beta-laktamazy
Beta-laktamazy to enzymy produkowane przez bakterie, które mają zdolność do rozkładania antybiotyków beta-laktamowych, takich jak penicyliny, cefalosporyny, monobaktamy i karbapenemy. Enzymy te hydrolizują pierścień beta-laktamowy tych antybiotyków, co prowadzi do ich inaktywacji i uniemożliwia im wiązanie z białkami wiążącymi penicylinę (PBP), kluczowymi dla syntezy ściany komórkowej bakterii.
Ze względu na różnice w budowie i mechanizmie działania, beta-laktamazy dzieli się na cztery główne klasy: A, B, C i D (według klasyfikacji Amblera). Klasy A, C i D to enzymy zawierające serynę w centrum aktywnym, natomiast klasa B obejmuje metalo-beta-laktamazy, które wykorzystują jony cynku jako kofaktor. Szczególnie niebezpieczne są beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum działania (ESBL) oraz karbapenemazy, które mogą hydrolizować nawet antybiotyki z grupy karbapenemów, uważane za leki ostatniej szansy.
W praktyce klinicznej do przezwyciężenia oporności związanej z beta-laktamazami stosuje się inhibitory beta-laktamaz, takie jak kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam czy nowsze związki jak awibaktam. Inhibitory te są często łączone z antybiotykami beta-laktamowymi (np. amoksycylina z kwasem klawulanowym, piperacylina z tazobaktamem), tworząc kombinacje skuteczne wobec wielu szczepów produkujących beta-laktamazy. Monitorowanie i charakteryzowanie nowych beta-laktamaz jest kluczowe dla skutecznego zarządzania opornością na antybiotyki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Meropenem Kabi 500 mg
Meropenem, należący do grupy karbapenemów (kod ATC: J01DH02), jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, skutecznym wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Jego mechanizm działania polega na bakteriobójczym hamowaniu syntezy ściany komórkowej poprzez wiązanie się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP). Kluczowym parametrem farmakodynamicznym jest czas, w którym stężenie leku w osoczu przekracza MIC (T>MIC), optymalnie około 40% odstępu między dawkami. EUCAST określił kliniczne wartości graniczne MIC dla meropenemu, np. ≤2 mg/l dla Enterobacteriaceae, Pseudomonas i Acinetobacter jako wrażliwe, a >8 mg/l jako oporne. W przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych wywołanego przez S. pneumoniae lub H. influenzae stosuje się niższe wartości graniczne (0,25 mg/l wrażliwe, 1 mg/l oporne). Dawkowanie standardowe to 1000 mg trzy razy dziennie dożylnie przez 30 minut, z możliwością zwiększenia do 2 g w ciężkich zakażeniach.
antybiotyki beta-laktamowe, atypowe zapalenie płuc, Bacteroides fragilis, beta-laktamazy, białka wiążące penicyliny, działanie bakteriobójcze, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, karbapenemy, leki przeciwbakteryjne, melioidoza, minimalne stężenie hamujące, MRSA, mukowiscydoza, nosacizna, oporność krzyżowa, pompa efflux, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, zakażenie tkanek miękkich, zakażenie układu moczowego, zakażenie wewnątrzbrzuszne, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zgorzel gazowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ximaract 50 mg
Cefuroksym, cefalosporyna II generacji stosowana dokomorowo w dawce 1 mg w 0,1 ml 0,9% NaCl (lek Ximaract 50 mg), wykazuje bakteriobójcze działanie poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z białkami PBP i prowadząc do lizy komórek. Spektrum działania obejmuje głównie bakterie Gram-dodatnie oraz ograniczone, ale klinicznie istotne działanie wobec bakterii Gram-ujemnych. Po podaniu dokomorowym stężenie cefuroksymu utrzymuje się powyżej MIC przez 4-5 godzin, co jest kluczowe dla skuteczności profilaktyki pooperacyjnego zapalenia wnętrza gałki ocznej. Oporność na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz ESBL i AmpC, modyfikacji PBP, ograniczonej przepuszczalności błony zewnętrznej oraz mechanizmów wypływu antybiotyku. Szczepy MRSA, MRSE oraz BLNAR Haemophilus influenzae wykazują oporność krzyżową na cefuroksym, co należy uwzględnić w doborze terapii. Wartości ECOFF dla najważniejszych patogenów to m.in. Staphylococcus aureus ≤ 4 mg/L, Streptococcus pneumoniae ≤ 0,125 mg/L, Escherichia coli ≤ 8 mg/L, co pozwala na ocenę wrażliwości w kontekście dokomorowego podania.
antybiotyk beta-laktamowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamazy, beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum, białko wiążące penicylinę, biosynteza peptydoglikanu, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym, epidemiologiczna wartość odcięcia, Escherichia coli, fakoemulsyfikacja zaćmy, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, liza komórki bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, MRSA, oporność bakteryjna, oporność krzyżowa, Proteus mirabilis, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, synteza ściany komórkowej bakterii, wstrzyknięcie dokomorowe, Ximaract, zapalenie wnętrza gałki ocznej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Co-amoxiclav Bluefish 500 mg + 125 mg
Preparat Co-amoxiclav Bluefish w postaci tabletek powlekanych zawiera amoksycylinę (575 mg amoksycyliny trójwodnej, odpowiadające 500 mg amoksycyliny) oraz kwas klawulanowy (126,25 mg klawulanianu potasu, odpowiadające 125 mg kwasu klawulanowego). Kombinacja ta zapewnia synergistyczne działanie przeciwbakteryjne, gdzie kwas klawulanowy chroni amoksycylinę przed degradacją enzymatyczną przez beta-laktamazy. Tabletki mają owalny kształt, białą powłokę, która ułatwia połykanie i chroni substancje czynne. Preparat zawiera substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, talk oczyszczony i magnezu stearynian w rdzeniu oraz hypromeloza, etyloceluloza, tytanu dwutlenek i glikol propylenowy w powłoce, które zapewniają odpowiednią stabilność, rozpad i biodostępność leku.
amoksycylina trójwodna, amoksycylina z kwasem klawulanowym, beta-laktamazy, biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, działanie przeciwbakteryjne, etyloceluloza, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, klawulanian potasu, kroskarmeloza sodowa, kwas klawulanowy, niezgodność farmaceutyczna, stearynian magnezu, tabletka powlekana, talk oczyszczony - Leksykon leków
Skład i postać leku – Hiconcil combi 500 mg + 125 mg
Hiconcil combi to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający 500 mg amoksycyliny (w formie amoksycyliny trójwodnej) oraz 125 mg kwasu klawulanowego (w postaci potasu klawulanianu). Kwas klawulanowy działa jako inhibitor beta-laktamaz, chroniąc amoksycylinę przed enzymatyczną inaktywacją przez bakterie. Tabletki mają kształt kapsułki o długości 19,40 ± 0,10 mm, z oznaczeniem „I 06” na jednej stronie. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, karboksymetyloskrobię sodową, krzemionkę koloidalną, magnezu stearynian oraz składniki otoczki takie jak tytanu dwutlenek (E 171) i hypromelozę.
amoksycylina trójwodna, amoksycylina z kwasem klawulanowym, beta-laktamazy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, Hiconcil combi, karboksymetyloskrobia sodowa, klawulanian potasu, krzemionka koloidalna, kwas klawulanowy, niezgodność farmaceutyczna, produkt leczniczy, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia skojarzona, utylizacja produktów leczniczych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cefuroxime Genoptim 250 mg
Cefuroksym, cefalosporyna II generacji (kod ATC: J01DC02), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, wiążąc się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP). Jako prolek, cefuroksym aksetyl ulega hydrolizie do aktywnej formy. Oporność na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz (w tym ESBL i AmpC), modyfikacji PBP, zmniejszonej przepuszczalności błony zewnętrznej bakterii Gram-ujemnych oraz aktywnego efluksu leku. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla cefuroksymu: Enterobacteriaceae ≤8 mg/l (wrażliwe), >8 mg/l (oporne); Streptococcus pneumoniae ≤0,25 mg/l (wrażliwe), >0,5 mg/l (oporne); Moraxella catarrhalis ≤0,125 mg/l (wrażliwe), >4 mg/l (oporne); Haemophilus influenzae ≤0,125 mg/l (wrażliwe), >1 mg/l (oporne). Wartości te uwzględniają mechanizmy oporności, w tym ESBL i AmpC, co ma kluczowe znaczenie w doborze terapii empirycznej i celowanej.
Acinetobacter, antybiotyki beta-laktamowe, Bacteroides, Bacteroides fragilis, bakterie Gram-ujemne, beta-laktamazy, białka wiążące penicyliny, borelioza z Lyme, Borrelia burgdorferi, Campylobacter, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym, cefuroksym aksetylu, chlamydia, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacteriaceae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, enzymy esterazy, ESBL, Escherichia coli, EUCAST, Fusobacterium, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, legionella, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, MRSA, Mycoplasma, paciorkowce beta-hemolizujące, Peptostreptococcus, peptydoglikan, Propionibacterium, Proteus mirabilis, proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, wrażliwość na metycylinę - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Polamoklav 875 mg + 125 mg
Polamoklav w dawce 875 mg amoksycyliny (w postaci amoksycyliny trójwodnej) i 125 mg kwasu klawulanowego (klawulanian potasu) jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, stosowanym w leczeniu bakteryjnych zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, układu moczowego, skóry, tkanek miękkich oraz układu kostno-stawowego. Wskazania obejmują m.in. ostre bakteryjne zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego, zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli (z uwzględnieniem kryteriów Anthonisena), pozaszpitalne zapalenie płuc, zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek, a także zakażenia skóry i tkanek miękkich, takie jak zapalenie tkanki łącznej, ukąszenia zwierząt oraz ciężkie ropnie okołozębowe. W terapii zapalenia kości i szpiku Polamoklav jest stosowany zarówno w fazie początkowej, jak i kontynuowanej po potwierdzeniu wrażliwości patogenów.
amoksycylina trójwodna, antybiotykoterapia, bakteryjne zapalenie zatok, beta-laktamazy, klawulanian potasu, kwas klawulanowy, odmiedniczkowe zapalenie nerek, oporność drobnoustrojów, Polamoklav, pozaszpitalne zapalenie płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ropień okołozębowy, zakażenie bakteryjne, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zakażenie układu kostno-stawowego, zakażenie układu moczowego, zapalenie kości i szpiku, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie ucha środkowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Amoksiklav Quicktab 1000 mg 875 mg + 125 mg
Amoksiklav QUICKTAB 1000 mg to preparat zawierający 875 mg amoksycyliny oraz 125 mg kwasu klawulanowego, stosowany w leczeniu szerokiego spektrum zakażeń bakteryjnych u dorosłych i dzieci. Lek jest wskazany w terapii ostrych bakteryjnych zakażeń dróg oddechowych (w tym zapalenia zatok, ucha środkowego, zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli oraz pozaszpitalnego zapalenia płuc), zakażeń układu moczowego (zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek), zakażeń skóry i tkanek miękkich (cellulitis, zakażenia po ukąszeniach zwierząt, ropnie okołozębowe) oraz zakażeń kości i stawów (zapalenie kości i szpiku). Preparat jest szczególnie skuteczny wobec patogenów produkujących beta-laktamazy, które mogą unieczynniać samą amoksycylinę.
amoksycylina trójwodna, antybiotyk o szerokim spektrum, badanie mikrobiologiczne, bakterie wrażliwe, bakteryjne zapalenie zatok, beta-laktamazy, cellulitis, drogi oddechowe, dysfagia, etiologia bakteryjna, inhibitor beta-laktamaz, klawulanian potasu, kwas klawulanowy, lek przeciwbakteryjny, nadwrażliwość na substancje, odmiedniczkowe zapalenie nerek, oporność bakterii, pozaszpitalne zapalenie płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ropień okołozębowy, zakażenie bakteryjne, zakażenie górnych dróg moczowych, zakażenie kości i stawów, zakażenie po ukąszeniu zwierzęcia, zakażenie stomatologiczne, zakażenie tkanek miękkich, zakażenie układu moczowego, zapalenie kości i szpiku, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie ucha środkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ceroxim 500 mg
Ceroxim, zawierający aksetyl cefuroksymu, jest cefalosporyną II generacji o kodzie ATC J01DC02, działającą poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii przez wiązanie się z białkami PBP, co prowadzi do lizy komórkowej. Cefuroksym jest aktywowany w organizmie przez hydrolizę enzymatyczną. Oporność bakterii na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz (w tym ESBL i Amp-C), zmniejszonego powinowactwa PBP, nieprzepuszczalności błony zewnętrznej lub aktywnego usuwania leku przez pompy efflux. Wartości graniczne MIC według EUCAST dla Enterobacteriaceae wynoszą ≤8 mg/l dla szczepów wrażliwych i >8 mg/l dla opornych, natomiast dla Streptococcus pneumoniae odpowiednio ≤0,25 mg/l i >0,5 mg/l. W przypadku Moraxella catarrhalis i Haemophilus influenzae wartości te wynoszą odpowiednio ≤0,001 mg/l i ≤0,001 mg/l dla szczepów wrażliwych oraz >4 mg/l i >1 mg/l dla opornych.
aksetyl cefuroksymu, beta-laktamazy, beta-laktamazy ESBL, białko wiążące penicyliny, biosynteza ściany komórkowej, Borrelia burgdorferi, cefalosporyna drugiej generacji, cefalosporyna trzeciej generacji, cefoksytyna, cefuroksym, Citrobacter freundii, EUCAST, gronkowce koagulazo-ujemne, Haemophilus influenzae, liza komórki bakteryjnej, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, MSSA, niepowikłane zakażenie dróg moczowych, nieprzepuszczalność błony zewnętrznej, paciorkowce beta-hemolizujące, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae, zapalenie pęcherza moczowego, zmniejszone powinowactwo