dystrybucja walsartanu
Walsartan jest lekiem z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB), powszechnie stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz w profilaktyce po zawale mięśnia sercowego. Dystrybucja walsartanu w organizmie charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (około 95%), co wpływa na jego biodostępność i czas działania.
Po podaniu doustnym walsartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach. Lek dystrybucję w wielu tkankach organizmu, jednak nie przenika w znaczącym stopniu przez barierę krew-mózg. Wykazuje objętość dystrybucji około 17 litrów, co wskazuje na dystrybucję głównie w przestrzeni pozanaczyniowej.
Metabolizm walsartanu zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP2C9, jednak większość leku (około 80%) jest wydalana w postaci niezmienionej przez żółć i w mniejszym stopniu przez nerki. Okres półtrwania walsartanu wynosi około 6-9 godzin, co pozwala na dawkowanie raz lub dwa razy na dobę, zapewniając efektywną kontrolę ciśnienia tętniczego przez całą dobę.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt Dipperam, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liniową farmakokinetykę obu składników. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach dla amlodypiny (w porównaniu do 6-12 godzin przy monoterapii) oraz po 3 godzinach dla walsartanu (w porównaniu do 2-4 godzin przy monoterapii). Bezwzględna biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, a walsartanu 23%, przy czym pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), intensywnym metabolizmem wątrobowym (90%) oraz długim okresem półtrwania 30-50 godzin, co determinuje osiągnięcie stanu stacjonarnego po 7-8 dniach. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wiąże się z białkami osocza w 94-97%, wykazuje niewielki metabolizm (około 20%) i krótszy okres półtrwania około 6 godzin, z eliminacją głównie przez kał (83%) i mocz (13%).
amlodypina i walsartan, biodostępność bezwzględna, biodostępność substancji czynnej, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja walsartanu, eliminacja amlodypiny, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka walsartanu, hydroksymetabolit, kinetyka wielowykładnicza, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm amlodypiny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, równowaga dynamiczna, stężenie leku, wchłanianie amlodypiny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Farmakokinetyka walsartanu, substancji czynnej produktu AuroValsart (tabletki 80 mg i 160 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 2-4 godzinach (tabletki) oraz 1-2 godzinach (roztwór). Biodostępność bezwzględna wynosi 23% dla tabletek i 39% dla roztworu, co przekłada się na 1,7- do 2,2-krotnie wyższą ekspozycję po roztworze. Pokarm zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (94-97%), głównie z albuminami. Walsartan ulega ograniczonej biotransformacji (~20% dawki), a metabolit hydroksylowany jest farmakologicznie nieaktywny. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 9 godzin, a całkowity okres półtrwania średnio 6 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (~83% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (~13% dawki, głównie postać niezmieniona). Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 2 l/h, z czego klirens nerkowy stanowi około 0,62 l/h (30% całkowitego klirensu).
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, dializoterapia, dystrybucja walsartanu, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka walsartanu, faza dystrybucji, faza eliminacji, hydroksymetabolit, kinetyka eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens walsartanu, metabolizm leku, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie potasu w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Wamlox, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje farmakokinetykę liniową z proporcjonalnym wzrostem stężeń w osoczu do dawki. Maksymalne stężenie walsartanu osiągane jest po około 3 godzinach, a amlodypiny po 6-8 godzinach od podania doustnego. Biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, a walsartanu 23%, przy czym posiłek nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny. Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%), jest intensywnie metabolizowana w wątrobie (90%) i ma długi okres półtrwania 30-50 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 7-8 dniach. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), wysoki stopień wiązania z albuminami (94-97%), słaby metabolizm (20% dawki) i krótszy okres półtrwania około 6 godzin, z główną eliminacją przez kał (83%) i mocz (13%).
albumina surowicy, bezwzględna biodostępność, biodostępność amlodypiny, biodostępność leku, dystrybucja walsartanu, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka walsartanu, faza eliminacji, hydroksymetabolit, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wielowykładnicza kinetyka rozpadu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
