metabolizm kaspofunginy

Metabolizm kaspofunginy obejmuje złożone procesy biochemiczne, które zachodzą głównie w wątrobie. Ten lek przeciwgrzybiczy z grupy echinokandyn ulega powolnej degradacji poprzez hydrolizę peptydową i N-acetylację, nie angażując bezpośrednio enzymów cytochromu P450.

Kaspofungina jest w niewielkim stopniu metabolizowana, a większość podanej dawki zostaje wydalona w formie niezmienionej lub jako metabolity. Ważnym aspektem metabolizmu tego leku jest fakt, że powstające metabolity wykazują minimalną lub żadną aktywność przeciwgrzybiczą.

Szczególną cechą farmakokinetyki kaspofunginy jest jej dwufazowa eliminacja z osocza, z początkowym okresem dystrybucji, a następnie powolną fazą eliminacji, której okres półtrwania wynosi około 9-11 godzin. Wydalanie leku i jego metabolitów odbywa się głównie z kałem (około 75%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (około 10%).

Ze względu na metabolizm wątrobowy, u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby zaleca się redukcję dawki podtrzymującej. Kaspofungina nie jest substratem dla P-glikoproteiny, co zmniejsza ryzyko istotnych interakcji lekowych na poziomie transportu błonowego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caspofungin Zentiva 50 mg

Kaspofungina, substancja czynna leku Caspofungin Zentiva, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z albuminami osocza (frakcja wolna 3,5-7,6%) oraz znaczną dystrybucją do tkanek (około 92% dawki po 1,5-2 dniach). Metabolizm obejmuje samoistny rozpad do związku z otwartym pierścieniem, hydrolizę peptydu i N-acetylację, z minimalnym wpływem na enzymy cytochromu P450 i brak interakcji z glikoproteiną P. Eliminacja jest powolna, z klirensem 10-12 ml/min i wielofazowym spadkiem stężenia w osoczu: faza beta z okresem półtrwania 9-11 godzin oraz faza gamma z okresem półtrwania 45 godzin. Około 75% dawki jest wydalane w ciągu 27 dni (41% moczem, 34% kałem), przy minimalnym wydalaniu niezmienionej substancji w moczu (1,4%). Farmakokinetyka wykazuje umiarkowaną nieliniowość, a kumulacja leku zależy od dawki.
albuminy osocza, cytochrom P450, dawka wielokrotna, dystrybucja kaspofunginy, eliminacja kaspofunginy, farmakokinetyka populacyjna, faza alfa, faza beta, faza gamma, glikoproteina p, hemodializa, hydroliza peptydu, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, kandydoza przełyku, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia, lek przeciwgrzybiczny, metabolizm kaspofunginy, N-acetylacja, objętość dystrybucji, pole pod krzywą, stężenie kaspofunginy, stężenie osoczowe, umiarkowane zaburzenia, wartość AUC, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caspofungin Zentiva 70 mg

Kaspofungina charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z albuminami osocza (frakcja wolna 3,5-7,6%) oraz znaczną dystrybucją do tkanek, osiągającą 92% dawki po 1,5-2 dniach. Metabolizm obejmuje samoistny rozpad do związku z otwartym pierścieniem, hydrolizę peptydu i N-acetylację, bez istotnej interakcji z izoenzymami CYP450. Eliminacja jest powolna, z klirensem 10-12 ml/min i wielofazowym spadkiem stężenia w osoczu: faza alfa, beta (t½ 9-11 h) oraz gamma (t½ 45 h). Około 75% dawki jest wydalane w ciągu 27 dni (41% moczem, 34% kałem), przy minimalnym wydalaniu niezmienionej substancji (1,4% dawki). Farmakokinetyka wykazuje umiarkowaną nieliniowość, a kumulacja leku wzrasta wraz z dawką.
albuminy osocza, AUC, biotransformacja, dystrybucja kaspofunginy, eliminacja kaspofunginy, farmakokinetyka kaspofunginy, glikoproteina p, hemodializa, hydroliza peptydu, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, izoenzymy cytochromu P450, kandydoza przełyku, kaspofungina, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm kaspofunginy, N-acetylacja, niewydolność wątroby, okres półtrwania, stężenie osoczowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Caspofungin Fresenius Kabi 70 mg

Kaspofungina charakteryzuje się wielofazową eliminacją i silnym wiązaniem z albuminami osocza, z frakcją wolnej substancji wynoszącą 3,5% u zdrowych ochotników i 7,6% u pacjentów z inwazyjną kandydozą. Dystrybucja do tkanek jest znaczna, sięgając 92% dawki po 1,5-2 dniach, a eliminacja przebiega w warunkach braku równowagi dystrybucyjnej, co utrudnia precyzyjne określenie objętości dystrybucji. Metabolizm obejmuje samorzutny rozpad do formy z otwartym pierścieniem, hydrolizę peptydu i N-acetylację, bez istotnej interakcji z izoenzymami CYP450. Klirens osoczowy wynosi 10-12 ml/min, a okres półtrwania fazy beta to 9-11 godzin, z dodatkową fazą gamma o okresie półtrwania 45 godzin. Wydalanie jest powolne, z około 75% dawki odzyskiwanej w ciągu 27 dni (41% w moczu, 34% w kale), przy minimalnym wydalaniu niezmienionej substancji w moczu (~1,4%). Farmakokinetyka jest umiarkowanie nieliniowa, a kumulacja wzrasta wraz z dawką.
albumina osocza, biotransformacja leku, dystrybucja tkankowa, eliminacja wielofazowa, farmakokinetyka kaspofunginy, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, infuzja dożylna, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, izoenzym cytochromu P450, kandydoza przełyku, kaspofungina, klirens kreatyniny, metabolizm kaspofunginy, niewydolność nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

metabolizm kaspofunginy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Caspofungin Zentiva 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Caspofungin Zentiva 70 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Caspofungin Fresenius Kabi 70 mg