Leki w grupie
„leki znoszące blokadę nerwowo-mięśniową”
Leki znoszące blokadę nerwowo-mięśniową (tzw. leki odwracające blokadę nerwowo-mięśniową) to grupa preparatów stosowanych do przerwania działania leków zwiotczających mięśnie szkieletowe podanych podczas znieczulenia ogólnego. Działają one poprzez inaktywację leków zwiotczających w osoczu lub poprzez wzmacnianie transmisji nerwowo-mięśniowej, umożliwiając przywrócenie prawidłowej funkcji oddechowej i napięcia mięśniowego po zabiegu operacyjnym.
Do głównych leków znoszących blokadę nerwowo-mięśniową należą: neostygmina (Prostigmin), sugammadeks (Bridion) oraz edrofonium (Tensilon, niedostępny w Polsce). Wszystkie te leki mają różne mechanizmy działania i są dobierane w zależności od rodzaju zastosowanego wcześniej leku zwiotczającego.
Inhibitory acetylocholinesterazy, takie jak neostygmina, działają poprzez hamowanie enzymu rozkładającego acetylocholinę, co zwiększa jej stężenie w szczelinie synaptycznej i tym samym przywraca przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe. Neostygmina jest skuteczna głównie w odwracaniu blokady niedepolaryzującej wywołanej przez rokuronium, wekuronium czy pankuronium.
Sugammadeks reprezentuje nowszą grupę leków – selektywnych środków wiążących się z lekami zwiotczającymi. Działa poprzez enkapsulację (zamknięcie) cząsteczek leków zwiotczających, szczególnie rokuronium i wekuronium, tworząc z nimi nieaktywne kompleksy, które są następnie wydalane przez nerki. Preparat handlowy Bridion jest obecnie najbardziej skutecznym lekiem odwracającym blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną przez aminosteroidy.
Największą zaletą leków znoszących blokadę nerwowo-mięśniową jest możliwość szybkiego przywrócenia spontanicznego oddychania i funkcji mięśniowych pacjenta, co skraca czas wybudzania po znieczuleniu ogólnym i zmniejsza ryzyko powikłań oddechowych. W przypadku sugammadeksu, dodatkową zaletą jest możliwość odwrócenia nawet głębokiej blokady nerwowo-mięśniowej, co było trudne przy użyciu klasycznych inhibitorów acetylocholinesterazy.
Niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem tych leków obejmują działania niepożądane, takie jak bradykardia, hipotensja, nudności i wymioty w przypadku inhibitorów acetylocholinesterazy (dlatego podaje się je zwykle w połączeniu z lekami antycholinergicznymi, takimi jak atropina). Sugammadeks może powodować reakcje nadwrażliwości, zaburzenia krzepnięcia oraz wydłużenie odstępu QT. Istnieje również ryzyko tzw. „recuraryzacji”, czyli powrotu blokady nerwowo-mięśniowej po początkowym jej ustąpieniu, jeśli dawka leku odwracającego była niewystarczająca.
W praktyce klinicznej wybór odpowiedniego leku znoszącego blokadę nerwowo-mięśniową zależy od wielu czynników, w tym rodzaju zastosowanego leku zwiotczającego, głębokości blokady, czasu, jaki upłynął od podania leku zwiotczającego, oraz indywidualnych cech pacjenta, takich jak funkcja nerek czy współistniejące choroby.
Lista leków w tej grupie
-
Sugammadex AptaPharma – Roztwór do wstrzykiwań – 100 mg/ml
Preparat zawiera sugammadeks sodowy, substancję aktywną stosowaną w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 100 mg/mL. Przeznaczony jest do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez leki rokuronium lub wekuronium u dorosłych pacjentów. Może być również stosowany u dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 17 lat, jednak wyłącznie do odwrócenia blokady spowodowanej przez rokuronium. Zawiera również substancje pomocnicze, w tym do 9,3 mg/mL sodu.
