szybki prostowniczy prąd potasowy
Szybki prostowniczy prąd potasowy (IKr) to istotny rodzaj prądu jonowego w sercu, odpowiedzialny głównie za repolaryzację komórek mięśnia sercowego. Jest generowany przez kanały potasowe hERG (human Ether-à-go-go-Related Gene, znane również jako KCNH2), które pozwalają na wypływ jonów potasu z komórki, co prowadzi do przywrócenia potencjału spoczynkowego błony komórkowej.
W elektrofizjologii serca IKr odgrywa kluczową rolę w fazie 3 potencjału czynnościowego kardiomiocytów, szczególnie w komórkach węzła zatokowo-przedsionkowego, przedsionków i komór. Jego prawidłowe funkcjonowanie jest niezbędne dla utrzymania odpowiedniej długości potencjału czynnościowego i odstępu QT w zapisie EKG.
Zaburzenia szybkiego prostowniczego prądu potasowego, czy to na podłożu genetycznym (mutacje KCNH2), czy farmakologicznym (działanie wielu leków), mogą prowadzić do wydłużenia odstępu QT i zwiększonego ryzyka arytmii komorowych, w szczególności torsade de pointes. Wiele leków blokujących kanały hERG zostało wycofanych z rynku właśnie z powodu tych niebezpiecznych działań proarytmicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ranozek 375 mg
Ranolazyna, klasyfikowana jako lek z grupy innych leków nasercowych (kod ATC: C01EB18), działa głównie poprzez hamowanie późnego prądu sodowego w kardiomiocytach, co zmniejsza wewnątrzkomórkowe przeładowanie jonami wapnia i poprawia relaksację rozkurczową lewej komory. Farmakodynamicznie ranolazyna wykazuje minimalny wpływ na parametry hemodynamiczne, powodując spadek częstości skurczów serca o mniej niż 2 uderzenia/min oraz obniżenie ciśnienia skurczowego poniżej 3 mm Hg. W badaniach klinicznych, w tym MERLIN-TIMI 36 (n=6560), nie stwierdzono zwiększonego ryzyka śmiertelności, nagłego zgonu z powodu zawału ani arytmii, a wręcz odnotowano zmniejszenie częstości arytmii komorowych. Ranolazyna wydłuża odstęp QTc o około 2,4 ms na każde 1000 ng/ml stężenia w osoczu, co jest związane z hamowaniem prądów jonowych, jednak nie przekłada się to na klinicznie istotne ryzyko proarytmii.
ciśnienie krwi, częstoskurcz komorowy, lek przeciwdławicowy, niestabilna dławica, NSTEMI, odstęp QTc, ostry zespół wieńcowy, potencjał komorowy, późny prąd sodowy, próba wysiłkowa, przezskórna interwencja wieńcowa, ranolazyna, skurcz serca, sztywność rozkurczowa lewej komory, szybki prostowniczy prąd potasowy, zaburzenie czynności wątroby, zespół wydłużonego QT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ranozek 750 mg
Ranolazyna, klasyfikowana jako lek z grupy innych leków nasercowych (kod ATC: C01EB18), jest stosowana w leczeniu przewlekłej dławicy piersiowej w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 375 mg, 500 mg oraz 750 mg. Jej mechanizm działania opiera się na hamowaniu późnego prądu sodowego w kardiomiocytach, co zmniejsza wewnątrzkomórkowe przeładowanie jonami sodu i wapnia, poprawiając relaksację mięśnia sercowego i redukując sztywność rozkurczową lewej komory. Ranolazyna powoduje minimalne zmiany hemodynamiczne, takie jak spadek częstości skurczów serca o mniej niż 2 uderzenia/min oraz obniżenie ciśnienia skurczowego o mniej niż 3 mm Hg. W zapisie EKG obserwuje się zależne od dawki wydłużenie odstępu QT o około 6 ms przy dawce 1000 mg dwa razy na dobę, obniżenie amplitudy załamka T oraz możliwe zaząbkowane załamki T, co jest wynikiem hamowania szybkiego prądu potasowego i późnego prądu sodowego. Analiza populacyjna wykazała średni wzrost QTc o 2,4 ms na każde 1000 ng/ml stężenia ranolazyny w osoczu, z większym nachyleniem u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
antagonista kanałów wapniowych, arytmia, beta-adrenolityk, częstoskurcz komorowy, inhibitor ACE, lek przeciwpłytkowy, niepełna rewaskularyzacja, niestabilna dławica piersiowa, NSTEMI, odstęp QTc, ostry zespół wieńcowy, potencjał komorowy, poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, późny prąd sodowy, próba wysiłkowa, przewlekła dławica piersiowa, przezskórna interwencja wieńcowa, sztywność rozkurczowa lewej komory, szybki prostowniczy prąd potasowy, zaburzenia czynności wątroby, zespół wydłużonego QT