wpływ pokarmu
Wpływ pokarmu to istotny czynnik, który może modyfikować biodostępność leków. Spożywanie posiłków, szczególnie tych bogatych w tłuszcze, może znacząco wpływać na wchłanianie substancji leczniczych w przewodzie pokarmowym, zmieniając ich parametry farmakokinetyczne.
Mechanizmy oddziaływania pokarmu na leki są złożone i obejmują: zmianę pH w żołądku, opóźnienie opróżniania żołądkowego, stymulację wydzielania żółci, zmianę przepływu krwi w naczyniach trzewnych oraz modyfikację aktywności enzymów metabolizujących leki. W zależności od właściwości fizykochemicznych substancji leczniczej, pokarm może zarówno zwiększać, jak i zmniejszać jej biodostępność.
W praktyce klinicznej wpływ pokarmu na farmakokinetykę leków uwzględnia się w zaleceniach dotyczących ich stosowania. Niektóre leki należy przyjmować na czczo, aby uniknąć zmniejszenia wchłaniania (np. tetracykliny, bisfosfoniany), inne zaś wraz z posiłkiem w celu zwiększenia biodostępności (np. niektóre leki przeciwgrzybicze) lub zminimalizowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (np. niesteroidowe leki przeciwzapalne).
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Syldenafil – Właściwości farmakokinetyczne
Syldenafil wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 440 ng/ml po dawce 100 mg, z Tmax wynoszącym 30-120 minut (mediana 60 minut) i biodostępnością 41% (zakres 25-63%). Obecność pokarmu opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%, przy minimalnym wpływie na AUC (spadek o 11%). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vd 105 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji (około 18 ng/ml). Syldenafil jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylo, który stanowi około 40% stężenia leku macierzystego i wykazuje 50% aktywności względem PDE5. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem (80%) i moczem (13%).
białka osocza, biodostępność doustna, biotransformacja, CYP3A4, dystrybucja w tkankach, działanie niepożądane, eliminacja leku, enzymy cytochromu P450, fosfodiesteraza typu 5, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit w osoczu, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy krwi, tętnicze nadciśnienie płucne, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concerta 36 mg
Produkt leczniczy Concerta zawiera chlorowodorek metylofenidatu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 18 mg i 36 mg. Charakteryzuje się dwufazowym profilem uwalniania, z początkowym maksymalnym stężeniem (Cₘₐₓ) osiąganym w 1-2 godziny, a następnie stopniowym uwalnianiem do 6-8 godzin po podaniu. Parametry farmakokinetyczne u dorosłych po dawce 18 mg to: Cₘₐₓ 3,7 ± 1,0 ng/ml, Tₘₐₓ 6,8 ± 1,8 godziny, AUCᵢₙf 41,8 ± 13,9 ng·h/ml oraz okres półtrwania (t₁/₂) około 3,5 ± 0,4 godziny. Metylofenidat wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 18-72 mg, brak kumulacji po wielokrotnym podawaniu oraz niski stopień wiązania z białkami osocza (~15%). Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do nieaktywnego kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), który stanowi 60-90% wydalanych metabolitów, głównie z moczem (90% dawki w ciągu 48-96 godzin). Nie obserwuje się wpływu pokarmu na farmakokinetykę leku, a także istotnych różnic między płciami i grupami etnicznymi.