-
Sugammadex Juta – Roztwór do wstrzykiwań – 100 mg/ml
Preparat zawiera sugammadeks sodowy, który jest stosowany w postaci roztworu do wstrzykiwań. Służy do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez leki zwiotczające, takie jak rokuronium i wekuronium, u dorosłych. U dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 17 lat zalecane jest stosowanie go wyłącznie do odwracania blokady po rokuronium. Produkt zawiera także substancje pomocnicze, w tym sód, co należy uwzględnić przy jego podawaniu.
-
Sugammadex Noridem – Roztwór do wstrzykiwań – 100 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera sugammadeks sodowy, stosowany jako roztwór do wstrzykiwań w dawkach 100 mg/mL. Służy do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez leki rokuronium i wekuronium u dorosłych. W pediatrii stosowany jest głównie do odwracania blokady po rokuronium u dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 17 lat. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, w tym sód, i jest podawany w formie przezroczystego roztworu o pH 7,0–8,0.
-
Sugammadex Sandoz – Roztwór do wstrzykiwań – 100 mg/ml
Roztwór do wstrzykiwań zawiera sól sodową sugammadeksu, odpowiednio 100 mg w 1 ml preparatu. Lek stosowany jest do odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium lub wekuronium u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży od 2 do 17 lat w przypadku rokuronium. Preparat ma postać przejrzystego, bezbarwnego roztworu. Zawiera również substancję pomocniczą w postaci sodu, która może mieć istotne działanie.
-
Sugammadex Zentiva – Roztwór do wstrzykiwań – 100 mg/ml
Jest to roztwór do wstrzykiwań zawierający 100 mg sugammadeksu sodowego w 1 ml. Substancja ta służy do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej spowodowanej przez leki takie jak rokuronium lub wekuronium. Preparat jest stosowany u osób dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 17 lat w celu rutynowego zniesienia blokady wywołanej przez rokuronium. Roztwór jest przezroczysty, bezbarwny do lekko żółtobrązowego i ma pH w zakresie od 7 do 8.
-
Sugammadex Reddy – Roztwór do wstrzykiwań – 100 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera sugammadeks sodowy w dawce 100 mg/ml jako substancję czynną oraz substancje pomocnicze, w tym sód. Jest dostępny w postaci przezroczystego roztworu do wstrzykiwań o pH od 7 do 8. Stosuje się go w celu odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej lekami rokuronium lub wekuronium u dorosłych. U dzieci i młodzieży od 2 do 17 lat wykorzystuje się go do rutynowego zniesienia blokady wywołanej przez rokuronium.
-
Sugammadex Ranbaxy – Roztwór do wstrzykiwań – 100 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera substancję czynną sugammadeks w postaci sodowej, dostępną w roztworze do wstrzykiwań. Preparat stosuje się do odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez leki zwiotczające, takie jak rokuronium lub wekuronium u dorosłych. U dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 17 lat jest zalecany głównie do zniesienia blokady po rokuronium. Roztwór jest przezroczysty, o pH od 7 do 8 i zawiera dodatkowo niewielkie ilości sodu.
-
Sugammadex Delfarma – Roztwór do wstrzykiwań – 100 mg/ml
Jest to roztwór do wstrzykiwań zawierający 100 mg/mL substancji czynnej sugammadeksu sodowego, stosowany do odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium lub wekuronium u dorosłych. Produkt dostępny jest w fiolkach o różnych pojemnościach, zawierających odpowiednio 200 mg lub 500 mg substancji czynnej. Lek jest przeznaczony również dla dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 17 lat, głównie do zniesienia blokady wywołanej przez rokuronium. Roztwór charakteryzuje się przezroczystością i neutralnym pH, co umożliwia jego bezpieczne podanie dożylnie.
-
Sugammadex Baxter – Roztwór do wstrzykiwań – 100 mg/ml
Roztwór do wstrzykiwań zawiera substancję czynną sugammadeks sodowy, w dawkach odpowiadających 100 mg/ml. Lek stosuje się w celu odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium lub wekuronium u dorosłych. U dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 17 lat zalecany jest do odwrócenia blokady wywołanej przez rokuronium. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, w tym sód, i charakteryzuje się pH od 7 do 8 oraz osmolalnością 300-500 mOsm/kg.