klirens naproksenu
Klirens naproksenu określa zdolność organizmu do eliminacji tego niesteroidowego leku przeciwzapalnego. Naproksen jest metabolizowany głównie w wątrobie, gdzie ulega procesowi sprzęgania z kwasem glukuronowym, a następnie wydalany jest przez nerki. Okres półtrwania naproksenu wynosi około 12-15 godzin.
Klirens naproksenu może być znacząco zmniejszony u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, co prowadzi do wyższego stężenia leku w osoczu i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. U osób starszych klirens naproksenu również może być obniżony, co czasem wymaga dostosowania dawkowania.
W praktyce klinicznej monitorowanie klirensu naproksenu ma znaczenie przy stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, chorobami wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Zmniejszony klirens może prowadzić do kumulacji leku w organizmie i nasilenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, nerek i układu sercowo-naczyniowego.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Naproksen wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (~95%), z różnicami w farmakokinetyce zależnymi od formy chemicznej i postaci farmaceutycznej. Naproksen sodowy charakteryzuje się szybszym wchłanianiem (Tmax 1-2 h) w porównaniu do formy wolnej (Tmax 2-4 h) oraz tabletek dojelitowych (Tmax 2-4 h) i preparatu o zmodyfikowanym uwalnianiu Emoxen (Tmax 3-5 h, opóźnione do 8 h przy jednoczesnym podaniu z pokarmem). Po podaniu miejscowym w formie żelu, naproksen wchłania się znacznie wolniej, osiągając maksymalne stężenie w osoczu dopiero po 24 h, z biodostępnością osoczową na poziomie 1,1% (żel 10%). Pokarm zmniejsza szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na całkowity zakres wchłaniania, z wyjątkiem Emoxen, gdzie opóźnienie Tmax i redukcja Cmax o 12% są istotne. Naproksen wiąże się silnie z białkami osocza (>99%), ma niewielką objętość dystrybucji (0,1-0,16 l/kg) i przenika do płynu maziowego, osiągając tam 50% stężenia surowiczego po 3-4 h i 74% po 15 h, z ustaleniem stanu stacjonarnego po około 7 dniach stosowania.
6-demetylonaproksen, alkoholowa choroba wątroby, AUC, biodostępność, CYP2C9, cytochrom P450, farmakokinetyka naproksenu, glukuronidacja, klirens kreatyniny, klirens naproksenu, metabolizm wątrobowy, naproksen sodowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, płyn maziowy stawów, płyn synowialny, podanie doustne, podanie miejscowe, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Apo-Napro Forte zawiera 550 mg naproksenu sodowego (odpowiadającego 500 mg naproksenu) i charakteryzuje się wysoką biodostępnością dzięki praktycznie całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach. Pokarm może opóźniać wchłanianie, ale nie wpływa na całkowity stopień absorpcji, co pozwala na podawanie leku zarówno na czczo, jak i z posiłkiem. Objętość dystrybucji wynosi 0,16 L/kg, a naproksen wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, głównie z albuminami. Stan równowagi stężenia w osoczu osiągany jest po 3-4 dniach regularnego stosowania. Lek przenika do płynu maziowego, przez łożysko oraz do mleka matki (około 1% stężenia osoczowego). Metabolizowany jest w wątrobie do 6-O-desmetylonaproksenu, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki z moczem, w formie koniugatów 66-92%), z okresem półtrwania około 14 godzin i klirensem 0,13 mL/min/kg.
albuminy surowicy, Apo-Napro Forte, biodostępność, biotransformacja, choroby reumatyczne, demetylacja, eliminacja nerkowa, klirens kreatyniny, klirens naproksenu, koniugaty metabolitów, kumulacja leku, naproksen sodowy, niewydolność nerek, niezwiązany naproksen, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, profil farmakokinetyczny, przenikanie przez łożysko, stan równowagi stężenia, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
