Dawkowanie i sposób podawania leku Sugammadex Zentiva

Sugammadex Zentiva (100 mg/ml) jest roztworem do wstrzykiwań stosowanym do znoszenia blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej przez rokuronium lub wekuronium. Produkt dostępny jest w fiolkach zawierających 200 mg (2 ml) lub 500 mg (5 ml) sugammadeksu.¹

Zasady podawania leku

Sugammadeks powinien być podawany wyłącznie przez lekarza anestezjologa lub pod jego bezpośrednim nadzorem. Podczas stosowania leku zaleca się wykorzystanie odpowiednich technik monitorowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego w celu śledzenia przebiegu odwrócenia blokady.²

Lek podaje się dożylnie w pojedynczym bolusie. Wstrzyknięcie powinno być wykonane szybko, w ciągu 10 sekund, do istniejącego stałego wkłucia dożylnego. W badaniach klinicznych sugammadeks stosowano wyłącznie w postaci pojedynczego bolusa.³

Dawkowanie u pacjentów dorosłych

Dawkowanie sugammadeksu zależy od stopnia blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, którą zamierzamy znieść. Dawka nie jest uzależniona od zastosowanego schematu znieczulenia.⁴

Rutynowe znoszenie blokady

Dawkowanie w przypadku rutynowego znoszenia blokady zależy od stopnia powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego:

• Jeżeli zniesienie bloku osiągnęło co najmniej 1-2 w skali stymulacji tężcowej (PTC), zaleca się zastosowanie sugammadeksu w dawce 4 mg/kg masy ciała. Średni czas do powrotu stosunku T4/T1 do wartości 0,9 wynosi około 3 minuty.⁵
• Jeżeli spontaniczne zniesienie bloku wystąpiło do czasu ponownego pojawienia się T2, zaleca się zastosowanie sugammadeksu w dawce 2 mg/kg masy ciała. Średni czas do powrotu stosunku T4/T1 do wartości 0,9 wynosi około 2 minuty.⁶

Należy zaznaczyć, że stosowanie zalecanych dawek do rutynowego znoszenia bloku spowoduje wystąpienie nieco krótszych średnich czasów powrotu stosunku T4/T1 do 0,9 dla blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej rokuronium w porównaniu z blokadą wywołaną wekuronium.⁷

Natychmiastowe znoszenie blokady

W przypadku konieczności natychmiastowego zniesienia blokady wywołanej przez rokuronium, zaleca się podanie sugammadeksu w dawce 16 mg/kg masy ciała. Jeśli dawka ta zostanie podana 3 minuty po podaniu bromku rokuronium w bolusie (1,2 mg/kg mc.), można oczekiwać, że średni czas do powrotu stosunku T4/T1 do wartości 0,9 wyniesie około 1,5 minuty.⁸

Nie ma danych zalecających stosowanie sugammadeksu do natychmiastowego zniesienia blokady wywołanej przez wekuronium.⁹

Ponowne podanie sugammadeksu

W wyjątkowych przypadkach nawrotu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po operacji, zaleca się podanie powtórnej dawki sugammadeksu wynoszącej 4 mg/kg masy ciała po dawce początkowej wynoszącej 2 mg/kg mc. lub 4 mg/kg mc. Po podaniu drugiej dawki sugammadeksu należy starannie monitorować pacjenta, aby upewnić się, że przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w pełni powróciło.¹⁰

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Dawkowanie sugammadeksu w zależności od stopnia zaburzenia czynności nerek:

• W przypadku łagodnego i umiarkowanego zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny ≥ 30 i < 80 mL/min), zalecenia dotyczące dawkowania są takie same, jak u osób dorosłych bez zaburzeń czynności nerek.¹¹
• Nie zaleca się stosowania sugammadeksu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (w tym u pacjentów wymagających dializy; CrCl < 30 mL/min). Badania prowadzone z udziałem tych pacjentów nie dostarczyły wystarczających informacji dotyczących bezpieczeństwa leczenia.¹²

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się wydłużenie czasu do powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego:

• Osoby dorosłe (18-64 lata): 2,2 minuty
• Osoby starsze (65-74 lata): 2,6 minuty
• Osoby w podeszłym wieku (powyżej 75 lat): 3,6 minuty¹³

Mimo iż czasy do powrotu przewodnictwa u osób w podeszłym wieku wydają się być dłuższe, należy postępować zgodnie z ogólnymi zaleceniami dotyczącymi dawkowania u osób dorosłych.¹⁴

Pacjenci otyli

W przypadku pacjentów otyłych, w tym pacjentów z otyłością chorobliwą (wskaźnik masy ciała BMI ≥ 40 kg/m²), dawka sugammadeksu powinna być ustalana na podstawie rzeczywistej masy ciała. Należy stosować zalecenia dawkowania jak dla osób dorosłych.¹⁵

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Dawkowanie sugammadeksu w zależności od stopnia zaburzenia czynności wątroby:

• W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki, ponieważ sugammadeks jest wydalany głównie przez nerki.¹⁶
• U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub gdy zaburzeniom czynności wątroby towarzyszy koagulopatia, należy zachować szczególną ostrożność. Nie prowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.¹⁷

Dawkowanie u dzieci i młodzieży

W przypadku stosowania leku u dzieci i młodzieży (2-17 lat), Sugammadex Zentiva w dawce 100 mg/ml można rozcieńczyć do stężenia 10 mg/ml, aby zwiększyć precyzję dawkowania.¹⁸

Rutynowe odwrócenie blokady u dzieci i młodzieży

Dawkowanie u dzieci i młodzieży (2-17 lat) w przypadku rutynowego odwracania blokady:

• W celu odwrócenia blokady wywołanej przez rokuronium, gdy osiągnięto co najmniej 1-2 w skali PTC, zaleca się stosowanie sugammadeksu w dawce 4 mg/kg masy ciała.¹⁹
• W celu odwrócenia blokady wywołanej przez rokuronium przy ponownym pojawieniu się T2, zaleca się stosowanie sugammadeksu w dawce 2 mg/kg masy ciała.²⁰

Nie badano natychmiastowego znoszenia blokady u dzieci i młodzieży.²¹

Noworodki i niemowlęta

Doświadczenie dotyczące stosowania sugammadeksu u niemowląt (w wieku od 30. dnia do 2 lat) jest ograniczone, natomiast nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania sugammadeksu u noworodków (w wieku do 30. dnia). Z tego względu stosowanie sugammadeksu u noworodków i niemowląt nie jest zalecane aż do czasu, gdy będą dostępne nowe dane.²²

Tabela dawkowania sugammadeksu

Uwaga: Dawkowanie we wszystkich grupach oparte jest na rzeczywistej masie ciała. PTC (post-tetanic counts) – liczba skurczów po tężcu, T2 – druga odpowiedź w sekwencji czterech bodźców (train-of-four, TOF), T4/T1 – stosunek czwartej do pierwszej odpowiedzi w sekwencji TOF, mc. – masa ciała, CrCl – klirens kreatyniny.