antagonizm receptorów muskarynowych
Antagonizm receptorów muskarynowych to mechanizm działania leków blokujących receptory muskarynowe dla acetylocholiny. Receptory te występują w różnych tkankach organizmu, w tym w układzie nerwowym, mięśniach gładkich, gruczołach wydzielniczych i sercu.
Leki działające antagonistycznie na receptory muskarynowe (nazywane także lekami antycholinergicznymi lub przeciwmuskarynowymi) hamują działanie acetylocholiny poprzez kompetycyjne lub niekompetycyjne wiązanie się z tymi receptorami. Prowadzi to do blokady przekazywania sygnału cholinergicznego i wywołuje szereg efektów terapeutycznych.
Antagoniści receptorów muskarynowych znajdują zastosowanie w leczeniu różnych schorzeń, w tym astmy oskrzelowej, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), pęcherza nadreaktywnego, choroby Parkinsona, czy jaskry. Leki te wywołują efekty takie jak rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, zmniejszenie wydzielania gruczołów, przyspieszenie akcji serca czy rozszerzenie źrenic.
Do najczęstszych działań niepożądanych związanych z antagonizmem receptorów muskarynowych należą: suchość w ustach, zaburzenia widzenia, zaparcia, zatrzymanie moczu, tachykardia oraz zaburzenia poznawcze. Nasilenie tych objawów zależy od selektywności danego leku wobec podtypów receptorów muskarynowych (M1-M5) oraz jego zdolności do penetracji bariery krew-mózg.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Vesoxx 1 mg/ml
Chlorowodorek oksybutyniny, stosowany dopęcherzowo w postaci roztworu 1 mg/ml (produkt leczniczy VESOXX), wykazuje typowe działania niepożądane wynikające z właściwości antycholinergicznych, takie jak suchość w jamie ustnej, senność oraz zaparcia. W trakcie badań klinicznych odnotowano liczne działania niepożądane o różnej częstości, klasyfikowane według układów i narządów, m.in. zaburzenia psychiczne (apatyczność, halucynacje, dezorientacja), neurologiczne (zawroty głowy, zespół przeciwcholinergiczny, drgawki), sercowo-naczyniowe (tachykardia nadkomorowa), a także zaburzenia żołądkowo-jelitowe i skórne. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów pediatrycznych, osób starszych, pacjentów poddawanych tlenoterapii domowej oraz u osób z historią nadużywania substancji psychoaktywnych, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, w tym zaburzeń OUN, psychiatrycznych oraz ryzyko uzależnienia. W jednym przypadku opisano zmniejszenie nasycenia tlenem podczas tlenoterapii domowej, co stanowi istotne przeciwwskazanie do stosowania leku.
antagonizm receptorów muskarynowych, chlorowodorek oksybutyniny, desaturacja tlenu, dysfagia, działanie antycholinergiczne, halucynacje, hiperprolaktynemia, jadłowstręt, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, nadciśnienie oczne, obrzęk naczynioruchowy, oksybutynina dopęcherzowa, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka jelit, refluks żołądkowo-przełykowy, roztwór do pęcherza moczowego, rzekoma niedrożność jelit, tachykardia nadkomorowa, tlenoterapia domowa, Vesoxx, właściwość antycholinergiczna, wymioty, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia mikcji, zaburzenia poznawcze, zakażenie dróg moczowych, zespół przeciwcholinergiczny, zespół suchego oka