epimer cefepimu
Epimer cefepimu to izomer strukturalny cefepimu, który jest antybiotykiem cefalosporynowym IV generacji o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Epimery różnią się konfiguracją przestrzenną przy jednym centrum chiralnym, co może wpływać na właściwości farmakologiczne związku.
Cefepim jest stosowany w leczeniu ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, w tym Pseudomonas aeruginosa. Wykazuje wysoką stabilność wobec beta-laktamaz oraz dobrą penetrację przez błonę zewnętrzną bakterii Gram-ujemnych, co zapewnia skuteczność przeciwko szczepom opornym na cefalosporyny niższych generacji.
W kontekście epimeru cefepimu, ważne jest zrozumienie, że różnice w stereoizomerii mogą prowadzić do odmiennej aktywności biologicznej, biodostępności, metabolizmu oraz profilu działań niepożądanych. W praktyce klinicznej stosuje się zazwyczaj ściśle określony izomer lub mieszaninę izomerów o zoptymalizowanych właściwościach terapeutycznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Cefepim, antybiotyk cefalosporynowy IV generacji, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (82%) po podaniu domięśniowym oraz korzystnym profilem dystrybucji, z niskim wiązaniem z białkami surowicy (16,4%) i objętością dystrybucji u dzieci około 0,3 l/kg. Lek osiąga wysokie stężenia terapeutyczne w wielu tkankach i płynach ustrojowych, w tym wyjątkowo wysokie w moczu (do 3120 µg/ml po dawce 2 g i.v.) oraz znaczące w płynie śródmiąższowym (81,4 µg/ml), błonie śluzowej oskrzeli, gruczole krokowym i pęcherzyku żółciowym. Po podaniu dożylnym stężenia początkowe są wyższe niż po domięśniowym, jednak podanie i.m. zapewnia wolniejszy spadek stężenia i wyższe wartości w późniejszych godzinach. Cefepim przenika przez barierę krew-mózg, osiągając w płynie mózgowo-rdzeniowym u dzieci stosunek stężenia do osocza bliski 1,0 po 8 godzinach od podania dawki 50 mg/kg co 8 godzin, co jest istotne w terapii zakażeń OUN.
antybiotyk cefalosporynowy, bariera krew-mózg, biodostępność leku, błona śluzowa oskrzeli, cefepim, epimer cefepimu, gruczoł krokowy, klirens nerkowy, mukowiscydoza, N-metylopirolidyna, N-tlenek N-metylopirolidyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, pęcherzyk żółciowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn śródmiąższowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie funkcji wątroby, zakażenie OUN -
Leksykon leków
Cefepim wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 250 mg do 2 g podawanych dożylnie, z przewidywalnym profilem stężeń w osoczu i tkankach oraz stabilnymi parametrami podczas leczenia. Po podaniu 1 g i 2 g dożylnie, średnie stężenia w osoczu wynoszą odpowiednio 78,7 μg/ml i 163,1 μg/ml po 30 minutach, z wartościami spadającymi do 0,6 μg/ml i 1,1 μg/ml po 12 godzinach. Cefepim charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając wysokie stężenia terapeutyczne, szczególnie w moczu (do 31,2 μg/ml po dawce 2 g), żółci, płynie otrzewnowym, płynie śródmiąższowym, błonie śluzowej oskrzeli, wyrostku robaczkowym, pęcherzyku żółciowym oraz płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR). W PMR u dzieci podawano dawkę 50 mg/kg mc. co 8 godzin, uzyskując stężenia do 4,2 μg/ml przy stosunku CSF/osocze do 1,02 po 8 godzinach.
błona śluzowa oskrzeli, cefepim, ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa, epimer cefepimu, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens całkowity, klirens nerkowy, metabolizm, mukowiscydoza, N-tlenek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, płyn śródmiąższowy, przesączanie kłębuszkowe, wiązanie z białkami osocza, wyrostek robaczkowy, zakażenie OUN -
Leksykon leków
Cefepim wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 250 mg do 2 g podawanych dożylnie, z proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu (np. po 1 g iv stężenia wynoszą 78,7 μg/ml po 0,5 godz., a po 2 g iv 163,1 μg/ml). Objętość dystrybucji wynosi około 18 l, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<16,4%), co zapewnia dużą ilość leku w formie wolnej, aktywnej. Cefepim dobrze penetruje do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie stosunek stężenia CSF do osocza wzrasta do około 1 po 8 godzinach od podania. Metabolizm jest ograniczony, z 85% dawki wydalanej z moczem w postaci niezmienionej, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 2 godzin, bez kumulacji przy podawaniu co 8 godzin u zdrowych dorosłych.
dializa otrzewnowa, dystrybucja cefepimu, epimer cefepimu, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens całkowity, klirens nerkowy, mukowiscydoza, N-metylopirolidyna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja do tkanek, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie OUN
