aktywny metabolit ramiprylu
Ramiprylat to aktywny metabolit ramiprylu, leku z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Ramipryl jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega hydrolizie w wątrobie, przekształcając się w swój aktywny metabolit – ramiprylat.
Ramiprylat wykazuje silniejsze działanie hamujące enzym konwertujący angiotensynę niż związek macierzysty. Jego głównym mechanizmem działania jest blokowanie przekształcania angiotensyny I w angiotensynę II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia oporu obwodowego i spadku ciśnienia tętniczego. Dodatkowo hamuje rozkład bradykininy, co również przyczynia się do efektu hipotensyjnego.
Farmakokinetyka ramiprylatu charakteryzuje się długim okresem półtrwania, co umożliwia kontrolę ciśnienia tętniczego przez 24 godziny po podaniu jednej dawki leku. Ramiprylat jest wydalany głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki ramiprylu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ramipryl, po podaniu doustnym, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 1 godziny oraz biodostępnością ramiprylatu wynoszącą 45%. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu. Metabolizm ramiprylu jest niemal całkowity do aktywnego metabolitu ramiprylatu, który wykazuje efektywny okres półtrwania 13-17 godzin przy dawkach 5-10 mg. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, a klirens nerkowy ramiprylatu jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co powoduje wydłużenie czasu eliminacji u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm do ramiprylatu jest spowolniony, co skutkuje zwiększonym stężeniem ramiprylu w osoczu, jednak maksymalne stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione.
aktywny metabolit ramiprylu, amlodypina, biodostępność amlodypiny, biodostępność ramiprylatu, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, faza eliminacji, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, metabolizm ramiprylu, narażenie na amlodypinę, nieczynny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania amlodypiny, parametr farmakokinetyczny, proces farmakokinetyczny, proces metaboliczny, stężenie w osoczu, wchłanianie dystrybucja metabolizm eliminacja, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Ampril HD zawiera ramipryl (5 mg) oraz hydrochlorotiazyd (25 mg), których farmakokinetyka została szczegółowo opisana. Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie), biodostępnością ramiprylatu wynoszącą 45% oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (73% dla ramiprylu, 56% dla ramiprylatu). Ramipryl jest niemal całkowicie metabolizowany do aktywnego metabolitu ramiprylatu, który wykazuje wielofazową eliminację z efektywnym okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Hydrochlorotiazyd wchłania się w około 70%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-5 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 40%, ulega minimalnemu metabolizmowi wątrobowemu i jest eliminowany głównie w postaci niezmienionej przez nerki z okresem półtrwania 5-6 godzin. Stan stacjonarny ramiprylu i ramiprylatu osiągany jest po około 4 dniach podawania raz na dobę.
aktywny metabolit ramiprylu, Ampril HD, biodostępność ramiprylatu, eliminacja wielofazowa, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, esterazy wątrobowe, hydrochlorotiazyd, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, niewydolność serca, okres półtrwania, przewód pokarmowy, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Przedawkowanie leku Ramidilan HCT, zawierającego ramipryl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, stanowi poważne zagrożenie kliniczne wymagające natychmiastowej interwencji. Objawy przedawkowania są zróżnicowane i dotyczą głównie układu sercowo-naczyniowego, nerkowego oraz zaburzeń elektrolitowych. Ramipryl może wywołać nadmierną wazodilatację prowadzącą do znacznego niedociśnienia tętniczego i wstrząsu, bradykardię, zaburzenia elektrolitowe (zwłaszcza hiperkaliemię) oraz ostrą niewydolność nerek. Amlodypina powoduje rozszerzenie naczyń obwodowych z odruchową tachykardią, a długotrwałe niedociśnienie może skutkować wstrząsem i zgonem; rzadkim, ale groźnym powikłaniem jest niekardiogenny obrzęk płuc pojawiający się 24-48 godzin po przedawkowaniu. Hydrochlorotiazyd natomiast może indukować ciężkie zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia, hiponatremia i hipochloremia, prowadzące do kurczów mięśni, zaburzeń rytmu serca oraz zasadowicy metabolicznej, a także ostrą retencję moczu u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego. Najczęstszymi objawami są nudności i senność.
agonista receptorów alfa1-adrenergicznych, aktywny metabolit ramiprylu, angiotensyna II, antagonista wapnia, bradykardia, dializa, dopamina, drgawki, glikozyd naparstnicy, glukonian wapnia, hemodializa, hemofiltracja, hipochloremia, hipokaliemia, hiponatremia, inhibitor ACE, lek przeciwarytmiczny, niedociśnienie, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność nerek, noradrenalina, oliguria anuria, ramipryl amlodypina hydrochlorotiazyd, reakcja rzekomoanafilaktyczna, retencja moczu, rozrost gruczołu krokowego, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia odruchowa, tiazydowy lek moczopędny, wazodilatacja, węgiel aktywny, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie przewodnictwa, zasadowica metaboliczna
