farmakokinetyka formoterolu
Farmakokinetyka formoterolu obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego długo działającego beta-2-mimetyka stosowanego w leczeniu astmy i POChP. Po podaniu wziewnym formoterol szybko wchłania się z płuc, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 5-10 minut. Biodostępność formoterolu wynosi około 60-65% dawki dostarczonej do płuc.
Dystrybucja formoterolu charakteryzuje się wiązaniem z białkami osocza na poziomie 61-64%. Lek dobrze penetruje do tkanek, w tym do mięśni gładkich oskrzeli, gdzie wywiera działanie bronchodylatacyjne. Objętość dystrybucji formoterolu wynosi około 2-3 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek obwodowych.
Metabolizm formoterolu zachodzi głównie w wątrobie poprzez procesy sprzęgania (glukuronidacja) oraz O-demetylacji. Głównym enzymem odpowiedzialnym za biotransformację jest UGT1A1. Metabolity formoterolu mają znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty. Okres półtrwania eliminacji formoterolu wynosi około 10-14 godzin, co uzasadnia jego stosowanie dwa razy na dobę.
Wydalanie formoterolu i jego metabolitów następuje głównie z moczem (60-70%) oraz w mniejszym stopniu z kałem (15-30%). Klirensy nerkowy i pozanerkowy formoterolu są zbliżone. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek może dochodzić do wydłużenia okresu półtrwania leku, jednak zwykle nie wymaga to modyfikacji dawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxis Turbuhaler 4,5 mcg/dawkę
Formoterol fumaras dihydricus, podawany wziewnie za pomocą inhalatora Turbuhaler, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem do krwiobiegu z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia około 10 minut. Depozycja płucna wynosi średnio 43% dawki dostarczonej (32% dawki odmierzonej), co przekłada się na biodostępność układową na poziomie około 60%. Substancja czynna wiąże się z białkami osocza w około 50%, a jej końcowy okres półtrwania wynosi 17 godzin, co ma istotne znaczenie dla czasu działania i schematu dawkowania. Wydalanie formoterolu w postaci niezmienionej z moczem stanowi 8-13% dawki dostarczonej (6-10% dawki odmierzonej), co wskazuje na dominujący metabolizm leku przed eliminacją.
biodostępność układowa, depozycja płucna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka formoterolu, farmakokinetyka liniowa, formoterol fumaran, formoterol fumaran dwuwodny, glukuronizacja, inhalator Turbuhaler, klirens osoczowy, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxis Turbuhaler 9 mcg/dawkę
Formoterol fumaranu dwuwodny, zawarty w leku Oxis Turbuhaler w dawce 9 µg substancji czynnej (12 µg dawki odmierzonej), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem wziewnym z dróg oddechowych, osiągając maksymalne stężenie w surowicy około 10 minut po inhalacji. Średnia depozycja leku w płucach wynosi 43% dawki dostarczonej (32% dawki odmierzonej), a całkowita biodostępność układowa to około 60% dawki dostarczonej. Formoterol wiąże się z białkami osocza w około 50%, a jego metabolizm odbywa się głównie przez glukuronizację i O-demetylację, przy czym enzym odpowiedzialny za O-demetylację pozostaje nieznany. Eliminacja leku następuje głównie przez metabolizm, z wydalaniem 8-13% dawki dostarczonej (6-10% dawki odmierzonej) w postaci niezmienionej z moczem. Końcowy okres półtrwania po podaniu wziewnym wynosi 17 godzin.
biodostępność układowa, dawka dostarczona, dawka odmierzona, depozycja płucna, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka formoterolu, formoterol fumaran dwuwodny, glukuronizacja, inhalator Turbuhaler, klirens osoczowy, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, proszek do inhalacji, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, zależność liniowa