stężenie anastrozolu
Stężenie anastrozolu odnosi się do ilości tego leku obecnego w organizmie pacjenta, najczęściej mierzonego w surowicy lub osoczu krwi. Anastrozol jest niesteroidowym inhibitorem aromatazy trzeciej generacji, stosowanym głównie w leczeniu hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie.
Monitorowanie stężenia anastrozolu może być istotne dla oceny skuteczności terapeutycznej oraz compliance pacjentki. Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach od podania doustnego, a jego okres półtrwania wynosi około 40-50 godzin. Stężenie terapeutyczne anastrozolu zazwyczaj wynosi od 20 do 40 ng/ml.
Znaczące odchylenia od oczekiwanego stężenia anastrozolu mogą świadczyć o nieprawidłowościach w metabolizmie leku, interakcjach z innymi lekami, nieprzestrzeganiu zaleceń terapeutycznych lub zaburzeniach wchłaniania. W praktyce klinicznej rutynowe monitorowanie stężenia anastrozolu nie jest powszechnie stosowane, ale może być przydatne w szczególnych przypadkach klinicznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Anastrozol, substancja czynna leku Anastrozole Eugia (1 mg/tabletka), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu około 2 godzin po podaniu doustnym na czczo. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na całkowity stopień wchłaniania. Po 7 dniach stosowania raz na dobę stężenie w stanie stacjonarnym osiąga 90-95%, z kumulacją 3-4-krotną względem pojedynczej dawki. Anastrozol wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (40%) oraz długi okres półtrwania wynoszący 40-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 godzin. Główny metabolit, triazol, nie wykazuje aktywności hamującej aromatazę.
anastrozol, biodostępność, ciężka niewydolność, dawkowanie, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka anastrozolu, frakcja farmakologicznie czynna, ginekomastia, inhibitor aromatazy, klirens pozorny, marskość wątroby, metabolit, metabolizm anastrozolu, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie anastrozolu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Anastrozol wykazuje in vitro hamowanie izoenzymów cytochromu P450 (CYP1A2, CYP2C8/9, CYP3A4), jednak badania kliniczne z antypiryną i warfaryną w dawce 1 mg nie potwierdziły istotnego klinicznie wpływu na metabolizm tych leków. Cymetydyna, słaby inhibitor CYP, nie zmienia stężenia anastrozolu w osoczu, natomiast wpływ silnych inhibitorów CYP na farmakokinetykę anastrozolu pozostaje nieznany i wymaga ostrożności. Brak klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami potwierdzono w badaniach, co jest istotne w kontekście terapii onkologicznych. Należy bezwzględnie unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu oraz leków zawierających estrogeny, gdyż antagonizują one działanie anastrozolu, co może obniżyć skuteczność leczenia.
anastrozol, antypiryna, bisfosfonian, cymetydyna, CYP1A2, CYP2C8/9, CYP3A4, estrogen, farmakokinetyka anastrozolu, inhibitor CYP, inhibitor izoenzymu CYP, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, metabolizm anastrozolu, receptor estrogenowy, silny inhibitor CYP, stężenie anastrozolu, tamoksyfen, warfaryna
