dystrybucja izotretynoiny
Dystrybucja izotretynoiny w organizmie jest istotnym aspektem farmakologii tego retinoidowego leku stosowanego głównie w leczeniu ciężkich postaci trądziku. Po podaniu doustnym izotretynoina wchłaniana jest w przewodzie pokarmowym, a jej biodostępność znacząco wzrasta po spożyciu z pokarmem zawierającym tłuszcze.
W krążeniu izotretynoina wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza (99,9%), głównie z albuminami. Lek wykazuje wysoką lipofilność, co warunkuje jego dystrybucję do tkanek bogatych w lipidy. Przenika przez barierę krew-mózg, jednak w ograniczonym stopniu. Szczególnie istotna jest jej zdolność do przenikania przez łożysko, co powoduje wysokie ryzyko teratogenności.
Izotretynoina ulega dystrybucji do skóry, gdzie osiąga stężenia terapeutyczne, co jest kluczowe dla jej działania przeciwtrądzikowego. Kumuluje się również w tkance tłuszczowej, co może stanowić rezerwuar leku. Jej objętość dystrybucji wynosi około 1,6 l/kg. Charakterystyczne jest też przenikanie do gruczołów łojowych, gdzie hamuje ich funkcje, co stanowi podstawowy mechanizm działania leczniczego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axotret 20 mg
Izotretynoina, substancja czynna preparatu Axotret, charakteryzuje się zmiennym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z liniową zależnością od dawki w zakresie terapeutycznym. Biodostępność leku jest dwukrotnie wyższa przy podaniu z pokarmem w porównaniu do podania na czczo, co ma kluczowe znaczenie dla optymalizacji terapii. Izotretynoina wiąże się w 99,9% z białkami osocza, głównie albuminami, a jej stężenie w naskórku jest o połowę niższe niż w surowicy. Stosunek stężeń w osoczu do krwi pełnej wynosi 1,7:1. Po podaniu doustnym w osoczu identyfikuje się trzy główne metabolity: 4-oksoizotretynoinę (stężenie 2,5 razy wyższe niż substancji macierzystej), tretynoinę (kwas all-trans-retynowy) oraz 4-oksotretynoinę, z których 4-oksoizotretynoina odgrywa istotną rolę biologiczną, zwłaszcza w redukcji wydzielania łoju.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, biodostępność leku, cytochrom P450, dystrybucja izotretynoiny, faza eliminacji, fizjologia organizmu, izomeryzacja, izotretynoina, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, retynoid endogenny, równowaga stężeń, stężenie w naskórku, tretynoina, wchłanianie izotretynoiny, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie łoju, zaburzenie czynności wątroby