imatynib mezylanu
Imatynib mezylanu to lek przeciwnowotworowy z grupy inhibitorów kinazy tyrozynowej, stosowany głównie w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST). Jego działanie polega na selektywnym blokowaniu enzymu BCR-ABL kinazy tyrozynowej, który powstaje w wyniku translokacji chromosomowej zwanej chromosomem Filadelfia.
Mechanizm działania imatynibu opiera się na blokowaniu miejsca wiązania ATP w domenie kinazowej BCR-ABL, co hamuje fosforylację białek zaangażowanych w przekazywanie sygnału komórkowego i prowadzi do zahamowania proliferacji komórek nowotworowych. Lek ten wykazuje również aktywność przeciwko kinazom receptora czynnika wzrostu płytek krwi (PDGFR) oraz receptora czynnika komórek macierzystych (c-KIT).
W praktyce klinicznej imatynib mezylanu stosowany jest jako lek pierwszego rzutu w leczeniu nowozdiagnozowanej przewlekłej białaczki szpikowej, a także w leczeniu CML w fazie przewlekłej po niepowodzeniu terapii interferonem alfa. Jest również wskazany w leczeniu nieoperacyjnych i/lub przerzutowych złośliwych nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego z dodatnią ekspresją c-KIT oraz w leczeniu dorosłych pacjentów z zespołami mielodysplastycznymi/mieloproliferacyjnymi związanymi z rearanżacją genu receptora PDGF.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Meaxin 400 mg
Lek Meaxin zawierający imatynib (w postaci imatynibu mezylanu) dostępny jest w dawkach 100 mg oraz 400 mg w formie tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania preparatu jest nadwrażliwość na imatynib lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w charakterystyce produktu leczniczego. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergicznego, ze szczególnym uwzględnieniem reakcji na inhibitory kinazy tyrozynowej. Tabletki 100 mg mają średnicę 12 mm i są żółtawobiałe z linią podziału, natomiast tabletki 400 mg są żółtawobiałe, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy 21 mm.
alergolog, alternatywna metoda leczenia, charakterystyka produktu leczniczego, imatynib, imatynib mezylanu, inhibitor kinazy tyrozynowej, nadwrażliwość, nadwrażliwość na składniki preparatu, nadwrażliwość na substancję czynną, postać farmaceutyczna, reakcja alergiczna, substancja pomocnicza, zawiesina doustna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Imatinib Fresenius Kabi 400 mg
Imatinib Fresenius Kabi jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 100 mg i 400 mg, zawierających imatynib w formie imatynibu mezylanu. Tabletki 100 mg są okrągłe, o średnicy 10,1 mm (±5%), ciemnożółte do brązowawo-pomarańczowych, z linią podziału i napisem „100”, co umożliwia precyzyjne dzielenie dawki. Tabletki 400 mg mają kształt owalny, wymiary 10,6 mm (±5%) na 21,6 mm (±5%), również z linią podziału i napisem „400”. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę, powidon, krospowidon, krzemionkę koloidalną, magnezu stearynian oraz substancje powłokowe takie jak hypromeloza, makrogol 400, talk i barwniki (żelaza tlenek czerwony i żółty).
blister PVC/PE/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, hypromeloza, imatynib, imatynib mezylanu, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, powidon, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Imatinib Zentiva 400 mg
Imatinib Zentiva, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 100 mg i 400 mg (imatynib mezylan), jest wskazany przede wszystkim w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) z obecnością chromosomu Philadelphia (Ph+), zarówno u dorosłych, jak i u dzieci i młodzieży. Lek stanowi terapię pierwszego wyboru u pacjentów z nowo rozpoznaną CML, którzy nie kwalifikują się do transplantacji szpiku, a także w fazie przewlekłej po niepowodzeniu terapii interferonem alfa oraz w fazie akceleracji i przełomie blastycznym. W ostrej białaczce limfoblastycznej Ph+ (Ph+ ALL) imatynib stosuje się w skojarzeniu z chemioterapią u nowo rozpoznanych pacjentów oraz w monoterapii u chorych z nawrotem lub opornością na standardowe leczenie. Ponadto, lek jest wskazany w rzadkich zespołach mielodysplastycznych/mieloproliferacyjnych (MDS/MPD) z rearanżacją genu PDGFR oraz w zaawansowanym zespole hipereozynofilowym (HES) i przewlekłej białaczce eozynofilowej (CEL) z rearanżacją FIP1L1-PDGFRα u dorosłych. Wskazania obejmują także nowotwory lite, takie jak złośliwe, nieoperacyjne i/lub przerzutowe guzy podścieliskowe przewodu pokarmowego (GIST) Kit (CD117) dodatnie oraz leczenie adjuwantowe u pacjentów z wysokim ryzykiem nawrotu po resekcji, a także guzowate włókniakomięsaki skóry (DFSP) nieoperacyjne lub nawracające/przerzutowe.
