esteraza wątrobowa
Esteraza wątrobowa to enzym należący do grupy hydrolaz, który katalizuje reakcje hydrolizy wiązań estrowych w różnych związkach chemicznych. W wątrobie występuje wiele typów esteraz, przy czym szczególne znaczenie mają karboksyloesterazy (CES), które odgrywają kluczową rolę w metabolizmie ksenobiotyków, w tym leków, toksyn i związków egzogennych.
Główne izoformy esteraz wątrobowych u ludzi to CES1 i CES2, które różnią się specyficznością substratową. CES1 metabolizuje głównie związki zawierające małe grupy alkoholowe i duże grupy acylowe, natomiast CES2 preferuje estry z dużymi grupami alkoholowymi i małymi grupami acylowymi. Dzięki tej różnorodności esterazy wątrobowe uczestniczą w biotransformacji wielu leków, takich jak klopidogrel, oseltamiwir, meperydyna czy kokaina.
Aktywność esteraz wątrobowych może być modulowana przez różne czynniki, w tym polimorfizmy genetyczne, choroby wątroby, interakcje lekowe oraz stan odżywienia. Zmieniona aktywność tych enzymów może prowadzić do zaburzeń w metabolizmie leków, wpływając na ich skuteczność terapeutyczną oraz profil bezpieczeństwa. Ocena aktywności esteraz wątrobowych ma zastosowanie w farmakogenetyce, medycynie spersonalizowanej oraz w badaniach toksykologicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoRami 5 mg
Lek ApoRami zawierający ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny oraz biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% dla dawek 2,5 mg i 5 mg. Ramiprylat osiąga stężenie maksymalne po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny w osoczu jest osiągany około 4 dnia leczenia przy dawkowaniu raz na dobę. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, natomiast ramiprylat w 56%. Metabolizm ramiprylu zachodzi niemal całkowicie w organizmie, przekształcając go do ramiprylatu i dalszych metabolitów, które są eliminowane głównie przez nerki. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg) jest dłuższy, co wynika z wysycenia enzymu ACE i powolnej dysocjacji leku od enzymu.
biodostępność, biotransformacja, efektywny okres półtrwania, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazynowy, esteraza wątrobowa, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, mleko kobiece, nadciśnienie tętnicze, nerka, objętość dystrybucji, przewód pokarmowy, ramipryl, ramiprylat, stężenie maksymalne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivipril 2,5 mg
Ramipryl, substancja czynna leku Ivipril, jest inhibitorem ACE dostępnym w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg w formie tabletek. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z biodostępnością co najmniej 56%, a maksymalne stężenie osiąga po około 1 godzinie. Jego aktywny metabolit, ramiprylat, powstaje w wyniku niemal całkowitego metabolizmu ramiprylu i osiąga maksymalne stężenia w osoczu po 2-4 godzinach, z biodostępnością 45% po dawkach 2,5 mg i 5 mg. Ramiprylat wiąże się z białkami osocza w 56%, a jego efektywny okres półtrwania wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z dłuższym okresem dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg), co wynika z wysycenia enzymu ACE. Stan stacjonarny ramiprylatu osiągany jest około 4 dnia leczenia przy dawkowaniu raz na dobę. Eliminacja metabolitów odbywa się głównie przez nerki, a kinetyka eliminacji ramiprylatu jest wielofazowa ze względu na silne wiązanie z enzymem ACE i powolną dysocjację.
biodostępność, esteraza wątrobowa, faza końcowej eliminacji, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, Tmax, wchłanianie ramiprylu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apoauronarami 10 mg
Ramipryl, zawarty w preparacie Apoauronarami w dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny. Biodostępność aktywnego metabolitu ramiprylatu wynosi około 45% po dawkach 2,5 mg i 5 mg, a jego maksymalne stężenie pojawia się po 2-4 godzinach. Ramipryl wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (73%), natomiast ramiprylat wiąże się w 56%. Stan stacjonarny ramiprylatu osiągany jest około 4 dnia terapii, a okres półtrwania metabolitu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z dłuższym okresem dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg). Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie, z przemianą do ramiprylatu i dalszymi metabolitami, które są wydalane głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszony klirens nerkowy ramiprylatu, co prowadzi do jego akumulacji i wymaga dostosowania dawkowania. W przypadku zaburzeń czynności wątroby metabolizm ramiprylu jest opóźniony, jednak stężenia maksymalne ramiprylatu pozostają niezmienione.
biodostępność, biotransformacja, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie do mleka, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egiramlon 5 mg + 10 mg
Ramipryl, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Biodostępność aktywnego metabolitu ramiprylatu wynosi około 45% po dawkach 2,5 i 5 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po około 4 dniach terapii. Ramiprylat wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (56%) oraz wydłużony okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, co wynika z wysycenia enzymu ACE. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie do ramiprylatu, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym wydłużone stężenia ramiprylatu w osoczu. U dzieci dawka 0,05 mg/kg masy ciała odpowiada ekspozycji porównywalnej do dawki 5 mg u dorosłych, natomiast dawka 0,2 mg/kg powoduje większą ekspozycję niż maksymalna dawka 10 mg u dorosłych.
białko osocza, biodostępność, bloker kanałów wapniowych, dawkowanie, efektywny okres półtrwania, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens amlodypiny, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, podanie doustne, półokres eliminacji, przewód pokarmowy, ramiprylat, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 2,5 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt Ramipril + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed zawiera trzy substancje czynne o odmiennych profilach farmakokinetycznych. Ramipryl jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością ramiprylatu wynoszącą 45%. Ramiprylat, aktywny metabolit, osiąga szczyt stężenia po 2-4 godzinach i wykazuje okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, z wydłużeniem przy mniejszych dawkach z powodu wysycalnego wiązania z enzymem ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmieniony metabolizm i eliminację, co wymaga uwagi klinicznej. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, maksymalnym stężeniem po 6-12 godzinach oraz długim okresem półtrwania 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby i osób starszych obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie AUC, co wymaga dostosowania dawki.
amlodypina, biodostępność, biodostępność całkowita, biotransformacja, cytochrom P450, eliminacja ramiprylatu, encefalopatia wątrobowa, enzym konwertujący angiotensynę, erytrocyt, esteraza wątrobowa, hydrochlorotiazyd, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipril, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan przedśpiączkowy, wartość AUC, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoRami 2,5 mg
Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% dla dawek 2,5-5 mg. Ramiprylat, główny aktywny metabolit, osiąga maksymalne stężenia po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny w osoczu jest osiągany około 4 dnia leczenia przy dawkowaniu raz na dobę. Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Ramipryl ulega niemal całkowitej biotransformacji do ramiprylatu, który jest eliminowany głównie przez nerki, z efektywnym okresem półtrwania ramiprylatu wynoszącym 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, zależnym od dawki i wiązania z enzymem ACE.
biodostępność, biotransformacja, enzym konwertujący angiotensynę, ester diektopiperazynowy, esteraza wątrobowa, glukuronid, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, masa ciała, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil 2,5 mg 2,5 mg
Ramipryl, jako inhibitor ACE, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% dla dawek 2,5 mg i 5 mg. Ramipryl wiąże się z białkami surowicy w 73%, a ramiprylat w 56%, co wpływa na ich dystrybucję. Metabolizm leku zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ramipryl przekształcany jest do ramiprylatu oraz innych metabolitów, które są eliminowane głównie przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby obserwuje się zmienioną farmakokinetykę, w tym opóźniony metabolizm i wolniejszą eliminację. U dzieci w wieku 2-16 lat dawki 0,05 mg/kg i 0,2 mg/kg wykazują odpowiednio ekspozycję porównywalną lub większą niż u dorosłych przy dawkach 5 mg i 10 mg.
aparat przykłębuszkowy, białko surowicy, biodostępność, biotransformacja, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, enzym konwertazy angiotensyny, ester diketopiperazynowy, esteraza wątrobowa, glukuronid, inhibitor ACE, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas diketopiperazynowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, okres półtrwania, poszerzenie miedniczek nerkowych, profilaktyka sercowo-naczyniowa, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie leku