chlorowodorek metylofenidatu, deestryfikacja, dwufazowy profil uwalniania, faza eliminacji, kumulacja leku, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, metylofenidat, model dwukompartmentowy, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Ranbaxy 15 mg
Lenalidomid jest racemiczną mieszaniną enancjomerów S(-) i R(+), z przewagą S(-) (56% vs. 44%). Po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z Tmax w zakresie 0,5-2 godzin oraz proporcjonalny wzrost Cmax i AUC względem dawki, bez istotnej kumulacji przy wielokrotnym stosowaniu. Wchłanianie może być obniżone o około 20% (AUC) i 50% (Cmax) przy jednoczesnym spożyciu posiłków wysokotłuszczowych, jednak w badaniach klinicznych lek podawano niezależnie od posiłków. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (23-29%), a metabolizm ograniczony – 82% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej, głównie przez czynne wydalanie nerkowe (klirens nerkowy przekracza filtrację kłębuszkową). Okres półtrwania wynosi około 3 godziny u zdrowych ochotników i 3-5 godzin u pacjentów z MM, MDS lub MCL. Lenalidomid nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 i nie wykazuje istotnych interakcji z transporterami leków ani enzymami metabolizującymi, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
chłoniak z komórek płaszcza, hemodializa, hydroksy-lenalidomid, inhibitor transportera, klirens nerkowy, lenalidomid, metabolizm lenalidomidu, N-acetylo-lenalidomid, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, substrat transportera, szpiczak mnogi, wchłanianie doustne, wchłanianie lenalidomidu, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu, wpływ wieku na farmakokinetykę, wydalanie nerkowe, wydłużenie okresu półtrwania, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rolpryna SR 4 mg
Rolpryna SR, zawierająca ropinirol w dawkach 2 mg, 4 mg lub 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) oraz medianą Tmax wynoszącą 6-10 godzin. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa AUC o 20% i Cmax o 44%, jednocześnie opóźniając Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg), co umożliwia efektywne przenikanie do OUN. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane z moczem; główny metabolit jest co najmniej 100 razy mniej aktywny dopaminergicznie niż substancja macierzysta. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, bez zmiany klirensu przy stosowaniu wielokrotnym.
AUC, biodostępność, chlorowodorek, choroba Parkinsona, Cmax, CYP1A2, ekspozycja ustrojowa, farmakokinetyka liniowa, klirens, lipofilność, metabolit SKF-104557, metabolit SKF-89124, metabolity ropinirolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, schyłkowa niewydolność nerek, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu, wysokotłuszczowy posiłek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nikozipix 1,5 mg
Farmakokinetyka cytyzyny, substancji czynnej Nikozipix (1,5 mg), została szczegółowo zbadana u zdrowych ochotników oraz w modelach zwierzęcych. Po podaniu doustnym u ludzi cytyzyna wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 15,55 ng/ml po średnio 0,92 godziny (Tmax). Substancja jest metabolizowana w niewielkim stopniu, a 64% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania (T1/2) wynosi około 4 godziny, a średni czas przebywania leku w organizmie (MRT) około 6 godzin. Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby oraz wpływu pokarmu na wchłanianie cytyzyny.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prograf 1 mg
Takrolimus, zawarty w preparacie Prograf, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 20-25%, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 1-3 godzinach od podania. Wchłanianie leku jest optymalne na czczo, natomiast posiłki, zwłaszcza bogate w tłuszcze, znacząco obniżają zarówno AUC (do 27%) jak i Cmax (do 50%), wydłużając Tmax. U pacjentów po przeszczepieniu wątroby stan stacjonarny osiągany jest zwykle w ciągu 3 dni przy dawce 0,30 mg/kg mc./dobę. Takrolimus wykazuje silne wiązanie z erytrocytami (stosunek stężenia w pełnej krwi do osocza około 20:1) oraz wysokie (>98,8%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą i kwaśną glikoproteiną α-1. Objętość dystrybucji w osoczu u zdrowych ochotników wynosi około 1300 litrów, a w pełnej krwi około 47,6 litra.
albumina surowicy, biodostępność, cytochrom P450 3A4, cytochrom P450-3A5, działanie immunosupresyjne, frakcja niezwiązana, hematokryt, klirens całkowity, kwaśna glikoproteina α-1, lek immunosupresyjny, metabolizm takrolimusu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przeszczepienie nerki, przeszczepienie serca, przeszczepienie wątroby, stan stacjonarny, takrolimus jednowodny, właściwości farmakokinetyczne, wpływ pokarmu, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, wydzielanie żółci - Leksykon substancji czynnych
Anastrozol – Właściwości farmakokinetyczne
Anastrozol wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) około 2 godzin po podaniu na czczo. Pokarm nie wpływa istotnie na stopień wchłaniania, jedynie nieznacznie zmniejsza szybkość absorpcji, co nie ma klinicznego znaczenia przy dawkowaniu raz na dobę. Po 7 dniach stosowania stężenie leku osiąga 90-95% wartości stacjonarnej, z kumulacją 3-4-krotną względem pojedynczej dawki. Anastrozol wiąże się z białkami osocza w 40%, co oznacza, że większość leku pozostaje w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 40-50 godzin, natomiast u dzieci około 2 dni, co wskazuje na różnice farmakokinetyczne między grupami wiekowymi. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez N-dealkilację, hydroksylację i glukuronidację, a metabolity są wydalane głównie z moczem; mniej niż 10% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Główny metabolit, triazol, nie wykazuje aktywności hamującej aromatazę.
droga eliminacji, farmakokinetyka anastrozolu, ginekomastia, glukuronidacja, hydroksylacja, inhibitor aromatazy, klirens anastrozolu, maksymalne stężenie, marskość wątroby, menopauza, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ziele Macierzanki –
Produkt leczniczy Ziele macierzanki (Thymus serpyllum L. s.l., herba) stosowany w formie ziół do zaparzania nie posiada dostępnych danych farmakokinetycznych. W dokumentacji brak informacji dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania substancji czynnych, które obejmują głównie olejki eteryczne, flawonoidy, garbniki oraz kwasy fenolowe. Nie określono biodostępności po podaniu doustnym, wpływu pokarmu na wchłanianie ani wiązania składników aktywnych z białkami osocza. Ponadto, nie zidentyfikowano szlaków metabolicznych ani dróg wydalania metabolitów tych substancji.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, farmakokinetyka, flawonoid, garbnik, kwas fenolowy, napar ziołowy, olejek eteryczny, podanie doustne, produkt ziołowy, substancja czynna, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu, wydalanie metabolitów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, ziele macierzanki, związek biologicznie czynny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rispolept 1 mg/ml
Rispolept w postaci roztworu doustnego (1 mg/ml) jest biorównoważny z tabletkami powlekanymi, a rysperydon charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z bezwzględną dostępnością biologiczną 70% (CV=25%) i maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 1-2 godziny. Metabolizowany jest głównie do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu przez enzym CYP2D6, a oba związki tworzą łączną aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest po 1 dniu dla rysperydonu i 4-5 dniach dla metabolitu. Lek wykazuje szybkie wiązanie z białkami osocza (90% dla rysperydonu, 77% dla metabolitu) oraz objętość dystrybucji 1-2 l/kg. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 70% dawki w moczu i 14% w kale w ciągu tygodnia. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, a 9-hydroksyrysperydonu 24 godziny, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
9-hydroksyrysperydon, albumina, bezwzględna dostępność biologiczna, biorównoważność, całkowite wchłanianie, ciężkie zaburzenia czynności nerek, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, eliminacja leku, enzym CYP2D6, intensywny metabolizm, izoenzym cytochromu P450, klirens leku, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolit aktywny farmakologicznie, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny CYP2D6, słaby metabolizm, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybka dystrybucja, wolna frakcja leku, wpływ pokarmu, względna dostępność biologiczna, zaburzenia czynności nerek, zależność proporcjonalna do dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aramlessa 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Aramlessa, zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, wykazuje farmakokinetykę obu składników porównywalną do ich monoterapii. Peryndopryl jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit – peryndoprylat – po 3-4 godzinach, z biodostępnością 27%. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20%, a jego okres półtrwania wynosi około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach. Spożycie pokarmu znacząco obniża przekształcanie peryndoprylu do peryndoprylatu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, maksymalnym stężeniem po 6-12 godzinach oraz długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wiązanie amlodypiny z białkami osocza jest wysokie (97,5%), a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie, z wydalaniem przez nerki.
absorpcja leku, AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność leku, biodostępność substancji czynnej, dializa, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji leku, klirens leku, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl z argininą i amlodypiną, peryndoprylat, prekursor leku, stężenie kreatyniny, stężenie maksymalne, wpływ pokarmu, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca