doksazosyna mezylanu

Doksazosyna mezylanu to substancja czynna należąca do grupy selektywnych antagonistów receptorów α1-adrenergicznych. Działa poprzez blokowanie receptorów alfa-1 w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych oraz w gruczole krokowym, co prowadzi do rozkurczu i zmniejszenia oporu naczyniowego, a także zmniejszenia napięcia mięśni w obrębie gruczołu krokowego i szyi pęcherza moczowego.

Główne wskazania do stosowania doksazosyny mezylanu obejmują leczenie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) oraz nadciśnienia tętniczego. W przypadku BPH lek zmniejsza objawy zarówno wynikające z niedrożności, jak i podrażnienia dróg moczowych. W leczeniu nadciśnienia tętniczego może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Dawkowanie doksazosyny mezylanu zazwyczaj rozpoczyna się od małych dawek (1 mg na dobę), które następnie mogą być stopniowo zwiększane w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta. Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania, co pozwala na stosowanie go raz na dobę, najczęściej wieczorem. Efekt pierwszej dawki może prowadzić do hipotonii ortostatycznej, dlatego zaleca się szczególną ostrożność przy rozpoczynaniu terapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxonex 4 mg

Doksazosyna, substancja czynna leku Doxonex, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, wynoszącą około 66% dawki, oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (około 98%). Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie poprzez O-demetylację i hydroksylację, a jego główny aktywny metabolit, 6´-hydroksy pochodna, występuje w osoczu w stężeniu około 40-krotnie niższym niż związek macierzysty, co wskazuje, że efekt terapeutyczny jest przede wszystkim wynikiem działania doksazosyny. Eliminacja leku odbywa się głównie drogą jelitową, z wydalaniem mniej niż 5% dawki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 22 godziny, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę i sprzyja dobrej adherencji pacjentów.
6′-hydroksy-doksazosyna, AUC, biodostępność doksazosyny, compliance, cymetydyna, doksazosyna mezylanu, działanie przeciwnadciśnieniowe, eliminacja leku, farmakokinetyka doksazosyny, hydroksylacja, klirens, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, O-demetylacja, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doxazosin Aurovitas 2 mg

Doksazosyna, dostępna w formie doksazosyny mezylanu (2,42 mg odpowiada 2 mg czystej substancji), charakteryzuje się biodostępnością około 63% po podaniu doustnym oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2 godzinach. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~98%), co może wpływać na interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami o podobnym powinowactwie. Metabolizm doksazosyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów cytochromu P450, przede wszystkim CYP3A4, a także CYP2D6 i CYP2C9. Główne szlaki metaboliczne to O-demetylacja i hydroksylacja, prowadzące do powstania aktywnego metabolitu 6-hydroksydoksazosyny (około 5% dawki). Okres półtrwania leku wynosi 16-30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (63-65% dawki), a mniej niż 5% wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
6-hydroksydoksazosyna, antagonista receptorowy, AUC, biodostępność, Cmax, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, doksazosyna, doksazosyna mezylanu, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens, metabolizm leku, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, postać niezmieniona leku, receptor alfa-adrenergiczny, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Przedawkowanie – Doxazosin Aurovitas 2 mg

Przedawkowanie doksazosyny mezylanu, szczególnie w dawce 2 mg (2,42 mg doksazosyny mezylanu w preparacie Doxazosin Aurovitas), stanowi poważne zagrożenie kliniczne, głównie z powodu ryzyka rozwoju ciężkiego niedociśnienia tętniczego prowadzącego do wstrząsu hipowolemicznego. Objawy obejmują znaczący spadek ciśnienia tętniczego, utratę przytomności oraz zaburzenia funkcji nerek wtórne do niedostatecznej perfuzji. Postępowanie wymaga natychmiastowego ułożenia pacjenta w pozycji przeciwwstrząsowej (na plecach z głową ułożoną niżej), a następnie intensywnej terapii płynowej zwiększającej objętość osocza oraz, w razie potrzeby, zastosowania leków wazoaktywnych. Monitorowanie funkcji nerek jest niezbędne ze względu na ryzyko ostrej niewydolności nerek.
dializoterapia, doksazosyna, doksazosyna mezylanu, Doxazosin Aurovitas, lek obkurczający naczynia krwionośne, lek wazoaktywny, niedociśnienie tętnicze, niedostateczna perfuzja mózgowa, ostra niewydolność nerek, pozycja przeciwwstrząsowa, selektywny antagonista receptorów α₁-adrenergicznych, utrata przytomności, wstrząs, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenie funkcji nerek, zapaść krążeniowa

doksazosyna mezylanu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Doxonex 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Doxazosin Aurovitas 2 mg

Przedawkowanie – Doxazosin Aurovitas 2 mg