stężenie imatynibu

Stężenie imatynibu to parametr farmakokinetyczny określający poziom tego leku w osoczu pacjenta. Imatynib jest inhibitorem kinazy tyrozynowej stosowanym głównie w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST).

Monitorowanie stężenia imatynibu w osoczu ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ wykazano korelację między stężeniem leku a odpowiedzią na leczenie. Optymalne stężenie minimalne (Cmin) powinno wynosić >1000 ng/ml dla pacjentów z CML oraz >1100 ng/ml dla pacjentów z GIST. Niższe stężenia wiążą się z gorszą odpowiedzią molekularną i wyższym ryzykiem progresji choroby.

Na stężenie imatynibu wpływają liczne czynniki, w tym masa ciała pacjenta, funkcja wątroby i nerek, interakcje lekowe (szczególnie z induktorami i inhibitorami CYP3A4), polimorfizmy genów transporterowych oraz stosowanie się pacjenta do zaleceń terapeutycznych. Indywidualizacja dawkowania na podstawie monitorowania stężenia leku (therapeutic drug monitoring, TDM) może poprawić skuteczność terapii i zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Imatinib Zentiva 400 mg

Imatynib, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie w osoczu i skuteczność terapeutyczną. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, zwiększają Cmax imatynibu o 26% i AUC o 40%, co wymaga ostrożności i monitorowania działań niepożądanych. Z kolei induktory CYP3A4, w tym ryfampicyna i leki przeciwpadaczkowe (karbamazepina, fenytoina), mogą obniżyć Cmax i AUC imatynibu odpowiednio o 54% i 74%, co grozi niepowodzeniem terapii i wskazuje na konieczność unikania jednoczesnego stosowania. Imatynib jest także inhibitorem CYP3A4 i CYP2D6, co może prowadzić do zwiększenia stężeń leków takich jak symwastatyna (Cmax x2, AUC x3,5), metoprolol (Cmax i AUC +23%) oraz immunosupresantów (cyklosporyna, takrolimus), opioidów (fentanyl) i innych, wymagając dostosowania dawek i monitorowania klinicznego.
alfentanyl, antybiotyk makrolidowy, bloker kanału wapniowego, bortezomib, chinidyna, cyklosporyna, deksametazon, diergotamina, docetaksel, dysfagia, dziurawiec, ergotamina, erytromycyna, fenobarbital, fentanyl, fenytoina, fosfenytoina, glejak złośliwy, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, L-asparaginaza, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwpadaczkowy, lewotyroksyna, metabolizm wątrobowy, metoprolol, mielosupresja, okskarbazepina, paracetamol, pimozyd, pozakonazol, prymidon, ryfampicyna, statyna, stężenie imatynibu, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, telitromycyna, terfenadyna, triazolobenzodiazepina, worykonazol
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Meaxin 100 mg

Imatynib, substancja czynna leku Meaxin, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji przez cały okres terapii oraz przez minimum 15 dni po jej zakończeniu, niezależnie od zaburzeń cyklu miesiączkowego. Dane kliniczne wskazują na ryzyko samoistnych poronień oraz wad wrodzonych u płodów matek leczonych imatynibem, co potwierdzają również badania na modelach zwierzęcych. W związku z tym lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne zdecydowanie przewyższają potencjalne ryzyko. W takich przypadkach zaleca się ścisły monitoring ciąży i szczegółowe informowanie pacjentki o możliwych zagrożeniach.
działanie niepożądane, ekspozycja na imatynib, ekspozycja niemowlęcia, gametogeneza, krioprezerwacja oocytów, lek cytostatyczny, metabolit aktywny, metoda antykoncepcyjna, parametr reprodukcyjny, poronienie samoistne, stężenie imatynibu, terapia imatynibem, wada wrodzona, wiek rozrodczy, wpływ na płodność, zaburzenie cyklu miesiączkowego
Leksykon leków
Interakcje leku – Imatinib Fresenius Kabi 100 mg

Imatynib Fresenius Kabi (imatynib mezylanu) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez wpływ na układ enzymatyczny cytochromu P450, zwłaszcza izoenzym CYP3A4. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol czy inhibitory proteazy HIV, powodują wzrost stężenia imatynibu w osoczu (Cmax o 26%, AUC o 40%), co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawki. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, fenytoina czy dziurawiec, znacząco obniżają stężenie imatynibu (Cmax o 54%, AUC o 74%), co może prowadzić do niepowodzenia terapeutycznego i wskazuje na konieczność unikania jednoczesnego stosowania. Imatynib hamuje również metabolizm substratów CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym (np. cyklosporyna, pimozyd, fentanyl), zwiększając ich stężenia (symwastatyna: Cmax x2, AUC x3,5), co wymaga monitorowania i dostosowania dawek. Ponadto, imatynib hamuje CYP2D6, co u pacjentów leczonych metoprololem zwiększa Cmax i AUC o około 23%, zalecając ostrożność przy lekach o wąskim indeksie terapeutycznym.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, azol przeciwgrzybiczny, cytochrom P450, działanie niepożądane, dziurawiec, efekt terapeutyczny, glejak złośliwy, heparyna niskocząsteczkowa, hepatotoksyczność, imatynib mezylanu, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, L-asparaginaza, lek immunosupresyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpadaczkowy pobudzający enzymy, lewotyroksyna, mielosupresja, Ph+ ALL, pochodna kumaryny, ryfampicyna, ryzyko krwawienia, silny opioid, stężenie imatynibu, triazolobenzodiazepina, tyroidektomia, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy

stężenie imatynibu

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Imatinib Zentiva 400 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Meaxin 100 mg

Interakcje leku – Imatinib Fresenius Kabi 100 mg