Dawkowanie i sposób podawania
Tiamazol

Dawkowanie i sposób podawania tiamazolu

Tiamazol to aktywna substancja stosowana w leczeniu nadczynności tarczycy, której dawkowanie wymaga indywidualnego podejścia do każdego pacjenta. Przy ustalaniu dawki należy uwzględnić nasilenie nadczynności tarczycy, wielkość wola, wiek pacjenta oraz ewentualne współistniejące schorzenia. Warto pamiętać, że tiamazol jest aktywnym metabolitem karbimazolu, lecz 1 mg tiamazolu nie jest równoważny 1 mg karbimazolu, co należy uwzględnić przy zmianie leczenia.¹

Dawkowanie u dorosłych

Leczenie nadczynności tarczycy u dorosłych rozpoczyna się zwykle od dawki dobowej tiamazolu wynoszącej od 10 do 40 mg, w zależności od ciężkości choroby i spożycia jodu.² Najczęściej stosuje się następujące schematy dawkowania:

• Dawka początkowa: 20-30 mg tiamazolu na dobę w przypadkach umiarkowanej nadczynności³
• W łagodnych przypadkach może być wystarczająca mniejsza dawka początkowa⁴
• W ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy może być konieczna dawka początkowa 40 mg tiamazolu⁵

Metizol stosuje się w dawce początkowej 40-60 mg na dobę, podawanej w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Takie dawkowanie utrzymuje się aż do zahamowania czynności tarczycy, co zwykle następuje po 2-3 tygodniach, choć czasem może być konieczne jego utrzymanie przez 8 tygodni lub dłużej.⁶

W przypadku przełomu tarczycowego, który jest stanem bezpośredniego zagrożenia życia, Metizol podaje się początkowo w dawce 100 mg, a następnie co 8 godzin w dawce 30 mg.⁷

Dawkowanie podtrzymujące

Po osiągnięciu eutyreozy (normalizacji czynności tarczycy) dawkę tiamazolu należy stopniowo zmniejszać do dawki podtrzymującej. W terapii podtrzymującej zalecane są następujące schematy leczenia:

• Metizol: 5-20 mg na dobę w pojedynczej dawce dobowej lub w 2 dawkach podzielonych⁸
• Thyrozol: 5-20 mg tiamazolu na dobę w skojarzeniu z lewotyroksyną, aby uniknąć niedoczynności tarczycy⁹
• Thyrozol: 2,5-10 mg tiamazolu na dobę w monoterapii¹⁰

Nadczynność tarczycy indukowana jodem może wymagać większych dawek tiamazolu.¹¹

Czas trwania leczenia

Leczenie nadczynności tarczycy tiamazolem trwa zwykle od 6 miesięcy do 2 lat.¹² W zachowawczym leczeniu nadczynności tarczycy terapię prowadzi się średnio przez rok. Statystycznie, prawdopodobieństwo remisji zwiększa się wraz z czasem trwania leczenia.¹³

W przypadkach, w których nie można osiągnąć remisji, a nie ma możliwości lub zgody na zastosowanie radykalnych metod terapeutycznych, tiamazol można stosować jako przewlekłe leczenie przeciwtarczycowe, w jak najmniejszej dawce, bez dodawania lub w skojarzeniu z małą dawką lewotyroksyny.¹⁴

Dawkowanie w populacjach szczególnych

Dzieci i młodzież

Dzieci w wieku 3-17 lat: Dawkę początkową w leczeniu dzieci i młodzieży należy ustalić na podstawie masy ciała pacjenta. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 0,5 mg/kg masy ciała na dobę, podzielona na 2 lub 3 równe dawki.^{15 16}

W terapii podtrzymującej dawka dobowa może być zmniejszona i podawana raz na dobę w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie.¹⁷ Może być konieczne dodatkowe leczenie lewotyroksyną w celu uniknięcia niedoczynności tarczycy. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej 40 mg tiamazolu.^{18 19}

Dzieci w wieku do 2 lat: Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tiamazolu u dzieci w wieku poniżej 2 lat nie zostały systematycznie ocenione. Z tego względu nie jest zalecane stosowanie tiamazolu u dzieci w wieku do 2 lat.^{20 21}

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy tiamazolu jest zmniejszony. W związku z tym dawkę leku należy utrzymywać na jak najniższym poziomie, a pacjentów należy ściśle monitorować.^{22 23}

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w przypadku leku Metizol.²⁴ Jednakże, w przypadku stosowania leku Thyrozol, z uwagi na brak danych dotyczących farmakokinetyki tiamazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zaleca się ostrożne, indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą. Dawka powinna być możliwie najmniejsza.²⁵

Pacjenci w podeszłym wieku

W przypadku leku Metizol nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.²⁶ Natomiast w przypadku stosowania Thyrozolu, pomimo że nie przewiduje się kumulacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku, zaleca się indywidualne dostosowywanie dawki pod ścisłą kontrolą.²⁷

Specjalne okoliczności dawkowania

Leczenie przedoperacyjne

W przygotowaniu do zabiegu wycięcia tarczycy tiamazol stosuje się zwykle przez 3 do 4 tygodni poprzedzających zabieg.²⁸ To tymczasowe, wstępne leczenie służy osiągnięciu metabolicznego stanu eutyreozy, zmniejszając tym samym ryzyko związane z zabiegiem chirurgicznym.²⁹

Zabieg chirurgiczny należy przeprowadzić jak najszybciej po uzyskaniu eutyreozy. W przeciwnym razie konieczne jest suplementacyjne leczenie lewotyroksyną. Leczenie można zakończyć na dzień przed operacją.³⁰

Spowodowane tiamazolem zwiększenie kruchości tkanek tarczycy i ryzyka krwawienia można skompensować dodatkowym, przedoperacyjnym podaniem dużej dawki jodu w ciągu dziesięciu dni poprzedzających operację (terapia jodowa Plummera).³¹

Leczenie przed i po terapii jodem radioaktywnym

Osiągnięcie eutyreozy przed zastosowaniem jodu radioaktywnego ma ważne znaczenie szczególnie w ciężkich przypadkach nadczynności tarczycy, gdyż w pojedynczych przypadkach, po terapii jodem radioaktywnym bez wstępnego leczenia opisywano występowanie przełomu tarczycowego.³²

Należy pamiętać, że pochodne tionamidu mogą zmniejszać jodowrażliwość tkanki tarczycy. W przypadku planowego leczenia gruczolaków autonomicznych należy zapobiegać aktywacji tkanki paranodularnej przy pomocy leczenia poprzedzającego.³³

W okresowej terapii przeciwtarczycowej po leczeniu jodem radioaktywnym czas trwania leczenia i dawkę leku należy ustalać indywidualnie, w zależności od nasilenia obrazu klinicznego i szacowanego okresu czasu, po którym pojawią się efekty leczenia jodem radioaktywnym (około 4 do 6 miesięcy).³⁴

Leczenie profilaktyczne przy podawaniu jodu

U pacjentów zagrożonych ryzykiem wystąpienia nadczynności tarczycy w wyniku podania substancji zawierających jod w celach diagnostycznych, zazwyczaj przez około 10 dni podaje się 10 do 20 mg tiamazolu i/lub 1 g nadchloranu na dobę (np. w sytuacji podania środków kontrastowych wydalanych przez nerki). Czas trwania leczenia zależy od czasu, przez jaki substancja zawierająca jod pozostaje w organizmie.³⁵

Sposób podawania

Tabletki Thyrozol należy połykać w całości i popijać odpowiednią ilością płynu.³⁶

W czasie początkowej terapii nadczynności tarczycy dużymi dawkami leku, podane dawki dobowe można podzielić na kilka dawek i przyjmować je w regularnych odstępach czasu w ciągu dnia.³⁷

Dawkę podtrzymującą można przyjmować raz na dobę, rano, podczas śniadania lub po śniadaniu.³⁸

Tabela dawkowania tiamazolu

Skuteczność leczenia zachowawczego nadczynności tarczycy

Leczenie zachowawcze nadczynności tarczycy ma na celu uzyskanie stanu metabolicznego jak w eutyreozie i długotrwałej remisji po określonym czasie trwania leczenia. W zależności od doboru pacjentów do leczenia, remisję uzyskuje się maksymalnie u 50% pacjentów po roku. Opisywane wskaźniki remisji wyraźnie się różnią, choć nie wyjaśniono do końca przyczyn odpowiedzialnych za te różnice.³⁹

Do czynników, które prawdopodobnie mają znaczenie należą:⁴⁰

• Typ nadczynności tarczycy (immunologiczna lub nieimmunologiczna)
• Czas trwania leczenia
• Dawka tiamazolu
• Podaż jodu w diecie lub jatrogenna podaż jodu

Pacjenci z dużym wolem tarczycy i uciskiem na tchawicę powinni otrzymywać, jeśli w ogóle, jedynie krótkotrwałe leczenie tiamazolem, ponieważ długotrwałe podawanie leku może powodować powiększanie się wola. Konieczne może być szczególnie dokładne monitorowanie leczenia (stężenie TSH, światło tchawicy). Preferuje się łączenie tej terapii z dodatkowym podawaniem lewotyroksyny.⁴¹