6′-hydroksy-doksazosyna
6′-hydroksy-doksazosyna to aktywny metabolit doksazosyny, leku należącego do grupy selektywnych antagonistów receptorów α1-adrenergicznych. Powstaje w wyniku biotransformacji doksazosyny w wątrobie w procesie hydroksylacji.
Metabolit ten wykazuje działanie farmakologiczne podobne do związku macierzystego, choć jego aktywność jest nieco słabsza. Przyczynia się do efektu terapeutycznego doksazosyny, powodując rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych oraz zwieracza pęcherza moczowego, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia oporu przepływu moczu u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.
6′-hydroksy-doksazosyna cechuje się dłuższym okresem półtrwania niż związek macierzysty, co przyczynia się do przedłużonego działania leku. W diagnostyce medycznej oznaczanie stężenia tego metabolitu może być pomocne w monitorowaniu terapii doksazosyną oraz w badaniach farmakokinetycznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Doksazosyna, substancja czynna leku Doxonex, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, wynoszącą około 66% dawki, oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (około 98%). Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie poprzez O-demetylację i hydroksylację, a jego główny aktywny metabolit, 6´-hydroksy pochodna, występuje w osoczu w stężeniu około 40-krotnie niższym niż związek macierzysty, co wskazuje, że efekt terapeutyczny jest przede wszystkim wynikiem działania doksazosyny. Eliminacja leku odbywa się głównie drogą jelitową, z wydalaniem mniej niż 5% dawki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 22 godziny, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę i sprzyja dobrej adherencji pacjentów.
6′-hydroksy-doksazosyna, AUC, biodostępność doksazosyny, compliance, cymetydyna, doksazosyna mezylanu, działanie przeciwnadciśnieniowe, eliminacja leku, farmakokinetyka doksazosyny, hydroksylacja, klirens, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, O-demetylacja, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Doksazosyna, substancja czynna leku Doxonex, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 67% po podaniu doustnym oraz znacznym, 98% wiązaniem z białkami osocza, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm doksazosyny zachodzi głównie w wątrobie, obejmując O-demetylację i hydroksylację, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie niższych stężeniach w osoczu, z aktywnym 6′-hydroksy-doksazosyną w stężeniu czterdziestokrotnie niższym niż lek macierzysty. Eliminacja leku odbywa się głównie z kałem, z mniej niż 5% dawki wydalanej w postaci niezmienionej, co potwierdza intensywny metabolizm wątrobowy. Średni okres półtrwania wynosi 22 godziny, umożliwiając dawkowanie raz na dobę i utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego.
6′-hydroksy-doksazosyna, biodostępność leku, cymetydyna, doksazosyna, działanie przeciwnadciśnieniowe, enzymy wątrobowe, hydroksylacja, interakcje lekowe, klirens leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia leku, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
