zaburzony metabolizm sparteiny
Zaburzony metabolizm sparteiny to zjawisko związane z genetycznym polimorfizmem w aktywności enzymu CYP2D6 (cytochrom P450 2D6), który odpowiada za metabolizm wielu leków, w tym sparteiny – alkaloidu chinolizydynowego stosowanego dawniej jako lek przeciwarytmiczny.
U osób z zaburzonym metabolizmem sparteiny (tzw. wolni metabolizerzy, ang. poor metabolizers) obserwuje się znacznie zmniejszoną aktywność enzymu CYP2D6, co prowadzi do spowolnionego usuwania sparteiny i innych substratów tego enzymu z organizmu. Stan ten ma podłoże genetyczne i dotyczy około 5-10% populacji kaukaskiej.
Klinicznie zaburzony metabolizm sparteiny ma istotne znaczenie w farmakoterapii, gdyż CYP2D6 uczestniczy w biotransformacji około 25% wszystkich leków, w tym wielu leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, przeciwarytmicznych i beta-adrenolityków. U pacjentów z tym zaburzeniem może dochodzić do kumulacji leków w organizmie i nasilenia działań niepożądanych przy standardowych dawkach terapeutycznych.
Test metabolizmu sparteiny był jedną z pierwszych metod identyfikacji fenotypu metabolicznego CYP2D6, choć obecnie zastąpiły go metody genotypowania oraz inne testy metaboliczne wykorzystujące bezpieczniejsze markery, takie jak dekstrometorfan czy metoprolol.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ondansetron B. Braun 2 mg/ml jest lekiem przeciwwymiotnym stosowanym pozajelitowo (dożylnie lub domięśniowo) w dawkach od 8 do 32 mg/dobę, dostosowanych do nasilenia nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią lub radioterapią. Standardowa dawka wynosi 8 mg podawana powoli dożylnie (minimum 30 sekund) lub w formie wlewu trwającego co najmniej 15 minut, bezpośrednio przed terapią przeciwnowotworową. W przypadku silnych wymiotów dopuszcza się dawki do 16 mg, które muszą być rozcieńczone w 50-100 ml 0,9% NaCl i podawane we wlewie dożylnym. Maksymalna pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 16 mg ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT. Możliwe jest podawanie kolejnych dawek 8 mg co minimum 4 godziny. U dzieci od 6 miesięcy dawkę oblicza się na podstawie powierzchni ciała (5 mg/m², max 8 mg) lub masy ciała (0,15 mg/kg, max 8 mg), z kontynuacją doustną do 5 dni, nie przekraczając dawki 32 mg/dobę. U pacjentów powyżej 75 lat dawka początkowa dożylna nie powinna przekraczać 8 mg, z możliwością podania dwóch kolejnych dawek 8 mg co 4 godziny.
chemioterapia o silnym działaniu wymiotnym, deksametazon sodu fosforan, klirens ondansetronu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nudności i wymioty opóźnione, nudności i wymioty pooperacyjne, nudności i wymioty wywołane chemioterapią, okres półtrwania, podanie dożylne i domięśniowe, podanie pozajelitowe, PONV, roztwór chlorku sodu, wlew dożylny, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie dożylne, wydłużenie odstępu QT, zaburzony metabolizm sparteiny -
Leksykon leków
Ondansetron B. Braun dostępny jest jako roztwór do infuzji dożylnej o stężeniach 0,08 mg/ml (100 ml butelka zawiera 8 mg) oraz 0,16 mg/ml (50 ml butelka zawiera 8 mg). Dawkowanie dożylne wynosi od 8 do 32 mg na dobę, dostosowane do stopnia działania wymiotnego chemioterapii lub radioterapii. Standardowa dawka profilaktyczna to 8 mg podawane w infuzji trwającej co najmniej 15 minut bezpośrednio przed terapią. W przypadku silnie wymiotnej chemioterapii dopuszcza się dawki do 16 mg, jednak jednorazowa dawka nie powinna przekraczać 16 mg ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT. Zaleca się kontynuację leczenia postaciami doustnymi lub doodbytniczymi po 24 godzinach. U dzieci dawkowanie ustala się na podstawie powierzchni ciała (5 mg/m² do max. 8 mg) lub masy ciała (0,15 mg/kg do max. 8 mg), z możliwością podania do 3 dawek dożylnych co 4 godziny oraz kontynuacją doustną do 5 dni. W profilaktyce i leczeniu PONV stosuje się dawkę 4 mg (0,1 mg/kg mc.) w krótkotrwałej infuzji dożylnej.
chemioterapia o silnym działaniu wymiotnym, CINV, dawkowanie ondansetronu, deksametazon sodu fosforan, infuzja dożylna, klirens ondansetronu, masa ciała, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nudności i wymioty wywołane chemioterapią, nudności i wymioty wywołane radioterapią, odstęp QT, okres półtrwania, podawanie dożylne, PONV, powierzchnia ciała, wydłużenie odstępu QT, zaburzony metabolizm sparteiny, znieczulenie
