metabolit karbimazolu
Karbimazol jest prolekiem, który po podaniu przekształca się w swój aktywny metabolit – metimazol (tiamazol). To właśnie metimazol stanowi właściwą substancję czynną odpowiedzialną za działanie terapeutyczne.
Metimazol działa poprzez hamowanie enzymu peroksydazy tarczycowej, kluczowego w procesie syntezy hormonów tarczycy. Blokuje on jodowanie tyrozyny i łączenie jodotyrozyn, co prowadzi do zmniejszenia produkcji tyroksyny (T4) i trijodotyroniny (T3). Jest stosowany głównie w leczeniu nadczynności tarczycy, w tym choroby Gravesa-Basedowa.
Metabolizm karbimazolu do metimazolu zachodzi szybko, głównie w wątrobie. Metimazol osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie od podania karbimazolu i ma okres półtrwania wynoszący około 5-6 godzin. Wydalany jest głównie przez nerki. Należy pamiętać, że zarówno karbimazol jak i jego metabolit przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka matki.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Tiamazol jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu nadczynności tarczycy, wymagającym indywidualnego dostosowania dawki w zależności od nasilenia choroby, wieku pacjenta, wielkości wola oraz współistniejących schorzeń. Dawka początkowa u dorosłych wynosi zwykle 10-40 mg/dobę, z typowymi schematami 20-30 mg/dobę w umiarkowanych przypadkach i do 40 mg/dobę w ciężkich. W przełomie tarczycowym stosuje się dawkę początkową 100 mg, a następnie 30 mg co 8 godzin. U dzieci (3-17 lat) dawka początkowa wynosi 0,5 mg/kg masy ciała na dobę, maksymalnie do 40 mg. Terapia trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat, a po osiągnięciu eutyreozy dawkę stopniowo zmniejsza się do dawki podtrzymującej (5-20 mg/dobę). U pacjentów z zaburzeniami wątroby konieczne jest stosowanie możliwie najmniejszych dawek i ścisłe monitorowanie, natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek i osób w podeszłym wieku dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania, zwłaszcza przy stosowaniu Thyrozolu.
dawka lewotyroksyny, eutyreoza, gruczolak autonomiczny, klirens osoczowy, leczenie przeciwtarczycowe, leczenie przedoperacyjne, lewotyroksyna, metabolit karbimazolu, nadchloran, nadczynność tarczycy, nadczynność tarczycy indukowana jodem, niedoczynność tarczycy, pochodna tionamidu, przełom tarczycowy, remisja, stężenie TSH, terapia jodem radioaktywnym, terapia jodowa Plummera, tiamazol, tkanka paranodularna, ucisk na tchawicę, wole tarczycy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Tiamazol, pochodna tioimidazolu o kodzie ATC H03BB02, jest kluczowym lekiem stosowanym w terapii nadczynności tarczycy, obecnym m.in. w preparatach Metizol i Thyrozol. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy hormonów tarczycy poprzez blokadę wbudowywania jodu do tyrozyny w tyreoglobulinie, co prowadzi do zahamowania produkcji monojodotyrozyny, dwujodotyrozyny, trójjodotyrozyny (T3) oraz tyroksyny (T4). Efekt terapeutyczny pojawia się z opóźnieniem, zwykle po kilku dniach stosowania, gdyż tiamazol nie wpływa na uwalnianie już zsyntetyzowanych hormonów, a jedynie na ich dalszą produkcję.
choroba Gravesa-Basedowa, dwujodotyrozyna, etiologia, hamowanie syntezy hormonów tarczycy, metabolit karbimazolu, monojodotyrozyna, nadczynność tarczycy, okres latencji, peroksydaza tarczycy, pochodna tioimidazolu, proces immunopatogenetyczny, terapia jodem radioaktywnym, tiamazol, trójjodotyronina, tyreoglobulina, tyroksyna, wbudowywanie jodu do tyrozyny, zapalenie tarczycy -
Leksykon leków
Metizol, zawierający tiamazol, jest lekiem z grupy pochodnych tioimidazolu (kod ATC: H03B B02), stosowanym w terapii nadczynności tarczycy. Tiamazol, aktywny metabolit karbimazolu, hamuje syntezę hormonów tarczycy poprzez działanie jako substrat dla peroksydaz tarczycowych, co prowadzi do zahamowania jodowania tyrozyny w tyreoglobulinie. W efekcie blokuje produkcję kluczowych związków w szlaku syntezy hormonów tarczycy, takich jak monojodotyrozyna, dwujodotyrozyna, trójjodotyronina (T3) oraz tyroksyna (T4).
choroba tarczycy, dwujodotyrozyna, gruczoł tarczowy, hormony tarczycy, metabolit karbimazolu, Metizol, monojodotyrozyna, nadczynność tarczycy, peroksydaza tarczycowa, peroksydaza tarczycy, pochodna tioimidazolu, synteza hormonów tarczycy, terapia nadczynności tarczycy, tiamazol, trójjodotyronina, tyreoglobulina, tyroksyna, tyrozyna
