego, dostosowanie dawki, działanie niepożądane, modyfikacja schematu leczenia, nudności, rozuwastatyna, rozuwastatyna i amlodypina, senność, właściwość farmakodynamiczna, wydłużenie czasu reakcji, zaburzenie koncentracji, zaburzenie percepcji przestrzennej, zaburzenie zdolności reagowania, Zahron Combi, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zahron Combi 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Zahron Combi, zawierający rozuwastatynę i amlodypinę, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią, niezależnie od dawki (10 mg + 5 mg; 10 mg + 10 mg; 20 mg + 5 mg; 20 mg + 10 mg). Mechanizm działania rozuwastatyny polegający na hamowaniu reduktazy HMG-CoA niesie ryzyko teratogenne, gdyż cholesterol i jego metabolity są kluczowe dla rozwoju płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o natychmiastowym przerwaniu leczenia w przypadku zajścia w ciążę. W odniesieniu do karmienia piersią, pomimo braku jednoznacznych danych dotyczących przenikania amlodypiny do mleka, rozuwastatyna wykazuje przenikanie do mleka samic szczura, co uzasadnia przeciwwskazanie do stosowania leku w tym okresie.
amlodypina, antagonista wapnia, biosynteza cholesterolu, cholesterol, działania niepożądane, karmienie piersią, mechanizm działania rozuwastatyny, metody antykoncepcji, płodność męska, przeciwwskazania, przenikanie do mleka matki, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, rozuwastatyna i amlodypina, toksyczny wpływ na reprodukcję, wiek rozrodczy, Zahron Combi, zmiany biochemiczne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zahron Combi 10 mg + 10 mg
Przedawkowanie Zahron Combi, zawierającego rozuwastatynę i amlodypinę, prowadzi przede wszystkim do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego. Amlodypina, jako antagonista kanałów wapniowych, wywołuje nadmierną wazodilatację naczyń obwodowych, skutkującą znacznym spadkiem ciśnienia tętniczego i odruchową tachykardią. Długotrwałe niedociśnienie może prowadzić do wstrząsu z niewydolnością krążenia i hipoperfuzją narządów. Rozuwastatyna natomiast może powodować podwyższenie enzymów wątrobowych oraz wzrost aktywności kinazy kreatynowej, co wskazuje na potencjalne uszkodzenie wątroby i mięśni. Warto podkreślić, że dializoterapia jest nieskuteczna ze względu na silne wiązanie amlodypiny z białkami osocza oraz farmakokinetykę rozuwastatyny.
aminy presyjne, antagonista kanałów wapniowych, blokada kanałów wapniowych, czynność oddechowa, czynność wątroby, dializa, dializoterapia, enzymy wątrobowe, funkcja nerek, funkcja wątroby, glukonian wapnia, hemodializa, hipoperfuzja narządów, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, leczenie podtrzymujące, napięcie ścian naczyń, niedociśnienie układowe, odruchowa tachykardia, parametry biochemiczne, parametry hemodynamiczne, parametry życiowe, płukanie żołądka, płynoterapia, przepływ krwi, rozszerzenie naczyń obwodowych, rozuwastatyna i amlodypina, spadek ciśnienia tętniczego, środek wazokonstrykcyjny, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie mięśni, wazodilatacja, węgiel aktywowany, wstrząs - Leksykon leków
Skład i postać leku – Zahron Combi 20 mg + 5 mg
Zahron Combi to preparat złożony w formie twardych kapsułek żelatynowych, zawierający dwie substancje czynne: rozuwastatynę wapniową oraz amlodypinę bezylan. Dostępny jest w czterech wariantach dawkowania: 10 mg rozuwastatyny + 5 mg amlodypiny, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 5 mg oraz 20 mg + 10 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Kapsułki zawierają również substancje pomocnicze takie jak skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon oraz stearylofumaran sodu, które wpływają na właściwości fizykochemiczne leku i biodostępność substancji aktywnych. Otoczka kapsułki zbudowana jest z żelatyny i dwutlenku tytanu, a nadruki na korpusie i wieczku kapsułki wykonane są z barwników i regulatorów pH zapewniających trwałość i identyfikację preparatu.
