frakcja farmakologicznie czynna
Frakcja farmakologicznie czynna to ta część leku, która wykazuje działanie terapeutyczne i jest odpowiedzialna za efekt farmakologiczny. W przypadku substancji czynnych o złożonej strukturze chemicznej, tylko określona jej część może być aktywna biologicznie i oddziaływać z receptorami lub enzymami w organizmie.
W farmakologii klinicznej istotne jest określenie, która część cząsteczki leku jest odpowiedzialna za działanie terapeutyczne, ponieważ wpływa to na projektowanie leków, optymalizację dawkowania oraz przewidywanie interakcji lekowych. Frakcja farmakologicznie czynna może stanowić cały związek chemiczny lub tylko jego fragment strukturalny (farmakofora).
Znajomość frakcji farmakologicznie czynnej ma kluczowe znaczenie w farmakokinetyce, gdzie analizuje się losy leku w organizmie. W przypadku leków podawanych w postaci proleków, frakcja czynna powstaje dopiero po przekształceniach metabolicznych w organizmie. Monitorowanie stężenia frakcji czynnej w osoczu jest niezbędne przy ustalaniu optymalnego dawkowania, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Izotretynoina, substancja czynna leku Isotretinoin Aristo, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych, z biodostępnością znacząco zwiększoną (dwukrotnie) przy podaniu z posiłkiem. Po wchłonięciu izotretynoina wiąże się w 99,9% z albuminami osocza, a jej stężenie w osoczu jest około 1,7 razy wyższe niż w pełnej krwi, co wynika z ograniczonej penetracji do erytrocytów. Stężenia w naskórku są około dwukrotnie niższe niż w surowicy, co ma znaczenie terapeutyczne w leczeniu trądziku. Metabolizm obejmuje powstawanie aktywnych metabolitów, w tym 4-oksoizotretynoiny, której stężenie w osoczu jest 2,5-krotnie wyższe niż substancji macierzystej, oraz tretynoiny i 4-oksotretynoiny. Izomeryzacja izotretynoiny do tretynoiny dotyczy 20-30% dawki, a metabolizm jest zależny od wielu enzymów CYP, bez dominującego enzymu i bez istotnego wpływu na aktywność CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, biodostępność izotretynoiny, dystrybucja izotretynoiny, eliminacja leku, enzymy CYP, faza eliminacji, frakcja farmakologicznie czynna, glukuronid, interakcja lekowa, Isotretinoin Aristo, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm izotretynoiny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, retynoid, stężenie w naskórku, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, trądzik, tretynoina, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie łoju, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Anastrozol, substancja czynna leku Anastrozole Eugia (1 mg/tabletka), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu około 2 godzin po podaniu doustnym na czczo. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Po 7 dniach stosowania raz na dobę stężenie w stanie stacjonarnym osiąga 90-95%, z kumulacją 3-4-krotną względem pojedynczej dawki. Anastrozol wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (40%) oraz długi okres półtrwania wynoszący 40-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 godzin. Główny metabolit, triazol, nie wykazuje aktywności hamującej aromatazę.
anastrozol, biodostępność, ciężka niewydolność, dawkowanie, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka anastrozolu, frakcja farmakologicznie czynna, ginekomastia, inhibitor aromatazy, klirens pozorny, marskość wątroby, metabolit, metabolizm anastrozolu, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie anastrozolu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
