klirens lorazepamu

Klirens lorazepamu to parametr farmakokinetyczny określający szybkość usuwania lorazepamu z organizmu. Lorazepam to lek z grupy benzodiazepin o działaniu przeciwlękowym, nasennym i przeciwdrgawkowym, który metabolizowany jest głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym, tworząc nieaktywne metabolity.

Średni klirens lorazepamu wynosi około 1,1 ml/min/kg u zdrowych osób dorosłych. Jest to wartość stosunkowo niska w porównaniu do innych benzodiazepin, co przekłada się na dłuższy okres półtrwania leku (10-20 godzin). Warto zaznaczyć, że klirens lorazepamu może być znacząco zmniejszony u pacjentów z niewydolnością wątroby, osób starszych oraz przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów glukuronidacji.

W praktyce klinicznej znajomość klirensu lorazepamu jest istotna przy ustalaniu dawkowania, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek. Ze względu na prostszy metabolizm w porównaniu z innymi benzodiazepinami (brak aktywnych metabolitów), lorazepam często jest preferowany u pacjentów z niewydolnością wątroby, choć wymaga wówczas odpowiedniej modyfikacji dawki.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorazepam TZF 2 mg/ml

Lorazepam TZF, dostępny w roztworze do wstrzykiwań o stężeniach 2 mg/ml i 4 mg/ml, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym i domięśniowym, z okresem półtrwania wchłaniania wynoszącym 10,8-40,4 min (doustnie) oraz 12,1-40 min (domięśniowo). Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu domięśniowym osiąga około 14 ng/ml na 1 mg lorazepamu po 60-90 minutach, natomiast po podaniu dożylnym stężenie przekracza 30 ng/ml na 1 mg i jest obserwowane natychmiastowo, z początkiem działania w ciągu 0,5-5 minut. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi około 1,3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza sięga 92% przy stężeniu 160 ng/ml. Lorazepam ulega jednoetapowej biotransformacji do farmakologicznie nieaktywnego glukuronidu, którego okres półtrwania wynosi około 3,8 godziny, a całkowity klirens lorazepamu po podaniu dożylnym to 1,0-1,2 ml/min/kg. Okres półtrwania eliminacji lorazepamu wynosi 12-16 godzin, a ponad 80% dawki jest wydalane z moczem w postaci glukuronidu.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osocza, biotransformacja, diureza wymuszona, dyfuzja bierna, dysfagia, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka populacyjna, faza eliminacji, glukuronid lorazepamu, glukuronidacja, hemodializa, klirens lorazepamu, Lorazepam TZF, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania wchłaniania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, populacja pediatryczna, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, wchłanianie, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie, zaburzenie czynności nerek, zamartwica, zapalenie wątroby, zatrucie lorazepamem
Leksykon leków
Interakcje leku – Lorazepam Orion 2,5 mg

Lorazepam Orion wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z opioidami, co zwiększa ryzyko depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, dlatego zaleca się stosowanie najmniejszych skutecznych dawek przez możliwie najkrótszy czas. Interakcje z lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak walproinian, mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lorazepamu w surowicy (konieczne jest zmniejszenie dawki o około 50%), natomiast fenobarbital i barbiturany wykazują addytywne działanie depresyjne na OUN, wymagając dostosowania dawki. Ryfampicyna może nasilać metabolizm lorazepamu, obniżając jego skuteczność, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki.
adrenolityk, alfa-adrenolityk, alkohol etylowy, alkoholizm, aminofilina, antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny II, ataksja, azotan, baklofen, barbituran, barbiturat, benzodiazepina, benzodiazepiny, beta-adrenolityk, cyzapryd, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, disulfiram, działanie depresyjne na OUN, fenobarbital, glukuronidacja, hydralazyna, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens, klirens lorazepamu, klozapina, kofeina, ksantyna, lek hipotensyjny, lek moczopędny, lek nasenny, lek prokinetyczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek znieczulający, lek zwiotczający mięśnie, lofeksydyna, lorazepam, metabolizm lorazepamu, minoksydyl, moksonidyna, nabilon, nadciśnienie tętnicze, nitroprusydek sodu, opioid, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna hydantoiny, probenecyd, ryfampicyna, sedacja, śpiączka, teofilina, tyzanidyna, uzależnienie psychiczne, walproinian, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie świadomości
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorazepam Orion 1 mg

Lorazepam wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny, który determinuje jego skuteczność w leczeniu zaburzeń lękowych i bezsenności. Po podaniu doustnym lek jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Lorazepam wiąże się w około 90% z białkami osocza, a jego stężenie w osoczu wykazuje liniową zależność od dawki, co ułatwia dostosowanie terapii. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym w wątrobie, bez udziału enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Lek nie posiada aktywnych metabolitów, a okres półtrwania wynosi 12-16 godzin. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (70-75% dawki jako nieaktywny glukuronid), a przy wielokrotnym podaniu u zdrowych osób nie obserwuje się kumulacji substancji czynnej.
aktywny metabolit, benzodiazepina, bezsenność, białka osocza, Cmax, cytochrom P450, dostosowanie dawki, faza eliminacji, glukuronid, hemodializa, hydroksylacja, klirens lorazepamu, koniugacja z kwasem glukuronowym, lorazepam, marskość wątroby, metabolizm lorazepamu, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, stężenie w osoczu, zaburzenie lękowe, zapalenie wątroby

klirens lorazepamu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Lorazepam TZF 2 mg/ml

Interakcje leku – Lorazepam Orion 2,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Lorazepam Orion 1 mg