amlodypiny bezylan, amonowy wodorotlenek, biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, dawkowanie leku, glikol propylenowy, indygokarmin, krospowidon, postać farmaceutyczna, potasu wodorotlenek, produkt leczniczy, rozuwastatyna i amlodypina, rozuwastatyna wapniowa, skrobia kukurydziana, skrobia żelowana kukurydziana, sodu stearylofumaran, substancja czynna, substancja pomocnicza, szelak, twarda kapsułka żelatynowa, tytanu dwutlenek, żelatyna, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty, złożony produkt leczniczy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zahron Combi 20 mg + 10 mg
Lek Zahron Combi, będący połączeniem rozuwastatyny i amlodypiny, wykazuje profil działań niepożądanych charakterystyczny dla obu substancji czynnych. Rozuwastatyna często (≥1/100) może indukować rozwój cukrzycy, a także rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) małopłytkowość i reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, który wymaga natychmiastowej interwencji. Amlodypina natomiast często (≥1/100) powoduje zawroty głowy, ból głowy i senność, a bardzo rzadko (<1/10 000) leukopenię, małopłytkowość oraz hiperglikemię. Zaburzenia psychiczne, takie jak bezsenność, koszmary senne i depresja, występują z częstością nieznaną do niezbyt często (≥1/1000 do <1/100). Neurologiczne działania niepożądane, w tym zawroty głowy i ból głowy, są często obserwowane przy stosowaniu obu składników, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
amlodypina, bezsenność, ból głowy, cukrzyca typu 2, depresja, dezorientacja, drżenie, duszność, hiperglikemia, koszmary senne, leukopenia, małopłytkowość, niedoczulica, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, parestezje, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, rozuwastatyna, rozuwastatyna i amlodypina, zaburzenia lipidowe, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, Zahron Combi, zawroty głowy, zmiany nastroju - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zahron Combi 20 mg + 10 mg
Zahron Combi to lek złożony zawierający rozuwastatynę i amlodypinę, dostępny w dawkach 10 mg + 5 mg, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 5 mg oraz 20 mg + 10 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Wskazany jest u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i wysokim ryzykiem pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego, szczególnie gdy stosują już osobno obie substancje czynne w odpowiadających dawkach. Lek jest również zalecany u pacjentów z nadciśnieniem i współistniejącymi zaburzeniami lipidowymi, takimi jak pierwotna hipercholesterolemia typu IIa, mieszana dyslipidemia typu IIb oraz homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych lub leczenia (np. aferezy LDL). Zahron Combi umożliwia jednoczesne kontrolowanie nadciśnienia przez amlodypinę (blokowanie kanałów wapniowych) oraz zaburzeń lipidowych przez rozuwastatynę (inhibitor reduktazy HMG-CoA).
Stosowanie Zahron Combi sprzyja poprawie adherencji terapeutycznej poprzez uproszczenie schematu leczenia u pacjentów stosujących politerapię. Lek jest szczególnie korzystny u osób z wysokim lub bardzo wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, w tym z chorobą niedokrwienną serca lub po przebytych zdarzeniach sercowo-naczyniowych, gdzie intensywna kontrola ciśnienia tętniczego i lipidów jest kluczowa. Terapia powinna być zawsze elementem kompleksowego podejścia do redukcji ryzyka, obejmującego modyfikację stylu życia, dietę, aktywność fizyczną oraz redukcję masy ciała. Zahron Combi jest zatem wartościową opcją terapeutyczną dla pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia nadciśnienia i dyslipidemii, zwłaszcza w kontekście rodzinnej hipercholesterolemii i współistniejącego nadciśnienia tętniczego.
adherencja terapeutyczna, afereza LDL, bloker kanałów wapniowych, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, leczenie zastępcze, mieszana dyslipidemia, nadciśnienie tętnicze, pierwotna hipercholesterolemia, rozuwastatyna i amlodypina, trójglicerydy, zaburzenia lipidowe, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zahron Combi 20 mg + 10 mg
Przedawkowanie leku Zahron Combi, zawierającego rozuwastatynę i amlodypinę, prowadzi przede wszystkim do poważnych zaburzeń hemodynamicznych wynikających z działania amlodypiny jako bloker kanałów wapniowych. Objawy kliniczne obejmują nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, odruchową tachykardię, znaczne niedociśnienie tętnicze, a w skrajnych przypadkach wstrząs, który może zakończyć się zgonem. Rozuwastatyna natomiast może powodować uszkodzenie funkcji wątroby, manifestujące się podwyższeniem enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT) oraz zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej (CK), co wskazuje na ryzyko miotoksyczności. Warto podkreślić, że niedociśnienie może mieć charakter długotrwały ze względu na farmakokinetykę amlodypiny.
AlAT, AspAT, bilans płynów, blokada kanałów wapniowych, bloker kanałów wapniowych, choroba wieńcowa, dializoterapia, enzymy wątrobowe, funkcja wątroby, glukonian wapnia, hemodializa, hipoperfuzja mózgu, kinaza kreatynowa, niedociśnienie układowe, odruchowa tachykardia, parametry hemodynamiczne, perfuzja narządów, płukanie żołądka, pozycja przeciwwstrząsowa, rozszerzenie naczyń obwodowych, rozuwastatyna i amlodypina, wazodylatacja obwodowa, wazopresor, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenie hemodynamiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zahron Combi 20 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Zahron Combi, zawierającego rozuwastatynę i amlodypinę, nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi przy ekspozycji klinicznej. Rozuwastatyna w badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu wywołała zmiany histopatologiczne w wątrobie u myszy i szczurów oraz wpływ na pęcherzyk żółciowy u psów, jednak te efekty nie zostały potwierdzone u małp ani w badaniach klinicznych. W toksyczności reprodukcyjnej u szczurów przy dawkach toksycznych dla samic (wielokrotnie przekraczających dawkę terapeutyczną) zaobserwowano zmniejszenie wielkości miotu, masy ciała noworodków oraz przeżywalności potomstwa. Nie przeprowadzono specyficznych badań wpływu rozuwastatyny na kanał potasowy hERG.
badanie farmakologiczne, badanie mutagenności, badanie toksyczności, dawka toksyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, ekspozycja kliniczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, kanał potasowy hERG, komórka Sertoliego, maksymalna tolerowana dawka, pęcherzyk żółciowy, rozuwastatyna i amlodypina, spermatyda, testosteron, toksyczność jąder, toksyczność reprodukcyjna, zmiana histopatologiczna wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zahron Combi 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Zahron Combi, zawierający rozuwastatynę (10 mg lub 20 mg jako wapniowa) oraz amlodypinę (5 mg lub 10 mg jako bezylan), posiada liczne przeciwwskazania wynikające z właściwości obu substancji czynnych. Rozuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z czynną chorobą wątroby, podwyższoną aktywnością transaminaz przekraczającą 3-krotnie górną granicę normy, ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatią, jednoczesnym leczeniem cyklosporyną, a także u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory, hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po ostrym zawale oraz u osób z nadwrażliwością na dihydropirydyny. Ponadto, Zahron Combi nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje pomocnicze preparatu.
aktywność transaminaz, amlodypina bezylan, antagonista wapnia, choroba wątroby, cyklosporyna, enzym wątrobowy, hepatotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, miopatia, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, pochodna dihydropirydyny, rozuwastatyna i amlodypina, rozuwastatyna wapniowa, statyna, stenoza aortalna, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu z lewej komory