kinetyka wielowykładnicza
Kinetyka wielowykładnicza to model matematyczny stosowany w farmakologii i toksykologii do opisu złożonych procesów dystrybucji, metabolizmu i eliminacji leków lub substancji w organizmie. W przeciwieństwie do prostych modeli jednowykładniczych, kinetyka wielowykładnicza uwzględnia istnienie kilku przedziałów (kompartmentów) w organizmie, pomiędzy którymi zachodzi transport substancji z różnymi stałymi szybkości.
Model ten charakteryzuje się równaniami, w których stężenie leku w czasie opisywane jest sumą funkcji wykładniczych. Najczęściej stosowane są modele dwu- i trójwykładnicze. W modelu dwuwykładniczym stężenie leku C(t) opisywane jest równaniem: C(t) = Ae^(-αt) + Be^(-βt), gdzie A i B to współczynniki, a α i β to stałe szybkości.
Kinetyka wielowykładnicza znajduje zastosowanie w projektowaniu schematów dawkowania leków, zwłaszcza tych o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie precyzyjne przewidywanie stężeń leku w różnych przedziałach organizmu jest kluczowe dla bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Jest również niezbędna przy interpretacji badań farmakokinetycznych i optymalizacji protokołów terapeutycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam 10 mg + 160 mg
Produkt Dipperam, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liniową farmakokinetykę obu składników. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach dla amlodypiny (w porównaniu do 6-12 godzin przy monoterapii) oraz po 3 godzinach dla walsartanu (w porównaniu do 2-4 godzin przy monoterapii). Bezwzględna biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, a walsartanu 23%, przy czym pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), intensywnym metabolizmem wątrobowym (90%) oraz długim okresem półtrwania 30-50 godzin, co determinuje osiągnięcie stanu stacjonarnego po 7-8 dniach. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wiąże się z białkami osocza w 94-97%, wykazuje niewielki metabolizm (około 20%) i krótszy okres półtrwania około 6 godzin, z eliminacją głównie przez kał (83%) i mocz (13%).
amlodypina i walsartan, biodostępność bezwzględna, biodostępność substancji czynnej, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja walsartanu, eliminacja amlodypiny, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka walsartanu, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm amlodypiny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, równowaga dynamiczna, stężenie leku, wchłanianie amlodypiny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vanatex 80 mg
Vanatex (walsartan) charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie z Tmax wynoszącym 2-4 godziny oraz bezwzględną biodostępnością około 23%. Obecność pokarmu zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Walsartan wykazuje ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji ok. 17 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94-97%), głównie albuminami. Metabolizm jest minimalny (około 20% dawki), a hydroksymetabolit jest farmakologicznie nieaktywny. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, z wielofazową eliminacją (t½α <1 h, t½β około 9 h). Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (około 83% dawki), a wydalanie nerkowe stanowi około 13% dawki, głównie w postaci niezmienionej. Klirens osoczowy wynosi około 2 l/h, a klirens nerkowy około 0,62 l/h (30% całkowitego klirensu).
białko osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność walsartanu, dzieci i młodzież, farmakokinetyka, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krzywa stężenia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie potasu, walsartan, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asbima 5 mg + 80 mg
Lek Asbima jest preparatem złożonym zawierającym amlodypinę i walsartan, obie substancje wykazujące farmakokinetykę liniową. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest odpowiednio po 6-12 godzinach dla amlodypiny oraz 2-4 godzinach dla walsartanu. Biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, a walsartanu 23%, przy czym pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego osłabienia działania terapeutycznego. Amlodypina charakteryzuje się dużym wiązaniem z białkami osocza (97,5%) i objętością dystrybucji około 21 l/kg, natomiast walsartan wiąże się z białkami w 94-97% i ma objętość dystrybucji około 17 litrów. Metabolizm amlodypiny zachodzi intensywnie w wątrobie (90%), a walsartan jest metabolizowany w mniejszym stopniu (20% dawki). Okres półtrwania amlodypiny wynosi 30-50 godzin, co determinuje dawkowanie raz na dobę, natomiast walsartan ma okres półtrwania około 6 godzin. Eliminacja amlodypiny odbywa się głównie przez mocz (10% w formie niezmienionej, 60% jako metabolity), a walsartanu głównie przez przewód pokarmowy (83%) i mocz (13%).
amlodypina, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja dwufazowa, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, metabolizm walsartanu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przewlekła choroba wątroby, stężenie osoczowe, walsartan, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsartan Reddy 320 mg
Farmakokinetyka walsartanu, substancji czynnej produktu Valsartan Reddy, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością po podaniu doustnym (23% dla tabletek, 39% dla roztworu), z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym odpowiednio po 2-4 godzinach i 1-2 godzinach. Pokarm zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Walsartan wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (94-97%), głównie albuminami, oraz ograniczoną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 17 l). Metabolizm jest minimalny (około 20% dawki jako metabolity nieaktywne), a eliminacja odbywa się głównie z żółcią (83% dawki) i w mniejszym stopniu z moczem (13% dawki), głównie w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, a klirens osoczowy po podaniu dożylnym to około 2 l/h, z klirensem nerkowym stanowiącym 30% całkowitego klirensu.
albumina, biodostępność, biotransformacja, dawkowanie kliniczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka, hiperkaliemia, kinetyka wielowykładnicza, klirens, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit hydroksylowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, walsartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hyzaar 50 mg + 12,5 mg
Losartan potasowy (50 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg) wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Losartan charakteryzuje się około 33% dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie oraz metabolizmem w wątrobie do aktywnego metabolitu (kwas karboksylowy), który osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Oba związki wiążą się silnie z albuminami (99%), a losartan ma objętość dystrybucji około 34 litrów. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a jego aktywnego metabolitu 6-9 godzin. Klirens osoczowy losartanu to około 600 ml/min, a klirens nerkowy 74 ml/min; metabolit wykazuje odpowiednio niższe wartości (50 ml/min i 26 ml/min). Wydalanie losartanu i metabolitu następuje zarówno z moczem (odpowiednio 4% i 6% dawki), jak i z żółcią, a farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg. Hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi, jest szybko wydalany przez nerki (co najmniej 61% dawki w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin) i ma okres półtrwania 5,6-14,8 godzin. Oba składniki nie przenikają istotnie przez barierę krew-mózg, a hydrochlorotiazyd przenika przez łożysko i jest wydzielany do mleka matki.
albumina, AUC, bariera krew-mózg, czas do stężenia maksymalnego, czynny metabolit, dostępność biologiczna, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, glukuronian, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie przez łożysko, stężenie osoczowe, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vanatex 160 mg
Vanatex, zawierający walsartan w dawkach 80 mg i 160 mg, jest silnym antagonistą receptora angiotensyny II stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz po zawale mięśnia sercowego. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiąga się w ciągu 2-4 godzin, a biodostępność wynosi 23%. Pokarm zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to klinicznie na skuteczność leku, co pozwala na podawanie go z posiłkiem lub na czczo. Walsartan charakteryzuje się niewielką objętością dystrybucji (~17 l), wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) oraz niskim stopniem metabolizmu (~20%), z farmakologicznie nieaktywnym hydroksymetabolitem. Eliminacja przebiega głównie z żółcią (~83% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (~13% dawki), a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 9 godzin. U pacjentów z niewydolnością serca farmakokinetyka jest zbliżona do zdrowych, z umiarkowaną kumulacją (współczynnik ~1,7) i klirensem po podaniu doustnym około 4,5 l/h.
antagonista receptora angiotensyny II, AUC, bazofilia, biodostępność, Cmax, dojrzewanie nerek, ekspozycja ogólnoustrojowa, hemodynamika nerek, hydroksymetabolit, inhibitor konwertazy angiotensyny, kinetyka wielowykładnicza, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry czerwonokrwinkowe, przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, rozrost kanalików nerkowych, walsartan, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avasart Plus 5 mg + 160 mg
Produkt złożony Avasart Plus, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liniową farmakokinetykę z proporcjonalnym wzrostem stężeń w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Maksymalne stężenie walsartanu osiągane jest po 2-4 godzinach (Tₘₐₓ), natomiast amlodypiny po 6-12 godzinach. Bezwzględna biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, a walsartanu 23%. Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast u walsartanu powoduje zmniejszenie AUC o 40% i Cₘₐₓ o 50%, bez istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (90%) i ma długi okres półtrwania 30-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wysokie wiązanie z białkami (94-97%), ograniczony metabolizm (20% dawki) i krótszy okres półtrwania około 6 godzin, z główną eliminacją przez kał (83%).
albumina surowicy, amlodypina z walsartanem, białko osocza, biodostępność amlodypiny, biodostępność bezwzględna, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawkowanie leku, eliminacja dwufazowa, farmakokinetyka liniowa, faza dystrybucji, faza eliminacji, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, produkt złożony, przewlekła choroba wątroby, równowaga dynamiczna, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wartość AUC, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diovan 80 mg
Walsartan, substancja czynna Diovanu, charakteryzuje się niską biodostępnością (23% dla tabletek powlekanych, 39% dla roztworu) oraz Tmax wynoszącym 2-4 godziny (tabletki) i 1-2 godziny (roztwór). Podawanie z pokarmem zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa klinicznie na skuteczność, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Walsartan wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (94-97%) i niewielką objętość dystrybucji (~17 l). Metabolizm jest ograniczony (około 20% dawki w postaci metabolitów, głównie nieaktywny hydroksymetabolit). Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, z klirensem osoczowym około 2 l/h i nerkowym 0,62 l/h (30% całkowitego klirensu). Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (83%) i nerki (13%).
biodostępność bezwzględna, dializoterapia, ekspozycja ogólnoustrojowa, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, postać roztworu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie potasu w surowicy, tabletka powlekana, walsartan, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tensart HCT 160 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Tensart HCT zawiera walsartan i hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka wykazuje istotne cechy wpływające na ich działanie terapeutyczne. Walsartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-4 godzinach, z biodostępnością bezwzględną wynoszącą 23%. Spożycie pokarmu zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to klinicznie na skuteczność leku, dlatego może być podawany niezależnie od posiłków. Walsartan charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) i niewielkim metabolizmem (około 20% dawki w postaci nieaktywnych metabolitów). Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (83%) oraz moczem (13%). Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (Cmax po około 2 godzinach), z biodostępnością 60-80%, i jest wydalany niemal w całości z moczem (>95%) w postaci niezmienionej. Jego okres półtrwania wynosi od 6 do 15 godzin, a wiązanie z białkami osocza wynosi 40-70%. Wielokrotne podawanie obu substancji nie powoduje istotnych zmian farmakokinetycznych ani kumulacji.
biodostępność, biotransformacja, czynne wydzielanie, dostępność biologiczna, działanie przeciwnadciśnieniowe, erytrocyty, farmakologiczna nieaktywność, faza eliminacji, filtracja nerkowa, hydroksymetabolit, interakcje farmakokinetyczne, kanaliki nerkowe, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens walsartanu, kumulacja leku, leczenie skojarzone, monoterapia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, Tensart HCT, walsartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Presartan 100 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku Presartan (100 mg), charakteryzuje się dobrą doustną biodostępnością (~33%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (1 godzina dla losartanu, 3-4 godziny dla czynnego metabolitu). Oba związki wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, oraz stosunkowo dużą objętość dystrybucji (34 litry). Losartan ulega intensywnemu metabolizmowi, z około 14% dawki przekształcanej do aktywnego metabolitu o dłuższym okresie półtrwania (6-9 godzin) w porównaniu do losartanu (około 2 godziny). Klirens z osocza losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu około 50 ml/min, z eliminacją zarówno drogą nerkową (4% i 6% dawki w postaci niezmienionej) jak i żółciową. Farmakokinetyka jest liniowa do dawek 200 mg, a stosowanie dawek do 100 mg raz na dobę nie powoduje kumulacji.
albuminy, AUC, biotransformacja, czynny metabolit, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, hemodializa, kinetyka wielowykładnicza, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Wamlox 5 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Wamlox zawiera amlodypinę i walsartan, które wykazują liniową farmakokinetykę z proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Amlodypina osiąga maksymalne stężenie po 6-12 godzinach, z biodostępnością 64-80%, dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i silnym wiązaniem z białkami osocza (97,5%). Metabolizm wątrobowy amlodypiny jest intensywny (90% do nieaktywnych metabolitów), a okres półtrwania wynosi 30-50 godzin, co skutkuje osiągnięciem stężeń stacjonarnych po 7-8 dniach. Walsartan osiąga Cmax po 2-4 godzinach, ma biodostępność 23%, wiąże się z białkami osocza w 94-97%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 17 l. Walsartan jest metabolizowany w mniejszym stopniu (około 20% dawki), a jego okres półtrwania wynosi około 6 godzin. Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny.
albuminy surowicy, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność całkowita, Cmax, eliminacja dwufazowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksymetabolit, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka wielowykładnicza, klirens leku, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, podanie dożylne, preparat złożony, przewlekła choroba wątroby, stężenie leku w osoczu, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipper-Mono 80 mg
Walsartan, substancja czynna produktu Dipper-Mono w dawce 80 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 2-4 godzin (tabletki) lub 1-2 godzin (roztwór). Biodostępność bezwzględna wynosi średnio 23% dla tabletek i 39% dla roztworu. Obecność pokarmu obniża AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na skuteczność terapeutyczną. Walsartan wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji (~17 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94-97%), głównie albuminą. Metabolizm jest ograniczony (około 20% dawki), a główny metabolit hydroksymetabolit jest farmakologicznie nieaktywny. Eliminacja przebiega wielofazowo z okresem półtrwania fazy β około 9 godzin, a końcowym okresem półtrwania 6 godzin. Lek wydalany jest głównie z kałem (83% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%). Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 2 l/godz., a klirens nerkowy 0,62 l/godz.
ADME, AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, Cmax, dystrybucja do tkanek, hydroksymetabolit, interakcja lekowa, kinetyka wielowykładnicza, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, pozorny klirens, stan stacjonarny, stężenie potasu w surowicy, walsartan, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sartesta 5 mg + 160 mg
Produkt leczniczy Sartesta zawiera amlodypinę maleinian oraz walsartan, których farmakokinetyka cechuje się liniowością i brakiem istotnych interakcji farmakokinetycznych w skojarzeniu. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest odpowiednio po 6-12 godzinach dla amlodypiny (biodostępność 64-80%) oraz po 2-4 godzinach dla walsartanu (biodostępność 23%). Amlodypina wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) i wysokie wiązanie z białkami osocza (97,5%), jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (~90%) i charakteryzuje się długim okresem półtrwania 30-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), również silnie wiąże się z białkami (94-97%), ale jest słabiej metabolizowany (~20%) i eliminowany głównie z kałem (~83%), z okresem półtrwania około 6 godzin. Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny.
amlodypina maleinian, białko osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność całkowita, biodostępność walsartanu, dystrybucja tkankowa, eliminacja dwufazowa, eliminacja osoczowa, faza eliminacji, hydroksymetabolit, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka wielowykładnicza, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, powinowactwo do białek, profil farmakokinetyczny, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsartan + hydrochlorothiazide Krka 160 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Valsartan + hydrochlorothiazide Krka zawiera walsartan (160 mg) i hydrochlorotiazyd (25 mg), których farmakokinetyka wykazuje wzajemne interakcje – biodostępność hydrochlorotiazydu zmniejsza się o około 30% przy jednoczesnym podaniu z walsartanem, natomiast farmakokinetyka walsartanu pozostaje niezmieniona. Walsartan osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w 2-4 godziny, z biodostępnością 23%, a jego wchłanianie jest istotnie obniżone przez pokarm (AUC o 40%, Cmax o 50%), jednak bez klinicznego wpływu na skuteczność terapeutyczną. Walsartan wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (94-97%), niską biotransformację (około 20% dawki) i jest wydalany głównie z kałem (83%), z okresem półtrwania eliminacji około 6-9 godzin. Hydrochlorotiazyd charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (tmax około 2 h), wysoką biodostępnością (70%) i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (40-70%), z okresem półtrwania 6-15 godzin, wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem (>95%).
biodostępność hydrochlorotiazydu, biodostępność walsartanu, biotransformacja, działanie hipotensyjne, GFR, hydroksymetabolit, kanaliki nerkowe, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens walsartanu, maksymalne stężenie, nadciśnienie tętnicze, narażenie układowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pole pod krzywą, stężenie w surowicy, walsartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bespres 160 mg
Walsartan, substancja czynna Bespres 160 mg, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną na poziomie 23%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-4 godzinach. Spożycie pokarmu zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a walsartan wiąże się silnie z białkami osocza (94-97%), głównie albuminami. Metabolizm jest ograniczony – około 20% dawki ulega biotransformacji, a metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja przebiega wielofazowo, z fazą szybką (t1/2 α <1 godziny) i wolną (t1/2 β około 9 godzin), a całkowity okres półtrwania wynosi około 6 godzin. Główna droga eliminacji to wydalanie z kałem (83% dawki), natomiast 13% dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci niezmienionej. Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 2 l/h, z czego klirens nerkowy stanowi 0,62 l/h (około 30% całkowitego klirensu).
albumina osocza, biodostępność, biotransformacja, dializa, dializoterapia, hiperkaliemia, kinetyka wielowykładnicza, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania alfa, okres półtrwania beta, pochodna hydroksylowa, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 320 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma wykazuje liniową farmakokinetykę dla wszystkich trzech składników aktywnych. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio: amlodypina po 6-8 h (biodostępność 64-80%, t½ 30-50 h, wiązanie z białkami 97,5%, eliminacja głównie wątrobowa), walsartan po 2-4 h (biodostępność 23%, t½ 6 h, wiązanie z białkami 94-97%, eliminacja głównie z kałem 83%), oraz hydrochlorotiazyd po 2 h (biodostępność 70%, t½ 6-15 h, umiarkowane wiązanie z białkami 40-70%, eliminacja głównie nerkowa >95% w formie niezmienionej). Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność amlodypiny i hydrochlorotiazydu, natomiast zmniejsza ekspozycję na walsartan o około 40%, bez osłabienia efektu terapeutycznego. Amlodypina wykazuje długi okres półtrwania umożliwiający dawkowanie raz na dobę, a walsartan i hydrochlorotiazyd charakteryzują się krótszymi okresami półtrwania, co jest istotne przy planowaniu schematu leczenia.
anuria, biodostępność całkowita, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, pozorna objętość dystrybucji, profil dwufazowy, przewlekła choroba wątroby, szybkie wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Co-Valsacor 160 mg + 12,5 mg
Co-Valsacor to preparat złożony zawierający 160 mg walsartanu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu, którego farmakokinetyka odzwierciedla właściwości obu składników. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 2-4 godziny, a jego eliminacja przebiega z okresem półtrwania około 6 godzin, głównie przez układ pokarmowy (83% dawki) i w mniejszym stopniu przez nerki (13%). Pokarm obniża AUC walsartanu o 40% i Cmax o 50%, jednak nie wpływa to klinicznie na skuteczność leku. Hydrochlorotiazyd wykazuje biodostępność 70%, Tmax około 2 godzin, okres półtrwania 6-15 godzin oraz jest wydalany głównie z moczem (>95%) w postaci niezmienionej. Wspólne podawanie obu substancji powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, bez wpływu na skuteczność terapeutyczną.
albumina, biodostępność, biotransformacja, dializoterapia, działanie przeciwnadciśnieniowe, hydrochlorotiazyd, hydroksymetabolit, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, kumulacja w erytrocytach, maksymalne stężenie w osoczu, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsartan HCT Fair-Med 160 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Valsartan HCT Fair-Med jest skojarzeniem walsartanu i hydrochlorotiazydu, wykazującym korzystne właściwości farmakokinetyczne i terapeutyczne. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach, a jego eliminacja następuje głównie z kałem (83% dawki) z okresem półtrwania około 6 godzin. Pokarm zmniejsza ekspozycję na walsartan (AUC o 40%, Cmax o 50%), jednak nie wpływa to klinicznie na skuteczność leku. Hydrochlorotiazyd ma wyższą biodostępność (70%), szybkie wchłanianie (tmax około 2 godziny) i jest wydalany głównie z moczem (>95% dawki) z okresem półtrwania 6-15 godzin. Interakcja między składnikami objawia się zmniejszeniem dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, bez wpływu na farmakokinetykę walsartanu i skuteczność terapeutyczną preparatu. Oba leki wykazują silne wiązanie z białkami osocza (walsartan 94-97%, hydrochlorotiazyd 40-70%), a ich drogi eliminacji są odmienne, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
aktywne wydzielanie, aktywność farmakologiczna, bierna filtracja, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja i metabolizm, działanie hipotensyjne, hydroksymetabolit, interakcja farmakokinetyczna, kanalik nerkowy, kinetyka wielowykładnicza, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, stężenie w osoczu, substancja aktywna, Valsartan HCT, walsartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam 5 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Dipperam, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liniową farmakokinetykę obu składników. Amlodypina osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 6-12 godzinach, z bezwzględną biodostępnością 64-80% i objętością dystrybucji około 21 l/kg. Wiązanie z białkami osocza wynosi 97,5%, a metabolizm wątrobowy obejmuje około 90% dawki, prowadząc do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania wynosi 30-50 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (10% w postaci niezmienionej, 60% jako metabolity). Walsartan osiąga Cmax po 2-4 godzinach, z biodostępnością 23%, która jest zmniejszana przez pokarm o około 40% (AUC) i 50% (Cmax), jednak bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a wiązanie z białkami osocza 94-97%. Metabolizm jest ograniczony (około 20% dawki), a okres półtrwania około 6 godzin. Eliminacja walsartanu odbywa się głównie z kałem (83%) i moczem (13%) w postaci niezmienionej.
aktywność farmakologiczna, biodostępność bezwzględna, biodostępność składników, eliminacja amlodypiny, eliminacja dwufazowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie osoczowe, mechanizm eliminacji, metabolizm ograniczony, metabolizm wątrobowy, narażenie systemowe, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, przewlekła choroba wątroby, równowaga dynamiczna, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsartan + hydrochlorothiazide Krka 80 mg + 12,5 mg
Preparat złożony Valsartan + hydrochlorothiazide Krka (80 mg walsartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazydu) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, różniące się od podawania składników osobno. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach, a jego eliminacja odbywa się głównie z kałem (83% dawki) z okresem półtrwania około 6 godzin. Walsartan silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%) i podlega ograniczonemu metabolizmowi (około 20% dawki). Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, maksymalne stężenie osiąga po około 2 godzinach, a jego eliminacja zachodzi głównie przez nerki (>95% dawki) z okresem półtrwania 6-15 godzin. Wspólne podawanie powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, jednak nie wpływa to negatywnie na efekt terapeutyczny preparatu, który wykazuje silniejsze działanie hipotensyjne niż składniki podawane osobno.
bierna filtracja, biodostępność bezwzględna, biodostępność po podaniu doustnym, biotransformacja, działanie hipotensyjne, ekspozycja AUC, eliminacja walsartanu, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, farmakokinetyka walsartanu, hydrochlorotiazyd, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, narażenie układowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie maksymalne w surowicy, walsartan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby