karboksylan oseltamiwiru
Karboksylan oseltamiwiru (nazwa handlowa Tamiflu) to prolek, który po metabolizacji w wątrobie przekształca się w oseltamiwir – substancję aktywną należącą do grupy inhibitorów neuraminidazy wirusa grypy. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu neuraminidazy, co uniemożliwia uwalnianie nowych cząstek wirusa z zakażonych komórek, zapobiegając rozprzestrzenianiu się infekcji w organizmie.
Lek jest stosowany w leczeniu i profilaktyce grypy typu A i B u pacjentów powyżej 1. roku życia. Najwyższą skuteczność wykazuje, gdy zostanie podany w ciągu 48 godzin od wystąpienia pierwszych objawów. U pacjentów z prawidłową funkcją nerek typowa dawka lecznicza dla dorosłych wynosi 75 mg dwa razy na dobę przez 5 dni, natomiast dawka profilaktyczna to 75 mg raz dziennie przez 10 dni.
Wśród działań niepożądanych karboksylanu oseltamiwiru najczęściej występują dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności i wymioty, które zwykle ustępują w trakcie kontynuacji leczenia. Rzadziej obserwuje się bóle głowy i bezsenność. Lek jest generalnie dobrze tolerowany, a jego stosowanie nie wiąże się z istotnymi interakcjami z innymi lekami.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oseltix 75 mg
Oseltamiwir, będący inhibitorem neuraminidazy o kodzie ATC J05AH02, działa poprzez selektywne hamowanie enzymów neuraminidazowych wirusa grypy typu A i B, co ogranicza zarówno wnikanie wirusa do komórek, jak i uwalnianie nowych wirionów. Aktywny metabolit, karboksylan oseltamiwiru, wykazuje wartości IC50 w zakresie 0,1-1,3 nM dla grypy A oraz 2,6-8,5 nM dla grypy B. W badaniach klinicznych dawka 75 mg dwa razy na dobę przez 5 dni skracała średni czas trwania choroby o około 1 dzień (z 5,2 do 4,2 dnia; p≤0,0001) oraz zmniejszała częstość powikłań dolnych dróg oddechowych wymagających antybiotykoterapii (z 12,7% do 8,6%; p=0,0012). U osób starszych i pacjentów z chorobami serca/układu oddechowego oseltamiwir skracał czas trwania gorączki o 1 dzień i redukował powikłania zapalne, zwłaszcza zapalenie oskrzeli. U dzieci (1-12 lat) leczenie rozpoczęte w ciągu 48 godzin od objawów skracało czas do ustąpienia choroby o 1,5 dnia (p<0,0001) oraz zmniejszało częstość ostrego zapalenia ucha środkowego (z 26,5% do 16%; p=0,013).
bakteryjne zapalenie zatok, dolne drogi oddechowe, enzym neuraminidazowy, fosforan oseltamiwiru, hematologiczny nowotwór złośliwy, karboksylan oseltamiwiru, mutacja H275Y, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, neuraminidaza wirusowa, obniżona odporność, oporność na oseltamiwir, ostra białaczka limfatyczna, profilaktyka poekspozycyjna, profilaktyka sezonowa, przeszczep krwiotwórczych komórek macierzystych, wirus grypy typu A, wirus grypy typu B, zakażenie wirusem grypy, zapalenie oskrzeli, zapalenie ucha środkowego - Leksykon substancji czynnych
Oseltamiwir – Właściwości farmakodynamiczne
Oseltamiwir, inhibitor neuraminidazy (kod ATC: J05AH02), jest prolekiem przekształcanym do aktywnego karboksylanu, który selektywnie hamuje neuraminidazę wirusów grypy typu A i B, kluczową dla replikacji i rozprzestrzeniania wirusa. W badaniach in vitro IC50 dla neuraminidazy wynosi od 0,1 do 1,3 nM dla grypy A oraz około 2,6 nM dla grypy B, choć obserwowano wyższą wartość (średnio 8,5 nM) dla grypy B, co sugeruje nieco mniejszą wrażliwość. Klinicznie, oseltamiwir w dawce 75 mg dwa razy na dobę przez 5 dni skraca czas trwania choroby o około 1 dzień (z 5,2 do 4,2 dni; p≤0,0001) u dorosłych i młodzieży z potwierdzonym zakażeniem wirusem grypy, zmniejszając także częstość powikłań dolnych dróg oddechowych wymagających antybiotykoterapii (z 12,7% do 8,6%; p=0,0012). U osób starszych i z chorobami serca/układu oddechowego oseltamiwir skraca czas trwania gorączki o 1 dzień i redukuje powikłania zapalne oskrzeli (z 19% do 12%; p=0,0156). U dzieci (1-12 lat) leczenie rozpoczęte w ciągu 48 godzin od objawów skraca czas do ustąpienia choroby o 1,5 dnia (p<0,0001) oraz zmniejsza częstość ostrego zapalenia ucha środkowego (z 26,5% do 16%; p=0,013).
antybiotykoterapia, białaczka limfatyczna, działanie hamujące, enzym neuraminidazowy, fosforan oseltamiwiru, inhibitor neuraminidazy, karboksylan oseltamiwiru, komórki macierzyste, mutacja H275Y, natężona objętość wydechowa, neuraminidaza wirusowa, obniżona odporność, ostra białaczka limfatyczna, profilaktyka poekspozycyjna, przeszczepienie komórek krwiotwórczych, replikacja wirusa, szczep wirusa grypy, wirus grypy, wirus grypy typu A, wirus grypy typu B, zakażenie wirusem grypy, zapalenie oskrzeli, zapalenie ucha środkowego