chemioterapia standardowa, chromosom Philadelphia, faza akceleracji, faza przewlekła, imatynib mezylanu, interferon alfa, leczenie adjuwantowe, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, obiektywny współczynnik odpowiedzi, odpowiedź cytogenetyczna, odpowiedź hematologiczna, ostra białaczka limfoblastyczna, przełom blastyczny, przewlekła białaczka eozynofilowa, przewlekła białaczka szpikowa, przeżycie bez wznowy, przeżycie wolne od progresji, rearanżacja FIP1L1-PDGFRα, receptor płytkopochodnego czynnika wzrostu, transplantacja szpiku, zespół hipereozynofilowy, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Imatinib LEK-AM 400 mg
Imatinib LEK-AM w dawce 400 mg (w postaci imatynibu mezylanu) jest wskazany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej z chromosomem Philadelphia (CML Ph+) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży, szczególnie u pacjentów niekwalifikujących się do transplantacji szpiku jako terapii pierwszego rzutu. Lek znajduje zastosowanie także w fazie przewlekłej, akceleracji oraz przełomie blastycznym CML Ph+, a także w ostrej białaczce limfoblastycznej Ph+ (Ph+ ALL) – w nowo rozpoznanej postaci w skojarzeniu z chemioterapią, a w nawrotowej lub opornej formie w monoterapii. Ponadto imatynib jest stosowany u dorosłych pacjentów z zespołami mielodysplastycznymi/mieloproliferacyjnymi związanymi z rearanżacją genu PDGFR, zaawansowanym zespołem hipereozynofilowym (HES) i/lub przewlekłą białaczką eozynofilową (CEL) z rearanżacją FIP1L1-PDGFRα oraz w nieoperacyjnych lub nawrotowych guzowatych włókniakomięsakach skóry (DFSP). Skuteczność terapii oceniana jest na podstawie odpowiedzi hematologicznej, cytogenetycznej oraz przeżycia wolnego od progresji choroby, zależnie od wskazania klinicznego.
białaczka oporna na leczenie, białaczka Philadelphia, chemioterapia skojarzona, chromosom Philadelphia, działanie niepożądane, faza akceleracji CML, faza przewlekła CML, hematolog, imatynib mezylanu, interferon alfa, odpowiedź cytogenetyczna, odpowiedź hematologiczna, onkolog, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka limfoblastyczna Ph+, PDGFR, przełom blastyczny, przewlekła białaczka eozynofilowa, przewlekła białaczka szpikowa, przewlekła białaczka szpikowa Ph+, przeżycie wolne od progresji, rearanżacja FIP1L1-PDGFRα, rearanżacja genu, transplantacja szpiku, włókniakomięsak skóry, zespół hipereozynofilowy, zespół mielodysplastyczny, zespół mielodysplastyczny/mieloproliferacyjny - Leksykon leków
Interakcje leku – Imatinib Fresenius Kabi 100 mg
Imatynib Fresenius Kabi (imatynib mezylanu) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez wpływ na układ enzymatyczny cytochromu P450, zwłaszcza izoenzym CYP3A4. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol czy inhibitory proteazy HIV, powodują wzrost stężenia imatynibu w osoczu (Cmax o 26%, AUC o 40%), co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawki. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, fenytoina czy dziurawiec, znacząco obniżają stężenie imatynibu (Cmax o 54%, AUC o 74%), co może prowadzić do niepowodzenia terapeutycznego i wskazuje na konieczność unikania jednoczesnego stosowania. Imatynib hamuje również metabolizm substratów CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym (np. cyklosporyna, pimozyd, fentanyl), zwiększając ich stężenia (symwastatyna: Cmax x2, AUC x3,5), co wymaga monitorowania i dostosowania dawek. Ponadto, imatynib hamuje CYP2D6, co u pacjentów leczonych metoprololem zwiększa Cmax i AUC o około 23%, zalecając ostrożność przy lekach o wąskim indeksie terapeutycznym.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, azol przeciwgrzybiczny, cytochrom P450, działanie niepożądane, dziurawiec, efekt terapeutyczny, glejak złośliwy, heparyna niskocząsteczkowa, hepatotoksyczność, imatynib mezylanu, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, L-asparaginaza, lek immunosupresyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpadaczkowy pobudzający enzymy, lewotyroksyna, mielosupresja, Ph+ ALL, pochodna kumaryny, ryfampicyna, ryzyko krwawienia, silny opioid, stężenie imatynibu, triazolobenzodiazepina, tyroidektomia, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy