biodostępność doksazosyny
Biodostępność doksazosyny to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej. W przypadku doksazosyny biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 65%, co oznacza, że około dwie trzecie podanej dawki jest dostępne biologicznie.
Na biodostępność doksazosyny wpływa efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie lek ulega częściowemu metabolizmowi. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2-3 godzinach od podania doustnego. Pokarm może nieznacznie opóźniać wchłanianie doksazosyny, ale nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność leku.
Warto zauważyć, że biodostępność doksazosyny może wykazywać zmienność międzyosobniczą, co należy uwzględniać przy indywidualizacji dawkowania, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, gdzie metabolizm leku może być spowolniony. Doksazosyna, będąca selektywnym antagonistą receptorów alfa-1-adrenergicznych, jest stosowana głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Zoxon, zawierający doksazosynę w postaci mezylanu, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi około 65%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach. Doksazosyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98,3%), co wpływa na jej dystrybucję i działanie farmakologiczne. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a także w mniejszym stopniu CYP2D6 i CYP2C9, poprzez procesy O-demetylacji i hydroksylacji. Eliminacja jest dwufazowa, z okresem półtrwania wynoszącym 22 godziny, co sprzyja wygodnemu schematowi dawkowania. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, co podkreśla intensywny metabolizm wątrobowy leku.
biodostępność doksazosyny, biotransformacja leku, hydroksylacja, inhibitory CYP 3A4, izoenzym CYP 3A4, izoformy cytochromu P450, klirens doksazosyny, metabolizm wątrobowy, mezylan doksazosyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania leku, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Doksazosyna, substancja czynna leku Doxonex, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, wynoszącą około 66% dawki, oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (około 98%). Lek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie poprzez O-demetylację i hydroksylację, a jego główny aktywny metabolit, 6´-hydroksy pochodna, występuje w osoczu w stężeniu około 40-krotnie niższym niż związek macierzysty, co wskazuje, że efekt terapeutyczny jest przede wszystkim wynikiem działania doksazosyny. Eliminacja leku odbywa się głównie drogą jelitową, z wydalaniem mniej niż 5% dawki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 22 godziny, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę i sprzyja dobrej adherencji pacjentów.
6′-hydroksy-doksazosyna, AUC, biodostępność doksazosyny, compliance, cymetydyna, doksazosyna mezylanu, działanie przeciwnadciśnieniowe, eliminacja leku, farmakokinetyka doksazosyny, hydroksylacja, klirens, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, O-demetylacja, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Doksazosyna, substancja czynna leku Kamiren, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym na poziomie około 65%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 2 godzinach (Tmax). Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (98,3%), co wpływa na jego dystrybucję i czas działania. Metabolizm doksazosyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 (główny szlak), CYP2D6 oraz CYP2C9, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania leku wynosi około 22 godziny, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę.
AUC, biodostępność doksazosyny, biotransformacja, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, dawkowanie dobowe, doksazosyna mezylan, dystrybucja leku, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie osoczowe, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza
