dostępność galeniczna
Dostępność galeniczna to farmaceutyczny termin odnoszący się do zdolności substancji leczniczej zawartej w postaci leku do uwalniania się z tej postaci i przechodzenia do płynów ustrojowych. Jest to kluczowy etap poprzedzający wchłanianie leku do krwiobiegu (biodostępność) i warunkuje skuteczność terapeutyczną preparatu.
Na dostępność galeniczną wpływają zarówno właściwości fizykochemiczne substancji czynnej (rozpuszczalność, wielkość cząsteczek, postać krystaliczna), jak i technologia wytwarzania postaci leku (tabletkowanie, mikronizacja, dobór substancji pomocniczych). Różne postacie tego samego leku (tabletki, kapsułki, zawiesiny) mogą charakteryzować się odmienną dostępnością galeniczną.
W praktyce klinicznej ocena dostępności galenicznej jest istotnym elementem badań biorównoważności leków i stanowi podstawę do opracowywania form leku o modyfikowanym uwalnianiu. Problemy z dostępnością galeniczną mogą prowadzić do niepowodzenia terapeutycznego, nawet jeśli substancja czynna sama w sobie ma odpowiedni potencjał terapeutyczny.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Pankreatyna – Właściwości farmakokinetyczne
Pankreatyna, będąca mieszaniną enzymów trzustkowych (lipazy, amylazy, proteazy) pochodzenia wieprzowego, nie ulega wchłanianiu w przewodzie pokarmowym w formie niezmienionej. Jej działanie terapeutyczne opiera się na aktywności enzymatycznej w świetle jelita cienkiego, gdzie po rozpuszczeniu otoczki dojelitowej (pH > 6,0) następuje uwolnienie enzymów. Enzymy te są następnie częściowo rozkładane przez soki trawienne i bakterie jelitowe, a ich resztki są wydalane z kałem. W związku z brakiem systemowego wchłaniania, klasyczne parametry farmakokinetyczne, takie jak biodostępność czy klirens, nie mają zastosowania w ocenie preparatów pankreatyny, np. Kreon, Pangrol czy Neo-Pancreatinum Forte.
aktywność enzymatyczna, amylaza, biodostępność, dostępność galeniczna, enzymy trzustkowe, forma dojelitowa, jelito cienkie, lipaza, minimikrosfery, otoczka dojelitowa, pankreatyna, peletki, pH zasadowe, postać leku, potencjał trawienny, proteaza, proteoliza, przewód pokarmowy, sok żołądkowy, soki trawienne, światło przewodu pokarmowego, treść żołądkowa, trzustka wieprzowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pangrol 25 000 25 000 j.Ph.Eur. lipazy
Preparat Pangrol 25000 zawiera pankreatynę wieprzową o określonej aktywności enzymatycznej: lipazy 25 000 j. Ph. Eur., amylazy 22 500 j. Ph. Eur. oraz proteaz 1 250 j. Ph. Eur., w formie minitabletek zamkniętych w kapsułkach odpornych na działanie soku żołądkowego. Enzymy te nie ulegają wchłanianiu z przewodu pokarmowego, a ich działanie ogranicza się do światła jelita cienkiego, gdzie po rozpuszczeniu ochronnej otoczki minitabletek uwalniają się w środowisku obojętnym lub lekko zasadowym. Brak absorpcji systemowej wyklucza klasyczne parametry farmakokinetyczne (AUC, Cmax, t1/2), a skuteczność preparatu zależy od stopnia i szybkości uwalniania enzymów, co determinuje ich dostępność galeniczną i synchronizację z pasażem treści pokarmowej.
aktywność enzymatyczna, amylaza, bakteria jelitowa, denaturacja, dostępność biologiczna, dostępność galeniczna, enzym trawienny, enzym trzustkowy, jelito cienkie, kwas żołądkowy, lipaza, minitabletka, objętość dystrybucji, pankreatyna, pankreatyna wieprzowa, parametr farmakokinetyczny, pasaż treści pokarmowej, postać farmaceutyczna, proteaza, przewód pokarmowy, sok trawienny, środowisko obojętne, środowisko zasadowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pangrol 10 000 10 000 j. Ph. Eur. lipazy
Pankreatyna wieprzowa, stosowana w preparacie Pangrol 10 000, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi wynikającymi z jej enzymatycznego mechanizmu działania i braku wchłaniania z przewodu pokarmowego. Każda kapsułka zawiera określoną aktywność enzymatyczną: lipazę 10 000 j. Ph. Eur., amylazę 9 000 j. Ph. Eur. oraz proteazy 500 j. Ph. Eur. Lek ma postać kapsułek z minitabletkami opornymi na działanie soku żołądkowego, co chroni enzymy przed inaktywacją w kwaśnym środowisku żołądka i umożliwia ich uwolnienie dopiero w jelicie cienkim, gdzie panuje środowisko obojętne lub lekko zasadowe. Pankreatyna działa miejscowo w świetle przewodu pokarmowego, nie ulega absorpcji do krwiobiegu, a jej dystrybucja ogranicza się do masy pokarmowej w jelicie cienkim. Enzymy są częściowo degradowane podczas pasażu jelitowego, a niewchłonięta część jest wydalana z kałem.