metabolizm i eliminacja leków

Metabolizm i eliminacja leków to fundamentalne procesy farmakokinetyczne, które determinują czas działania substancji leczniczych w organizmie. Metabolizm leków zachodzi głównie w wątrobie, gdzie enzymy cytochromu P450 przekształcają substancje aktywne w metabolity, które mogą być nieaktywne, aktywne lub toksyczne. Proces ten dzieli się na reakcje fazy I (utlenianie, redukcja, hydroliza) oraz fazy II (sprzęganie z kwasem glukuronowym, siarkowym, glutationem).

Eliminacja leków odbywa się przede wszystkim przez nerki (filtracja kłębuszkowa, sekrecja cewkowa i reabsorpcja), ale również przez przewód pokarmowy, płuca, skórę i gruczoły wydzielnicze. Parametrem określającym szybkość eliminacji jest klirens leku, a czas biologicznego półtrwania (t1/2) informuje, w jakim czasie stężenie leku w osoczu zmniejsza się o połowę.

Zaburzenia metabolizmu i eliminacji leków występują w chorobach wątroby i nerek, a także na skutek interakcji międzylekowych. Mają one istotne znaczenie kliniczne, ponieważ mogą prowadzić do kumulacji leku w organizmie (ryzyko działań niepożądanych) lub do zbyt szybkiej eliminacji (brak efektu terapeutycznego). Czynniki genetyczne, wiek, płeć, masa ciała oraz choroby współistniejące mogą znacząco wpływać na indywidualne różnice w metabolizmie i eliminacji leków.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Ludzki czynnik krzepnięcia VIII – Interakcje

Ludzki czynnik krzepnięcia VIII (FVIII) jest białkiem osoczowym stosowanym w terapii zaburzeń krzepnięcia, produkowanym z ludzkiego osocza o aktywności swoistej około 80 j.m./mg białka. Dostępny jest w formie proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do wstrzykiwań w dawkach nominalnych 500 j.m. lub 1000 j.m. Produkt zawiera również czynnik von Willebranda (vWF) z aktywnością kofaktora rystocetyny (RCO) nie mniejszą niż 10 j.m./ml dla dawki 500 j.m./10 ml oraz 20 j.m./ml dla dawki 1000 j.m./10 ml. Dotychczasowe dane kliniczne nie wykazały istotnych interakcji FVIII z innymi lekami, w tym z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi czy hepatotoksycznymi, choć teoretycznie leki przeciwzakrzepowe mogą przeciwdziałać efektom hemostatycznym FVIII. W populacji pediatrycznej brak jest specyficznych danych dotyczących interakcji, jednak profil bezpieczeństwa wydaje się zbliżony do dorosłych, z zaleceniem ostrożności ze względu na różnice w metabolizmie i eliminacji leków u dzieci.
aktywność kofaktora rystocetyny, aktywność swoista, białko osoczowe, czynnik von Willebranda, funkcja płytek krwi, hemostaza, heparyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek hepatotoksyczny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, ludzki czynnik krzepnięcia VIII, metabolizm i eliminacja leków, metabolizm wątrobowy, parametr farmakokinetyczny, układ krzepnięcia, warfaryna, zaburzenie krzepnięcia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 5 mg 5 mg

Produkt leczniczy Medikinet CR, zawierający chlorowodorek metylofenidatu, charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym, łączącym szybkie uwalnianie substancji czynnej z przedłużonym efektem terapeutycznym, co umożliwia jednokrotne podanie dobowo. Po podaniu dawki 20 mg po śniadaniu maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 6,4 ng/ml, osiągane w czasie około 2,75 godziny (tmax), a okres półtrwania (t½) to około 3,2 godziny. Profil stężenia wykazuje fazę plateau trwającą 3-4 godziny, podczas której stężenie leku utrzymuje się na poziomie co najmniej 75% Cmax. Dostępność biologiczna wynosi około 30% z uwagi na intensywny metabolizm pierwszego przejścia, a parametry farmakokinetyczne wykazują liniowość względem dawki. Metylofenidat jest dystrybuowany między osocze (57%) i erytrocyty (43%), z niskim wiązaniem z białkami osocza (10-33%).
AUC, biorównoważność leków, chlorowodorek metylofenidatu, dostępność biologiczna, dostępność ogólnoustrojowa, dwufazowy profil uwalniania, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka w grupach specjalnych, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, klirens leku, metabolizm i eliminacja leków, metabolizm pierwszego przejścia, metylofenidat o zmodyfikowanym uwalnianiu, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na farmakokinetykę, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zespół hiperkinetyczny
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bendamustine Accord 2,5 mg/ml

Bendamustine Accord, zawierający bendamustynę chlorowodorek w stężeniu 2,5 mg/ml, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, ciężkim zaburzeniem czynności wątroby (bilirubina > 3,0 mg/dl), żółtaczką, ciężkim upośledzeniem czynności szpiku (leukocyty < 3000/μl i/lub płytki < 75 000/μl), aktywnymi infekcjami, zwłaszcza z leukopenią, oraz u osób po poważnym zabiegu chirurgicznym w ciągu ostatnich 30 dni. Ze względu na metabolizm leku w wątrobie oraz jego działanie mielosupresyjne i immunosupresyjne, stosowanie bendamustyny w tych stanach zwiększa ryzyko toksyczności, powikłań hematologicznych, infekcji oraz zaburzeń gojenia ran. Ponadto, lek jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią oraz w przypadku szczepienia przeciw żółtej febrze, ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych u niemowląt i pacjentów z obniżoną odpornością.
atenuowany wirus, bendamustyna chlorowodorek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, działanie immunosupresyjne, działanie mielosupresyjne, gojenie ran, infekcja oportunistyczna, leukopenia, liczba leukocytów, liczba płytek krwi, metabolizm i eliminacja leków, morfologia krwi obwodowej, nadwrażliwość na substancję czynną, pancytopenia, patogen atypowy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, stężenie bilirubiny, szczepienie przeciw żółtej febrze, toksyczny metabolit, upośledzenie czynności szpiku, zabieg chirurgiczny, zaburzenie hematologiczne, żółtaczka

metabolizm i eliminacja leków

Powiązane wpisy

Ludzki czynnik krzepnięcia VIII – Interakcje

Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 5 mg 5 mg

Przeciwwskazania – Bendamustine Accord 2,5 mg/ml