klirens frakcji
Klirens frakcji to termin stosowany w medycynie do określenia objętości osocza, która zostaje całkowicie oczyszczona z danej substancji w jednostce czasu przez określony narząd lub układ. Jest to kluczowy parametr w ocenie funkcji wydalniczej nerek oraz metabolizmu różnych związków.
W nefrologii klirens frakcji pozwala na ocenę filtracji kłębuszkowej dla konkretnych substancji, co ma szczególne znaczenie przy monitorowaniu funkcji nerek u pacjentów z chorobami nerek, cukrzycą czy nadciśnieniem. Wartość klirensu może być różna dla różnych substancji, co wynika z różnic w mechanizmach ich eliminacji.
W farmakologii klirens frakcji wykorzystuje się do obliczania dawkowania leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym lub wydalanych głównie przez nerki. Pozwala to na indywidualizację terapii i dostosowanie dawki do funkcji wydalniczej organizmu pacjenta, minimalizując ryzyko działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Rysperydon charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością 70% (CV=25%) i osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Jego aktywny metabolit, 9-hydroksyrysperydon, powstaje głównie w wyniku metabolizmu wątrobowego przez CYP2D6 i wykazuje podobną aktywność farmakologiczną, tworząc z rysperydonem czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest odpowiednio po 1 dniu (rysperydon) i 4-5 dniach (9-hydroksyrysperydon). Objętość dystrybucji wynosi 1-2 L/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast dla 9-hydroksyrysperydonu i całej czynnej frakcji około 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a obecność pokarmu nie wpływa na biodostępność leku.
9-hydroksyrysperydon, biodostępność bezwzględna, CYP2D6, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dawkowanie rysperydonu, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, hydroksylacja, intensywnie metabolizujący, klirens frakcji, klirens frakcji przeciwpsychotycznej, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątrobowe, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rysperydon, słabo metabolizujący, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Rysperydon, substancja czynna leku Orizon (dostępnego w dawkach 0,5 mg do 4 mg), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 1-2 godziny oraz bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70% (CV=25%). Metabolizowany jest głównie do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu przez izoenzym CYP2D6, co tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (90% dla rysperydonu, 77% dla metabolitu). Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem około 70% dawki w moczu i 14% w kale. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i całej czynnej frakcji około 24 godziny. Farmakokinetyka czynnej frakcji jest podobna u osób intensywnie i słabo metabolizujących CYP2D6, a stężenie w osoczu rośnie proporcjonalnie do dawki, co ułatwia dawkowanie.
9-hydroksyrysperydon, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dostępność biologiczna bezwzględna, farmakokinetyka, izoenzym CYP 2D6, klirens frakcji, kwaśna alfa-1-glikoproteina, mikrosomy wątrobowe, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, przewód pokarmowy, rysperydon, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wolna frakcja -
Leksykon leków
Rysperydon, lek przeciwpsychotyczny, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 1-2 godzin oraz bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70% (CV 25%). Biodostępność z tabletek powlekanych jest zbliżona do roztworu doustnego (94%, CV 10%), a pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Rysperydon i jego aktywny metabolit 9-hydroksyrysperydon tworzą czynną frakcję przeciwpsychotyczną, której farmakokinetyka jest liniowa i osiąga stan stacjonarny odpowiednio po 1 dniu i 4-5 dniach stosowania. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2D6, z polimorfizmem genetycznym wpływającym na szybkość przemiany, jednak całkowita ekspozycja czynnej frakcji jest podobna u wszystkich pacjentów. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji około 24 godziny.
9-hydroksyrysperydon, aktywność farmakologiczna, biodostępność, biorównoważność, całkowite wchłanianie, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, CYP2D6, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dostępność biologiczna bezwzględna, dostępność biologiczna względna, farmakokinetyka rysperydonu, izoenzym cytochromu P450, klirens frakcji, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lek przeciwpsychotyczny, liniowość farmakokinetyki, metabolizm leku, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoba intensywnie metabolizująca, osoba słabo metabolizująca, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, szybka dystrybucja, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wolna frakcja
