farmakokinetyka papaweryny

Farmakokinetyka papaweryny obejmuje procesy absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji tego alkaloidu pochodzącego z opium. Po podaniu doustnym papaweryna wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1-2 godzinach. Biodostępność waha się w granicach 40-60% ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.

Papaweryna wiąże się z białkami osocza w około 90%, co wpływa na jej dystrybucję w organizmie. Objętość dystrybucji wynosi około 2-3 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Substancja przechodzi przez barierę krew-mózg, co ma znaczenie dla jej działania spazmolitycznego na naczynia mózgowe.

Metabolizm papaweryny zachodzi głównie w wątrobie poprzez O-demetylację, N-demetylację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym. Głównym metabolitem jest kwas papawerynowy. Około 90% podanej dawki jest metabolizowane, a tylko niewielka część (około 1-2%) wydalana jest w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania papaweryny wynosi 1,5-2 godziny, co determinuje częstość podawania leku przy terapii ciągłej.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu papaweryny u pacjentów z niewydolnością wątroby ze względu na możliwość kumulacji leku i zwiększone ryzyko działań niepożądanych. U osób starszych farmakokinetyka papaweryny może być zmieniona, co może wymagać modyfikacji dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Papaweryna – Właściwości farmakokinetyczne

Papaweryna, będąca substancją czynną leku Papaverinum Hydrochloricum WZF, charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami surowicy (~90%), co wpływa na jej dystrybucję i dostępność biologiczną. Metabolizm papaweryny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega przekształceniu do nieaktywnych metabolitów, które następnie są eliminowane przez nerki. Okres półtrwania chlorowodorku papaweryny wynosi od 0,5 do 2 godzin, ze średnią 1,6 godziny, co implikuje konieczność częstszego podawania w celu utrzymania odpowiedniego stężenia terapeutycznego.
biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek papaweryny, dostępność biologiczna, dystrybucja substancji, działanie farmakologiczne, farmakokinetyka papaweryny, funkcja nerek, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, stężenie leku we krwi, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Papaverinum hydrochloricum WZF 20 mg/ml

Papaweryna, będąca alkaloidem naturalnym, jest stosowana jako lek spazmolityczny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 20 mg/ml (Papaverinum Hydrochloricum WZF). Charakteryzuje się wysokim, około 90% stopniem wiązania z białkami surowicy, co wpływa na jej dystrybucję i biodostępność oraz może mieć kliniczne znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o wysokim powinowactwie do białek osocza. Metabolizm papaweryny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega intensywnym przemianom do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów, które następnie są eliminowane przez nerki. Nie stwierdzono istotnego wydalania leku w postaci niezmienionej.
alkaloid naturalny, alkohol benzylowy, biodostępność, droga eliminacji, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka papaweryny, lek spazmolityczny, metabolizm wątrobowy, nieaktywny metabolit, nieczynny metabolit, okres półtrwania, papaweryna, parametr farmakokinetyczny, podanie parenteralne, powinowactwo do białek osocza, przemiana metaboliczna, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne leku, substancja pomocnicza, wiązanie z białkami osocza, wiązanie z białkami surowicy

farmakokinetyka papaweryny

Powiązane wpisy

Papaweryna – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Papaverinum hydrochloricum WZF 20 mg/ml