względna dostępność biologiczna
Względna dostępność biologiczna (ang. relative bioavailability) to parametr farmakokinetyczny, który określa stopień i szybkość wchłaniania substancji leczniczej z danej postaci leku w porównaniu do referencyjnej postaci tego samego leku, najczęściej podawanej dożylnie lub doustnie. Jest to istotny wskaźnik wykorzystywany w badaniach biorównoważności leków.
W praktyce klinicznej względna dostępność biologiczna jest niezwykle ważna przy ocenie równoważności różnych form farmaceutycznych (np. tabletki vs. kapsułki) lub produktów generycznych w porównaniu do leków oryginalnych. Wyrażana jest jako stosunek pola pod krzywą stężenia leku we krwi (AUC) dla badanej postaci leku do AUC postaci referencyjnej, przy zastosowaniu tej samej dawki.
Na względną dostępność biologiczną wpływają różnorodne czynniki, takie jak postać farmaceutyczna, skład substancji pomocniczych, właściwości fizykochemiczne substancji czynnej, a także technologia produkcji. Określenie tego parametru pozwala na optymalizację dawkowania oraz przewidywanie potencjalnych różnic w skuteczności i bezpieczeństwie między różnymi preparatami zawierającymi tę samą substancję czynną.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rispolept 2 mg
Rispolept w formie tabletek powlekanych jest farmakokinetycznie równoważny z roztworem doustnym rysperydonu, który po podaniu doustnym wykazuje całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w 1-2 godziny. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 70% (CV=25%), a względna dostępność tabletek względem roztworu to 94% (CV=10%). Rysperydon jest metabolizowany głównie przez CYP2D6 do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z lekiem macierzystym tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest szybko – w ciągu 1 dnia dla rysperydonu i 4-5 dni dla metabolitu. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Okres półtrwania rysperydonu to około 3 godziny, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i całej czynnej frakcji około 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku.
9-hydroksyrysperydon, albumina, analiza farmakokinetyczna, bezwzględna dostępność biologiczna, biorównoważność, całkowite wchłanianie, CYP2D6, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, farmakokinetyka rysperydonu, hydroksylacja, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej, kwaśna alfa-1-glikoproteina, mikrosom wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoba intensywnie metabolizująca, osoba słabo metabolizująca, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, szybka dystrybucja, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, względna dostępność biologiczna, zaburzenie czynności nerek, zależność proporcjonalna do dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Torendo Q-Tab 1 mg 1 mg
Torendo Q-Tab, zawierający rysperydon w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, jest farmakokinetycznie biorównoważny z tabletkami powlekanymi Torendo. Rysperydon jest całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin, z bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 70% (CV=25%). Metabolizowany jest głównie przez CYP2D6 do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z rysperydonem tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest odpowiednio po 1 dniu dla rysperydonu i 4-5 dniach dla metabolitu. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla metabolitu. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków.
9-hydroksyrysperydon, bezwzględna dostępność biologiczna, CYP 2D6, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej, kwaśna alfa-1-glikoproteina, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osoby intensywnie metabolizujące, osoby słabo metabolizujące, polimorfizm genetyczny, rysperydon, stan stacjonarny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, Torendo Q-Tab, wolna frakcja, względna dostępność biologiczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rispolept 1 mg/ml
Rispolept w postaci roztworu doustnego (1 mg/ml) jest biorównoważny z tabletkami powlekanymi, a rysperydon charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z bezwzględną dostępnością biologiczną 70% (CV=25%) i maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 1-2 godziny. Metabolizowany jest głównie do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu przez enzym CYP2D6, a oba związki tworzą łączną aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest po 1 dniu dla rysperydonu i 4-5 dniach dla metabolitu. Lek wykazuje szybkie wiązanie z białkami osocza (90% dla rysperydonu, 77% dla metabolitu) oraz objętość dystrybucji 1-2 l/kg. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 70% dawki w moczu i 14% w kale w ciągu tygodnia. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, a 9-hydroksyrysperydonu 24 godziny, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
9-hydroksyrysperydon, albumina, bezwzględna dostępność biologiczna, biorównoważność, całkowite wchłanianie, ciężkie zaburzenia czynności nerek, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, eliminacja leku, enzym CYP2D6, intensywny metabolizm, izoenzym cytochromu P450, klirens leku, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolit aktywny farmakologicznie, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny CYP2D6, słaby metabolizm, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybka dystrybucja, wolna frakcja leku, wpływ pokarmu, względna dostępność biologiczna, zaburzenia czynności nerek, zależność proporcjonalna do dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperon 3 mg
Rysperydon, metabolizowany głównie przez CYP2D6 do aktywnego 9-hydroksyrysperydonu, wykazuje wysoką dostępność biologiczną (70%, CV=25%) i szybkie osiąganie Cmax w 1-2 godziny po podaniu doustnym. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (90% dla rysperydonu, 77% dla metabolitu). Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 1 dnia dla rysperydonu i 4-5 dni dla 9-hydroksyrysperydonu. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem 70% dawki w moczu i 14% w kale. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, a dla czynnej frakcji przeciwpsychotycznej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku.
9-hydroksyrysperydon, bezwzględna dostępność biologiczna, Cmax, CYP 2D6, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, farmakokinetyka liniowa, hydroksylacja, intensywny metabolizm, klirens frakcji przeciwpsychotycznej, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rysperydon, słaby metabolizm, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie całkowite, wolna frakcja rysperydonu, względna dostępność biologiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – OxyContin 5 mg
Oksykodon w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu OxyContin wykazuje dwufazowy profil wchłaniania: pierwsza faza obejmuje około 40% dawki z okresem półtrwania 0,6 godziny, a druga faza 60% dawki z okresem półtrwania 6,9 godziny, co umożliwia szybkie i długotrwałe działanie terapeutyczne. Dostępne dawki (5, 10, 20, 40, 80 mg) wykazują równoważność biologiczną i proporcjonalność wchłaniania, a spożycie posiłku wysokotłuszczowego nie wpływa na farmakokinetykę leku. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest około 3 godziny po podaniu, a bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 42–87% w porównaniu z podaniem pozajelitowym. Objętość dystrybucji wynosi 2,6 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 45%. Okres półtrwania eliminacji oksykodonu z OxyContin wynosi około 4,5 godziny, a stan równowagi dynamicznej osiągany jest w ciągu doby.
bariera łożyskowa, bezwzględna dostępność biologiczna, białko osocza, chinidyna, cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, działanie niepożądane, farmakodynamika oksykodonu, farmakokinetyka oksykodonu, interakcja lekowa, kwas glukuronowy, lek opioidowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm, noroksykodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, oksykodon, oksykodonu chlorowodorek, oksymorfon, podanie pozajelitowe, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, preparat o przedłużonym uwalnianiu, równoważność biologiczna, stan równowagi dynamicznej, wchłanianie, względna dostępność biologiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperidon Vipharm 1 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Risperidon Vipharm (1 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1-2 godzin. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 70% (CV=25%), a względna dostępność tabletki w porównaniu z roztworem to 94% (CV=10%). Metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP2D6 do aktywnego metabolitu 9-hydroksyrysperydonu, który wraz z rysperydonem tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Stan stacjonarny osiągany jest szybko dla rysperydonu (1 dzień) i nieco później dla metabolitu (4-5 dni). Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, a stopień wiązania z białkami osocza to 90% dla rysperydonu i 77% dla 9-hydroksyrysperydonu. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, natomiast metabolitu i czynnej frakcji 24 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 70% dawki w moczu w ciągu tygodnia.
9-hydroksyrysperydon, bezwzględna dostępność biologiczna, całkowite wchłanianie, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, farmakokinetyka liniowa, intensywny metabolizm, izoenzym CYP 2D6, izoenzymy cytochromu P450, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm rysperydonu, mikrosomy wątrobowe, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, rysperydon, słaby metabolizm, stan stacjonarny, stężenie w osoczu krwi, szybka dystrybucja, wolna frakcja, względna dostępność biologiczna