farmakokinetyka terlipresyny
Farmakokinetyka terlipresyny obejmuje procesy absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tego syntetycznego analogu wazopresyny. Po podaniu dożylnym lek ulega szybkiej konwersji do aktywnego metabolitu – lizynowej wazopresyny poprzez enzymatyczne odłączenie reszt glicylowych.
Okres półtrwania terlipresyny wynosi około 50 minut, natomiast jej aktywny metabolit wykazuje dłuższy czas działania, utrzymujący się przez 6-8 godzin. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie i nerkach, a jego metabolity są wydalane przede wszystkim przez nerki.
Terlipresyna wykazuje silne powinowactwo do receptorów wazopresynowych V1, zlokalizowanych w naczyniach trzewnych, co powoduje skurcz naczyń i redukcję przepływu w krążeniu wrotnym. Ze względu na mniejsze powinowactwo do receptorów V2 w porównaniu z wazopresyną, wywołuje mniej działań niepożądanych związanych z retencją wody.
W praktyce klinicznej farmakokinetyka terlipresyny ma istotne znaczenie przy jej stosowaniu w krwotokach z żylaków przełyku oraz w zespole wątrobowo-nerkowym, gdzie podawana jest najczęściej w formie bolusów dożylnych co 4-6 godzin, co odpowiada jej profilowi farmakokinetycznemu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Terlipressin acetate Altan to roztwór do wstrzykiwań zawierający 1 mg octanu terlipresyny (0,85 mg terlipresyny) w ampułce 8,5 ml, z pH 3,0-4,5 i osmolalnością 290-360 mOsm/kg. Farmakokinetyka terlipresyny przebiega według modelu dwukompartmentowego, z okresem półtrwania około 40 minut, klirensem metabolicznym około 9 ml/kg/min oraz objętością dystrybucji około 0,5 l/kg. Krótki czas eliminacji determinuje konieczność precyzyjnego dawkowania, a umiarkowana dystrybucja wskazuje na ograniczone przenikanie do tkanek pozanaczyniowych. Terlipresyna jest prolekiem, który po podaniu przekształca się do aktywnego metabolitu – lizynowazopresyny, osiągającego maksymalne stężenie w osoczu po 60-120 minutach, co implikuje opóźnione, stopniowe pojawienie się efektu terapeutycznego.
analiza radioimmunologiczna, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka terlipresyny, klirens metaboliczny, lizynowazopresyna, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, octan terlipresyny, okres półtrwania, osmolalność, parametr farmakokinetyczny, pH, proces metaboliczny, prolek, roztwór do wstrzykiwań, stężenie maksymalne, substancja czynna, Terlipressin acetate Altan -
Leksykon substancji czynnych
Terlipresyna wykazuje farmakokinetykę opartą na modelu dwukompartmentowym, z eliminacją zgodną z kinetyką drugiego rzędu po dożylnym podaniu bolusa. Kluczowe parametry obejmują okres półtrwania około 40 minut, klirens metaboliczny około 9 ml/kg/min oraz objętość dystrybucji około 0,5 l/kg. Eliminacja przebiega dwufazowo: faza dystrybucji trwa od 0 do 40 minut z okresem półtrwania 8-12 minut, natomiast faza eliminacji od 40 do 180 minut z okresem półtrwania 50-80 minut. Terlipresyna jest intensywnie metabolizowana, z mniej niż 1% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu, co wskazuje na niemal całkowity metabolizm w wątrobie i nerkach za pośrednictwem endo- i egzogennych peptydaz.
aktywny metabolit, analiza radioimmunologiczna, całkowity metabolizm, farmakokinetyka terlipresyny, faza dystrybucji, faza eliminacji, grupa glicylowa, kinetyka drugiego rzędu, klirens metaboliczny, lizynowazopresyna, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, reakcja krzyżowa, stężenie maksymalne metabolitu, terlipresyna, właściwość farmakokinetyczna
